АСКО-САНОВЕЛЬ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АСКО – сановель

(ASCO – sanovel)

Склад:

1 таблетка містить 91,35 мг натрію алендронату тригідрату, що еквівалентно 70 мг алендронової кислоти;

допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Лікарська форма Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Клінічні характеристики

Показання.

Лікування остеопорозу у жінок у постменопаузальний період з метою запобігання переломам, у тому числі переломам стегна і компресійним переломам хребта.

Протипоказання.

Захворювання стравоходу, що уповільнюють його випорожнення (наприклад звуження або ахалазія).

Неможливість стояти або сидіти протягом 30 хвилин після прийому препарату.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Гіпокальціємія.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати по 70 мг 1 раз на тиждень.

Тривалість лікування залежить від перебігу та тривалості захворювання і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.

АСКО-сановель слід приймати вранці, запиваючи тільки водою, не менш ніж за 30 хв до першого прийому їжі, рідини або ліків. Будь-які напої (включаючи мінеральну воду), прийом їжі або деякі лікарські засоби можуть зменшити всмоктування алендронату.

Для полегшення потрапляння у шлунок і тим самим зменшення подразнювання стравоходу препарат слід приймати тільки після підйому з ліжка, запиваючи повною склянкою води (200 мл). Після цього не слід лягати принаймні протягом 30 хвилин.

Пацієнтам слід приймати добавки кальцію і вітаміну D, якщо надходження цих речовин з їжею є недостатнім.

Для пацієнтів літнього віку і пацієнтів з легкою і помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 35 до 60 мл/хв) корекція дози не потрібна. Зважаючи на відсутність клінічних даних, не рекомендується призначати препарат при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 35 мл/хв).

Побічні реакції.

АСКО-сановель добре переноситься.

У клінічних дослідженнях тривалістю 5 років побічні ефекти були легкими і, як правило, не потребували припинення лікування.

Побічні реакції, які можуть виникнути при застосуванні алендронової кислоти:

З боку нервової системи: головний біль.

З боку шлунково-кишкового тракту:біль у животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, ерозії/виразки стравоходу та ротоглотки, дисфагія, регургітація кислим, нудота, блювання, гастрит, езофагіт, мелена, стриктури стравоходу, орофарингеальні виразки, перфорації, кровотечі, виразки шлунково-кишкового тракту.

З боку шкіри та підшкірних тканин:шкірні висипання, свербіж, еритема, висипи з фотосенсибілізацією, тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонса та токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухового апарату:біль у м’язах, кістках, суглобах, остеонекроз щелепи, атипові переломи стегна.

З боку органів зору: увеїт, склерит, епісклерит.

Загальні порушення:реакції гіперчутливості, у тому числі кропив’янка та ангіоневротичний набряк, симптоматична гіпокальціємія.

На початку застосування можливі минучі міальгія, слабкість, гарячка, запаморочення, дизгевзія, вертиго, алопеція, набряк щелепи, астенія, периферичний набряк, зниження рівня кальцію та фосфатів в крові.

Передозування.

Симптоми передозування: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, побічні реакції з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові розлади, такі як диспепсія, печія, езофагіт, гастрит, виразки.

Лікування: для зв’язування алендронату потрібно застосувати молоко або антациди.

Блювання викликати не слід, і хворий повинен зберігати вертикальне положення (не лягати).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Доклінічні дані та випробування на тваринах не виявили впливу на розвиток ембріона та відхилень у післяродовому розвитку, але не слід застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю, оскільки не відомо, чи проникає алендронат у грудне молоко.

Діти.

Препарати алендронату натрію не рекомендуються для застосування дітям.

Особливості застосування.

Алендронат натрію, як і інші бісфосфонати, може спричиняти місцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Зважаючи на це, лікарі повинні бути особливо уважні до будь-яких ознак і симптомів, які вказують на можливі реакції з боку стравоходу, а пацієнтів слід попереджати про необхідність припинити прийом препарату та звернутися до лікаря у разі появи у них дисфагії, болю при ковтанні або за грудиною, появі або посиленні печії.

Ризик тяжких побічних реакцій з боку стравоходу зростає у пацієнтів, які порушують правила прийому препарату.

