МЕРАДАЗОЛ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

(MERADAZOL)

Склад:

діюча речовина:1 таблетка містить орнідазолу у перерахуванні на 100 % речовину 500 мг;

допоміжні речовини: ядро –крохмаль прежелатинізований; лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят (тип А); гіпромелоза; магнію стеарат; плівкова оболонка –Opadry ІІ білий.

Лікарська формаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Код АТС  P01A B03.

Клінічні характеристики

Показання.

· Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричиненіTrichomonas vaginalis).

· Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричиненіEntamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).

· Лямбліоз.

· Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями піcля хірургічних втручань на товстому кишечнику та гінекологічних втручань.

Протипоказання.

Гіперчутливість до препарату або до інших похідних нітроімідазолу.

Хворі з ураженням ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз).

Патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

Спосіб застосування та дози.

Мерадазол застосовувати внутрішньо після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Трихомоніаз.

Рекомендовані схеми дозування препарату:

а) курс лікування – 1 день:

− дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг – 3 таблетки на прийом ввечері;

− добова доза для дітей з масою тіла більше 20 кг становить 25 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла і призначається в 1 прийом.

б) курс лікування – 5 днів:

− дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг – по 2 таблетки (по 1 таблетці вранці і ввечері).

Дітям з масою тіла менше 35 кг застосовувати препарат не рекомендується.

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевому партнеру слід пройти такий

самий курс лікування.

Амебіаз.

Можливі схеми лікування:

а) Триденний курс лікування хворих з амебною дизентерією;

б) 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.

Рекомендована схема дозування препарату:

Лямбліоз.

Дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг призначають 3 таблетки одноразово ввечері, дітям з масою тіла менше 35 кг – одноразовий прийом дози з розрахунку 40 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікування становить 1-2 дні.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями.

Тривалість післяопераційної терапії, як правило, становить 5-10 днів, однак її слід визначати, виходячи з клінічних даних оперованого. Таблетки Мерадазол слід призначати після стабілізації стану оперованого і можливості самостійного застосування таблетованих лікарських засобів. Призначають по 1 таблетці кожні 12 годин.

Для дітей добова доза становить 20 мг на 1 кг маси тіла за 2 прийоми протягом 5-10 днів.

Для профілактики змішаних інфекцій слід застосовувати Мерадазол у комбінації з аміноглікозидами, антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового ряду. Лікарські засоби слід застосовувати окремо.

Побічні реакції.

Побічні ефекти від Мерадазолу дозозалежні.

Кров та лімфатична система.

Прояви впливу на утворення кісткового мозку та нейтропенія.

Імунна система.

Прояви шкірних реакцій і реакцій гіперчутливості.

Нервова система.

Тремор, ригідність, порушення координації, судоми, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, головний біль, запаморочення, сонливість.

Шлунково-кишкові порушення.

Нудота, блювання, металевий присмак у роті.

Зміна печінкових функціональних проб.

Передозування.

При передозуванні можливі втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння,              судоми, диспептичні розлади та симптоми, які згадувались у розділі «Побічні реакції», але у більш вираженій формі.

Лікування симптоматичне, специфічний антидот невідомий.

Для видалення орнідазолу з організму рекомендовано промивання шлунка або гемодіаліз.

У випадку конвульсій рекомендовано внутрішньовенне введення діазепаму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

В експерименті орнідазол не проявляє тератогенного чи токсичного впливу на плід. Оскільки контрольовані дослідження на вагітних не проводились, призначати препарат на ранніх термінах вагітності або у період годування груддю можна тільки за наявності абсолютних показань, коли можливі переваги при застосуванні препарату для матері перевищують потенційний ризик для плода/дитини.

Діти.

Препарат застосовують дітям відповідно до рекомендацій щодо дозування, вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози»

Особливості застосування.

При застосуванні високих доз препарату та у випадку лікування понад 10 днів рекомендується проводити клінічний та лабораторний моніторинг.

У осіб при наявності в анамнезі порушень з боку крові рекомендується контроль за лейкоцитами, особливо при проведенні повторних курсів лікування.

Посилення порушень з боку центральної або периферичної нервової системи можуть спостерігатися у період проведення лікування препаратом. У випадку периферичної нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або затьмарення свідомості слід припинити лікування.

Може спостерігатися загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного лікування.

З обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням функції печінки.

У випадку проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення періоду напіввиведення та призначати додаткові дози препарату до або після гемодіалізу.

Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати під час застосування терапії літієм.

Ефект інших лікарських засобів може бути підвищено або послаблено під час лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні препарату Мерадазол можливі такі прояви, як сонливість, запаморочення, тремор, судоми, порушення координації, тимчасова втрата свідомості. Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами  та інші види взаємодій.

На відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не пригнічує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем, проте орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дозування.

Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду.

Сумісне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, у той час як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Орнідазол – протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний щодоTrichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , Giardia lamlia ( Gardia intestinalis ), а також деяких анаеробних бактерій, таких якBacteroides , Clostridium spp ., Fusobacterium spp . та анаеробних коків.

За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат із вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату у мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю уже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після внутрішнього застосування орнідазол швидко всмоктується у шлунково-кишковий тракт. У середньому всмоктування становить 90 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається у межах 3 годин.

Розподіл.

Зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13 %. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму та у тканини.

Концентрація орнідазолу у плазмі крові перебуває у діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового застосування доз у 500 мг та 1000 мг здоровим добровольцям через кожні                  12 годин коефіцієнт кумуляції – 1,5-2,5.

Метаболізм.

Орнідазол метаболізується у печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил – та             α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодоTrichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення.

Період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового застосування 85 % дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4 % прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики при певних порушеннях функціонування органів та систем.

Порушення функцій печінки.

Період напіввиведення діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 годин, кліренс зменшується (35 порівняно з 51 мл/хвилину) порівняно зі здоровими особами.

Порушення функцій нирок.

Фармакокінетика Орнідазолу не змінюється при порушеннях функціонування нирок, тому дозу прийому препарату змінювати не потрібно.

Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г на добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г на добу.

Діти.

Фармакокінетика орнідазолу у дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики дорослих.

Фармакологічні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до кремового кольору, видовженої форми, верхня і нижня поверхні яких опуклі, з рискою для поділу.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПРАТ «ФІТОФАРМ».

Місцезнаходження.

84500, Україна, Донецька обл., м. Бахмут, вул. Сибірцева, 2.

Заявник.

ПРАТ "ФІТОФАРМ"

Місцезнаходження заявника.

Україна, 02152, м. Київ,
проспект Павла Тичини, будинок 1В, офіс А 504