СЕЛЕНАЗА®

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕЛЕНАЗА®

( SELENASE®)

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить натрію селеніту пентагідрат, еквівалентно селену 50 мкг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська формаРозчин оральний.

Фармакотерапевтична група

Мінеральні добавки. Код АТС  А12С E02.

Клінічні характеристики

Показання.

Недостатність селену, яку не можна компенсувати за рахунок джерел селену в продуктах харчування.

Протипоказання

Підвищена чутливість до натрію селеніту пентагідрату чи однієї з допоміжних речовин.

Селеноз.

Спосіб застосування та дози.

Добова доза для дорослих становить 100-200 мкг селену (відповідає 1-2 ампулам об’ємом 2 мл). У разі необхідності дозу можна підвищити до 500 мкг селену (відповідає 5 ампулам об’ємом 2 мл препарату Cеленаза® розчин оральний або 1 флакону об’ємом 10 мл препарату Селеназа®, розчин оральний).

Спосіб застосування

Від’єднати монодозову ампулу (2 мл) від решти ампул у стрічці та відкрити ампулу з розчином для перорального застосування, відкручуючи її верхню частину. Видавити весь вміст ампули у рот.

При використанні флакона об`ємом 10 мл:

Мал. 1 Мал. 2 Мал.3

Малюнок 1.

Флакон відкривати безпосередньо перед прийомом. Щоб відкрити флакон, ковпачок обертати за годинниковою стрілкою і одночасно притискати до флакона. Це призведе до зривання плівки спеціальним різцем усередині ковпачка.

Малюнок 2.

Після цього ковпачок обертати проти годинникової стрілки.

Малюнок 3.

Вміст флакону повністю видавити в рот.

Перш ніж ковтнути, розчин необхідно потримати у ротовій порожнині приблизно

30-60 секунд.

Щоб відстежити успішність лікування, слід визначати рівні селену в крові або сироватці крові.

Курс лікування препаратом Селеназа®, розчином оральним, у якості допоміжної дози (100 мкг селену на добу еквівалентно 1 ампулі) може бути тривалим і залежить від рівня селену у сироватці крові.

Дозування для дітей.

Досвіду застосування препарату дітям немає.

Дозування для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Немає наукових даних щодо необхідності коригування дози для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Побічні реакції.

Можливі реакції підвищеної чутливості.

Передозування

Ознаками гострого передозування є запах часнику при диханні, втомлюваність, нудота, діарея та біль у животі. Тривале застосування доз, що перевищують рекомендовані, може вплинути на ріст нігтів та волосся, а також може призвести до периферичної полінейропатії.

Лікування:промивання шлунка, форсований діурез або застосування високих доз вітаміну С. У випадку сильного передозування (у 1000-10000 разів більше за звичайну дозу) слід зробити спробу вивести селен шляхом діалізу. Застосування димеркапролу не рекомендується, оскільки це потенціює токсичний ефект селену.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Немає даних щодо застосування препарату Селеназа® вагітним жінкам. Обмежені опубліковані дані про дослідження на тваринах свідчать про певну токсичність щодо репродуктивної функції при застосуванні доз, токсичних для материнського організму.

При застосуванні препарату при підтвердженій нестачі селену в організмі негативного впливу селеніту натрію на перебіг вагітності чи на плід не очікується.

Період годування груддю.

Селен проникає в грудне молоко. Не очікується, що дози, які коригують дефіцит селену у жінок, які годують груддю, можуть негативно впливати на дитину, яку годують груддю.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Особливості застосування.

1 флакон з 10 мл розчину містить 1,55 ммоль (35,7 мг) натрію. Це необхідно врахувати для пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням натрію (низьконатрієва або низькосольова дієта).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При приготуванні перорального розчину з препаратом Селеназа®, розчином оральним, як добавки, слід впевнитися, що розчин не змішується з відновлювальними речовинами (наприклад, вітаміном С), оскільки у такому випадку може утворитися осад елементарного селену.

Елементарний селен не розчиняється у водному середовищі і тому біологічно недоступний. Препарат Селеназа®, розчин оральний, та аскорбінову кислоту можна застосовувати перорально з інтервалом у 4 години.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Селен є кофактором у різних ензимах людського організму і тому він належить до основних мікроелементів. На цей час було ідентифіковано більш ніж 25 білків та білкових субодиниць, які містять селен, більшість клінічних та біохімічних ефектів селену можна пояснити їхньою активністю. Проте не всі ефекти селену відносяться виключно до дії різних ензимів.

У людей були ідентифіковані глютатіон-пероксидаза, що містить селен, та селеновий протеїн Р. Глютатіон-пероксидаза є частиною антиоксидантного захисного механізму клітини у ссавців. Як складова глютатіон-пероксидази, селен може сповільнювати перокиснення ліпідів, а отже, й ушкодження стінки клітини, до якого воно призводить. Глютатіон-пероксидаза впливає на метаболізм лейкотрієнів, тромбоксанів та простациклінів. У тварин йодотиронін-5’-дейодиназа типу І характеризується як селеновий ензим, що перетворює тироксин (Т4) на трийодотиронін (Т3), активний тиреоїдний гормон.

