БУСКОПАН®

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Бускопан ®

(Buscopan ® )

Склад:

діюча речовина: гіосцину бутилбромід;

1 мл містить гіосцину бутилброміду 20 мг;

допоміжні речовини:натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Код АТС  А03В В01.

Клінічні характеристики

Показання.Гострий спазм шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів та сечостатевих органів, у т.ч. жовчна та ниркова коліка.

Застосовують як допоміжний засіб при діагностичних та терапевтичних процедурах, яким можуть заважати спазми, наприклад при ендоскопії шлунка і дванадцятипалої кишки та радіологічних дослідженнях.

Протипоказання.БУСКОПАН протипоказаний у таких випадках:

- підвищена чутливість до гіосцину бутилброміду або будь-якого іншого компонента препарату;

- нелікована вузькокутова глаукома;

- затримка виведення сечі у зв’язку з інфравезикальною обструкцією (наприклад, доброякісна гіперплазія передміхурової залози);

- механічний стеноз шлунково-кишкового тракту;

- тахікардія і тахіаритмія;

- мегаколон;

- міастенія гравіс.

Протипоказано застосування БУСКОПАНу шляхом внутрішньом’язових ін’єкцій пацієнтам, які отримують антикоагулянти, через можливе утворення внутрішньом’язової гематоми. Цій категорії пацієнтів препарат вводять підшкірно або внутрішньовенно.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для внутрішньом’язового, підшкірного або внутрішньовенного введення.

Може вводитися шляхом внутрішньом’язової, підшкірної або повільної внутрішньовенної ін’єкції.

Дорослі

При гострому спазматичному болю дорослим призначають вміст 1-2 ампул препарату БУСКОПАН залежно від важкості симптомів (разова доза: 20-40 мг гіосцину бутилброміду; максимальна добова доза: 100мг гіосцину бутилброміду).

Д іти віком від 6 рок і в до 1 8 років

Препарат призначають у дозі 0,3-0,6 мг/кг (максимальна добова доза: 1,5 мг/кг).

БУСКОПАН не слід застосовувати постійно щоденно або більш ніж протягом 3-х днів без встановлення причини абдомінального болю.

Побічні реакції

Більшість наведених побічних ефектів можна пояснити антихолінергічними властивостями БУСКОПАНу. Антихолінергічні побічні ефекти БУСКОПАНу загалом легкі та проходять самостійно.

Частота за класифікацією MedDRA:

дуже часто ≥ 1/10;

часто ≥ 1/100, < 1/10;

нечасто ≥ 1/1000, < 1/100;

рідко ≥ 1/10000, < 1/1000;

дуже рідко < 1/10000; невідомо (неможливо визначити за наявними даними).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції у Державний експертний центр МОЗ України.

Передозування.

Симптоми

До цього часу у людей не спостерігалося ознак отруєння цим препаратом.

У випадку передозування можуть спостерігатися антихолінергічні ефекти, такі як розлади зору, тахікардія, сухість у роті, затримка сечі, дисгідроз та почервоніння шкіри.

У дослідженнях на тваринах після застосування надзвичайно високих доз препарату спостерігалися атаксія, тремор, судоми, задишка та антихолінергічні ефекти (мідріаз, сухість слизових оболонок, тахікардія та пригнічення шлунково-кишкової перистальтики із накопиченням їжі у шлунку та кишечнику). Смерть наступала внаслідок паралічу дихання.

Лікування

Оскільки до цього часу не повідомлялося про жодні випадки отруєння препаратом БУСКОПАН, наведені нижче заходи були визначені на основі теоретичних міркувань.

При необхідності можна застосовувати парасимпатоміметичні засоби (неостигмін 0,5-2,5мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно). При появі симптомів глаукоми необхідно застосовувати пілокарпін місцево та терміново проконсультуватися з офтальмологом. Ускладнення з боку серцево-судинної системи усувають згідно зі звичайними терапевтичними підходами. При зупинці дихання потрібна інтубація та проведення штучної вентиляції легень. При затримці сечі може знадобитись катетеризація сечового міхура. Окрім того, необхідно вживати відповідні підтримуючі заходи.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування гіосцину бутилброміду вагітним жінкам обмежені. Як застережний захід, бажано не застосовувати БУСКОПАН під час вагітності.

Годуваннягруддю
Антихолінергічні препарати можуть пригнічувати лактацію. Невідомо, чи виділяється гіосцину бутилбромід або його метаболіти в грудне молоко. Було виявлено, що новонароджені мають підвищену чутливість до деяких антихолінергічних препаратів. Ризикдляновонароджених/немовлятвиключитинеможна.
Необхідно прийняти рішення щодо доцільності припинення вигодовування дитини грудним молоком або повної/тимчасової відміни препарату БУСКОПАН, враховуючи користь вигодовування грудним молоком для дитини та користь терапії цим препаратом для жінки.

Фертильність
Жодних досліджень з вивчення впливу цього препарату на фертильність у людини не проводилося.

Діти.Препарат застосовують дітям віком від 6 років.

Особливості застосування

Якщо сильний абдомінальний біль невизначеної етіології зберігається або погіршується, або виникає разом з такими симптомами, як гарячка, нудота, блювання, зміна перистальтики кишечнику, больові відчуття в черевній порожнині, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно вжити відповідних діагностичних заходів для визначення етіології симптомів.

