ЛАЗОЛВАН®

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Лазолван®

Склад:

діюча речовина:амброксолу гідрохлорид;

1 пастилка містить амброксолу гідрохлориду 15 мг;

допоміжні речовини:акація 85 %, сорбіту розчин, що не кристалізується (E 420), каріон83(містить сорбіт (Е 420); маніт (Е 421)), олія м’яти перцевої, олія евкаліптова, сахарин натрію, олія мінеральна легка, вода очищена.

Лікарська формаПастилки.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-коричневого кольору, круглі пастилки з заглибленням з одного боку. Матова поверхня з одного боку та злегка блискуча з іншого боку.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діюча речовина амброксолу гідрохлорид підвищує частку серозного компонента бронхіального секрету. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити типу ІІ в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність, стимулює активність війок циліарного епітелію, внаслідок чого знижується в’язкість мокротиння та покращується його виведення (мукоциліарний кліренс). Покращення мукоциліарного кліренсу було доведено під час клініко-фармакологічних досліджень.

Посилення продукування та зниження в’язкості секрету і покращення мукоциліарного кліренсу сприяють відхаркуванню та полегшують відкашлювання мокроти.

Довготривале застосування (6 місяців) амброксолу гідрохлориду(капсул з пролонгованою дією по 75мг) у хворих на хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ) спричинило істотне зменшення загострень через 2 місяці. У пацієнтів, які лікувались амброксолу гідрохлоридом,хвороба тривала значно менше днів, і їм знадобилося менше днів антибіотикотерапії. Порівняно з плацебо, лікування амброксолу гідрохлоридом, капсулами з пролонгованою дією, показало статистично значне покращення стану пацієнтів з проблемами відхаркування, кашлем, задишкою та аускультативними ознаками.

Місцевий анестезуючий ефект амброксолу гідрохлориду спостерігали на моделі кролячого ока, що може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів.

Дослідженняin vitro показали, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.

Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний впливin vitro. Таким чином, амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокінів мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.

У результаті клінічних випробувань із залученням пацієнтів з фарингітом показане значне зменшення болю і почервоніння у горлі при застосуванні препарату.

Завдяки фармакологічним властивостям амброксолу швидко полегшувався біль під час лікування захворювань верхніх відділів дихальних шляхів, що спостерігалось у ході досліджень клінічної ефективності інгаляційних форм амброксолу.

Застосування амброксолу гідрохлориду підвищує концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та у мокроті. Клінічна значущість цього явища не встановлена.

Фармакокінетика

Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і повна, з лінійною залежністю від дози у терапевтичному діапазоні. Максимальні рівні у плазмі крові досягаються через 1-2,5 години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення і в середньому після 6,5 години при застосуванні форм повільного вивільнення.

Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Очікуваний об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні приблизно 90 % препарату зв’язується з білками крові.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30 % дози після перорального застосування виводиться через пресистемний метаболізм. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози). Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.

Через 3 дні перорального прийому близько 6 % дози виводяться разом із сечею у незміненій формі, приблизно 26 % дози- у кон’югованій формі.

Період напіввиведення з плазми крові становить близько 10 годин. Загальний кліренс становить приблизно 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального. Через 5 днів приблизно 83% загальної дози виводиться з сечею.

Фармакокінетика в особливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3-2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.

Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Клінічні характеристики

Показання.Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушенням бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Протипоказання.Лазолван®, пастилки, не можна застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю до амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів лікарського засобу.

Лазолван®, пастилки по 15 мг не слід застосовувати дітям віком до 6 років через невідповідність дозування.

Пацієнтам цієї вікової групи можна застосовувати Лазолван® з полунично-вершковим смаком, сироп, 30 мг/5 мл або Лазолван® зі смаком лісових ягід, сироп, 15 мг/5 мл.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препарату Лазолван®, пастилки, та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Особливості застосування.

Надходили повідомлення про тяжкі ураження шкіри: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (ССД)/токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), - пов’язані із застосуванням амброксолу гідрохлориду. Якщо присутні ознаки прогресування висипання на шкірі (іноді пов’язані з появою пухирців або ураженням слизової оболонки), слід негайно припинити лікування амброксолу гідрохлоридом та звернутися за медичною допомогою.

При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія) препарат Лазолван®, пастилки, слід застосовувати з обережністю через ризик накопичення секрету.

Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати Лазолван® тільки після консультації з лікарем. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю при застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, може відбуватися накопичення метаболітів, які утворюються в печінці.

Кожна пастилка містить 366 мг сорбіту (2,9 г сорбіту у кожній максимальній рекомендованій добовій дозі 120 мг). Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.

У результаті клінічних досліджень застосування препарату після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід.

Однак потрібно дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому ліків під час вагітності. Особливо у І триместрі вагітності не рекомендується застосовувати Лазолван®

Годування груддю.Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Лазолван® не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Фертильність.Доклінічні дослідження не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися.

Спосіб застосування та дози.

Якщо не зазначено інше, рекомендується нижчезазначений режим прийому препарату Лазолван®, пастилки.

Дорослі та діти віком від 12 років: по 1 пастилці до 6 разів на добу перші 2-3 дні, потім по 1пастилці 4 рази на добу.

Терапевтичний ефект може бути посилений при застосуванні 1 пастилки 8 разів на добу.

Діти віком від 6 до 12 років: по 1 пастилці до 2-3 разів на добу.

Пастилку повільно розсмоктати у роті і не ковтати.

Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, але довготривалу терапію слід проводити під медичним наглядом.

Лазолван®, пастилки, не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Лазолван®, пастилки, можна застосовувати пацієнтам, хворим на цукровий діабет.

Діти. Лазолван®, пастилки, не призначений для застосування дітям віком до 6 років. Дітям віком до 6 років рекомендується для застосовування Лазолван®з полунично-вершковим смаком, сироп 30 мг/5 мл або Лазолван® зі смаком лісових ягід, сироп, 15 мг/5 мл.

Передозування.

На даний час немає повідомлень щодо випадків передозування у людей. Симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування ліків, відповідають відомим побічним діям препарату Лазолван® у рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.

Побічні реакції.

Для оцінки частоти побічних явищ було використано таку класифікацію:

З боку імунної системи:

рідко - реакції гіперчутливості;

невідомо - анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк і свербіж.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

рідко - висип, кропив’янка;

невідомо - серйозні шкірні побічні реакції (у тому числі мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона/ токсичний епідермальний некроліз і гострий генералізований екзантематозний пустульоз).

З боку нервової системи:

часто - дисгевзія (розлад смаку).

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто - нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині;

нечасто - блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті;

рідко - сухість у горлі;

дуже рідко - слинотеча.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

часто - зниження чутливості у глотці;

невідомо - диспное (як симптом реакції гіперчутливості).

Загальні розл a ди:

нечасто - гарячка, реакції з боку слизових оболонок.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для цього лікарського засобу.Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції у ДП «Державний експертний центр МОЗ України».

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.зберігати при температурі не вище 30 ºС. зберігати у місці, недоступному для дітей!

Упаковка.По 10 пастилок у блістері; по 2 або по 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.Без рецепта.

Виробник.

Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина/

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Germany.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Бінгер Штрассе 173, 55216 Інгельхайм на Рейні, Німеччина/

Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany.

Заявник.

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна».

Місцезнаходження заявника та/ або представника заявника.

Україна, 01033, м. Київ, вул. Жилянська, 48-50А.