Дефіцит селену проявляється у зниженні рівнів селену в крові або сироватці крові, а також у пригніченні активності глютатіон-пероксидази в крові, плазмі або тромбоцитах. Патофізіологічна значущість селенозалежних реакцій виявлена у ході досліджень дефіциту селену у людей та тварин: дефіцит селену активує та інгібує реакцію імунобіологічних механізмів, зокрема реакцію неспецифічних клітин та рідин організму. Дефіцит селену має негативний вплив на активність різних печінкових ензимів. Дефіцит селену потенціює шкідливу дію, що її чинять на печінку хімічні фактори, та токсичність важких металів, таких як ртуть та кадмій.

Хвороба Кешана, ендемічна кардіопатія та хвороба Кашин-Бека, ендемічна остеоартропатія, що асоціюється з дуже тяжкою деформацією суглобів, розвиваються внаслідок дефіциту селену у людей. Клінічні прояви дефіциту селену також спостерігаються внаслідок довготривалого парентерального харчування та незбалансованих дієт.

Фармакокінетика

Перетворення селеніту натрію у білки відбувається у декілька етапів. У крові більша частина одержаного селену використовується еритроцитами та перетворюється під впливом ензимів на селеноводень. Селеноводень діє як центральний пул селену як для виведення, так і для специфічної інтеграції селену в селенопротеїни. Відновлений селен зв’язується з білками плазми, що мігрують до печінки та інших органів. Вторинний транспорт плазми з печінки до цільових тканин, що продукують глютатіон-пероксидазу шляхом синтезу, відбувається через Р-селенопротеїн, що містить селеноцистеїн. Подальший метаболічний шлях синтезу селенопротеїну на цей час вивчався лише на прокаріотах. У ході метаболічного процесу селеноцистеїн специфічно вбудовується в пептидні ланцюжки глютатіон-пероксидази.

Всі надлишки селеноводню метаболізуються через метилселенол та диметилселенід до іонів триметилселеноніуму, основного продукту розпаду.

Після перорального застосування селен переважно абсорбується з тонкого кишечнику. Абсорбція селеніту натрію в кишечнику не регулюється механізмами гомеостазу. Залежно від концентрації селеніту натрію та присутності споріднених домішок вона зазвичай становить 44 - 89 %, а іноді перевищує 90 %. Амінокислота цистеїн підвищує абсорбцію натрію селеніту.

Загальна кількість селену, присутнього в організмі людини, становить 4 - 20 мг. З організму людини селен виводиться з фекаліями, із сечею, а також з видихуваним повітрям, залежно від застосованої кількості. Селен виводиться переважно нирками у формі іонів триметилселеноніуму. Виведення залежить від статусу селену.

Після внутрішньовенного або перорального застосування процес виведення селену відбувається у три фази. Після перорального застосування 10 мкг у формі [75SE] натрію селеніту 14 - 20 % абсорбованого селену виводиться нирками протягом перших двох тижнів, тоді як через легені та шкіру речовина майже не виводиться. Затримка селену в організмі знижується за три фази, з періодом напіврозпаду - 0,7 - 1,2 дня у фазі 1, 7 - 11 днів у фазі 2 та 96 - 144 днів у фазі 3. Концентрація селену знижується у печінці, серці та плазмі швидше, ніж у суглобах, м’язах або кістках. З внутрішньовенної дози [75SE] натрію селеніту 12 % виводиться протягом перших 24 годин. Наступні 40 % виводяться з періодом біологічного напіврозпаду 20 днів. Період напіврозпаду у третій фазі становить 115 днів.

Виведення після перорального та внутрішньовенного застосування фізіологічної дози [74SE] натрію селеніту порівнювалося безпосередньо: після застосування 82 мкг селену у формі натрію селеніту 18 % внутрішньовенної дози та 12 % пероральної дози виводилося нирками протягом перших 24 годин разом з метаболізованим фізіологічним селеном. Після цієї фази процес виведення препарату після перорального або внутрішньовенного застосування приблизно однаковий. У здорових добровольців виведення перорально та парентерально введеного селеніту натрію було порівнюваним.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без видимих часток.

Термін придатності.

Ампули - 3 роки.

Флакони -2,5 роки.

Після відкриття ампули або флакона розчин необхідно одразу використати. Слід позбутися невикористаного вмісту препарату.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 2 мл розчину в ампулі з полімерного матеріалу; по 20 ампул у картонній коробці.

По 10 мл розчину у флаконі з полімерного матеріалу; по 10 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробники.

Виробництво не розфасованого продукту, первинне та вторинне пакування:

Холопак Ферпакунгстехнік ГмбХ, Німеччина/Holopack Verpackungstechnik GmbH, Germany;

вторинне пакування та випуск серії:

біосин Арцнайміттель ГмбХ, Німеччина/biosyn Arzneimittel GmbH, Germany.

Місцезнаходження.

Виробництво не розфасованого продукту, первинне та вторинне пакування:

Банхофштрассе, 74429 Зульцбах - Лауфен, Баден - Вюртемберг, Німеччина/ Bahnhofstrasse, 74429 Sulzbach - Laufen, Baden - Wurttemberg, Germany;

вторинне пакування:

Еберхардштрассе 64, 70736 Фелбах, Баден-Вюртемберг, Німеччина/Eberhardstrasse 64, 70736 Fellbach, Baden - Wurttemberg, Germany;

випуск серії:

Шорндорфер штрассе 32, 70734 Фелбах, Німеччина/Schorndorfer Str. 32, 70734 Fellbach, Germany.