Необхідно дотримуватися обережності щодо пацієнтів із захворюваннями серця, яким показане парентеральне введення препарату БУСКОПАН. Рекомендовано спостерігати за станом таких пацієнтів.

При застосуванні таких антихолінергічних засобів, як БУСКОПАН, у пацієнтів з недіагностованою і, отже, нелікованою вузькокутовою глаукомою, може підвищуватися внутрішньоочний тиск. Отже, при болючому почервонінні очей із втратою зору після ін’єкції БУСКОПАНу пацієнтам слід негайно звернутися до офтальмолога.

Після парентерального введення БУСКОПАНу повідомляли про випадки анафілаксії, у тому числі з епізодами шоку. Як і при застосуванні будь-яких інших лікарських засобів, які спричиняють подібні реакції, при ін’єкційному застосуванні БУСКОПАНу пацієнт повинен перебувати під спостереженням.

Даний лікарський засіб містить менш ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто, по суті, вільний від натрію.

Після відкриття ампули увесь невикористаний розчин має бути утилізований.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень з вивчення здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводили. Однак пацієнтів необхідно попередити щодо можливих проявів побічних реакцій, таких як порушення акомодації або запаморочення, при застосуванні БУСКОПАНу. Тому потрібно бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Якщо у пацієнтів спостерігаються порушення акомодації або запаморочення, вони повинні утримуватися від виконання потенційно небезпечних завдань, таких як керування автотранспортом або робота з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.БУСКОПАН може підсилювати антихолінергічну дію таких лікарських засобів, як три- та тетрациклічні антидепресанти, антигістамінні препарати, нейролептичні препарати, хінідин, амантадин, дизопірамід та інші антихолінергічні засоби (наприклад тіотропій, іпратропій, атропіноподібні сполуки).

Супутнє застосування антагоністів допаміну (наприклад метоклопраміду) може призвести до послаблення дії обох препаратів на шлунково-кишковий тракт.

БУСКОПАН може підсилювати тахікардію, спричинену бета-адренергічними засобами.

Фармакологічні властивості

ФармакодинамікаГіосцину бутилбромід, який є діючою речовиною препарату БУСКОПАН, є напівсинтетичною похідною скополаміну — природної речовини рослинного походження. Гіосцину бутилбромід чинить спазмолітичну дію на гладкі м’язи шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів та сечостатевої системи. Як четвертинна амонієва похідна гіосцину бутилбромід не проникає у центральну нервову систему. Тому не виникають антихолінергічні побічні ефекти з боку центральної нервової системи. Периферичні антихолінергічні ефекти обумовлені гангліоблокуючою дією на стінках внутрішніх органів, а також антимускариновою активністю. Він пригнічує секрецію бронхіального секрету, слини та поту, а у високих дозах — також секрецію соляної кислоти в шлунку. Він також спричиняє циклоплегію.

Фармакокінетика

Абсорбція та розподіл

Після внутрішньовенного застосування гіосцину бутилбромід швидко розподіляється (t1/2a = 4 хв, t1/2b = 29 хв) у тканинах. Об’єм розподілу (Vss) становить 128 л (що відповідає приблизно 1,7 л/кг). Через високу спорідненість з мускариновими та нікотиновими рецепторами, гіосцину бутилбромід розподіляється головним чином у м’язових клітинах абдомінальної та тазової ділянки, а також в інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв’язування гіосцину бітилброміду з білками плазми крові (альбуміном) становить приблизно 4,4%. Дослідженняin vitroпоказали, що гіосцину бутилбромід (1мМ) взаємодіє з системою транспорту холіну (1,4 нМ) в епітеліальних клітинах плаценти людини.

Метаболізм та виведення

Основний метаболічний шлях - це гідроліз ефірних зв’язків. Період напіввиведення кінцевої фази елімінації (t1/2g) становить приблизно 5 годин. Загальний кліренс - 1,2 л/хв. Клінічні дослідження з радіоактивно міченим гіосцину бутилбромідом показали, що після внутрішньовенної ін’єкції 42-61 % радіоактивної дози виводиться нирками, а 28,3-37 % - секретується у жовч і у подальшому виводиться з калом. З огляду на низький рівень абсорбції у кишечнику, малоймовірно, щоб гіосцину бутилбромід зазнавав значної ентерогепатичної рециркуляції.

Приблизно 50% незміненої діючої речовини виводиться з сечею. Метаболіти, що виводяться нирками, погано зв’язуються з мускариновими рецепторами, і тому вважається, що вони не мають такої дії як, гіосцину бутилбромід.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або майже безбарвний розчин вільний від видимих часток.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. 1 мл розчину в ампулі, по 5 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.

Берінгер Інгельхайм Еспана, СА / Boehringer Ingelheim Espana, SA

Місцезнаходження.

Прат де ла Риба, 50

08174 САНТ КУГАТ ДЕЛ ВАЛЛЕС (Барселона), Іспанія/

Prat de la Riba, 50

08174 SANT CUGAT DEL VALLES (Barcelona), Spain.

Заявник.

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна».

Місцезнаходження.

Україна, 01033, м. Київ, вул. Жилянська, 48-50А.