Зважаючи на можливий подразнювальний вплив препарату на слизову оболонку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із загостреннями захворювань верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, такими як дисфагія, хвороби стравоходу, гастрит, дуоденіт або виразки.

Не слід жувати або смоктати таблетку.

Пацієнтів слід попередити, що при випадковому пропуску прийому препарату вони повинні прийняти одну таблетку зранку наступного дня. У подальшому потрібно продовжувати приймати по одній таблетці у той день тижня, який був обраний для прийому від самого початку лікування.

Препарат не рекомендується пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 35 мл/хв.

Слід брати до уваги також інші причини остеопорозу, крім дефіциту естрогенів, віку та застосування глюкокортикоїдів.

Для попередження розвитку остеонекрозу щелепи та атипових переломів стегна до початку лікування алендронатом натрію необхідно компенсувати гіпокальціємію (див. «Протипоказання»). Інші порушення обміну мінеральних речовин (такі як нестача вітаміну D) також повинні бути усунені.

Зважаючи на те, що алендронат натрію збільшує вміст мінеральних речовин у кістках, може мати місце невелике безсимптомне зниження рівня кальцію і фосфатів у сироватці крові, особливо у пацієнтів із захворюванням кісток при хворобі Педжета, в яких обмінні процеси у кістках були значно підвищені до початку терапії, а також у пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди, в яких всмоктування кальцію може бути зниженим.

Забезпечення достатнього надходження кальцію і вітаміну D в організм є особливо важливим у пацієнтів із захворюванням кісток при хворобі Педжета та у пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди.

У клінічних дослідженнях вікових відмінностей профілю ефективності та безпеки алендронату натрію не спостерігали.

Оскільки існує імовірність погіршення перебігу основного захворювання, препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з нещодавно перенесеними (протягом останнього року захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ШКТ), такими як пептична виразка, активна кровотеча зі ШКТ, оперативне втручання на органах верхнього відділу ШКТ, крім пілоро-пластики. При призначенні препарату пацієнтам із патологією стравоходу за типом Барретта слід розглянути співвідношення користі та потенційного ризику.

Рідко при пероральному прийомі бісфосфонатів повідомлялося про локалізований остеонекроз щелепи, асоційований головним чином з попередньою екстракцією зуба та/або місцевою інфекцією (включаючи остеомієліт), що супроводжувалися повільним загоєнням.

Більшість таких випадків були зареєстровані у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, яким внутрішньовенно вводили бісфосфонати. До відомих факторів ризику розвитку некрозу щелепи відносяться: рак, супутня терапія (хіміотерапія, радіотерапія, кортикостероїди), погана гігієна порожнини рота і супутні захворювання (захворювання зубів, анемія, коагулопатія, інфекції). Пацієнтам, у яких виявлений остеонекроз щелепи, необхідно відповідне лікування у щелепно-лицьового хірурга, а терапію бісфосфонатами слід переглянути, виходячи з індивідуальної оцінки співвідношення користь/ризик. Проведення стоматологічних оперативних втручань може погіршувати стан. Під час лікування препаратом, якщо можливо, слід уникати проведення інвазивних стоматологічних процедур. Для пацієнтів, стан яких потребує проведення таких процедур (наприклад стосовно зубних імплантантів, видалення зуба), індивідуальний план лікування повинні скласти терапевт та/або хірург, включаючи вирішення питання про застосування бісфосфонатів, враховуючи оцінку користь/ризик.

Про низькоенергетичні переломи субвертлужного та проксимального відділів стегнової кістки повідомлялось у невеликої кількості піцієнтів, які застосовували бісфосфонати. Деякі з них були переломами напруження (так звані неповні переломи), що виникали при відсутності травми. У деяких пацієнтів виникав продромальний біль у враженій ділянці, часто у зв’язку з переломом напруження, що виник за кілька тижнів або місяців до повного перелому. Таких випадків було дуже мало, а подібні клінічні стани виникали у пацієнтів, які не застосовували бісфосфонати. Пацієнтів з підозрюваними переломами напруження слід обстежити, включаючи оцінку відомих факторів та факторів ризику (наприклад дефіцит вітаміну D, мальабсорбція, застосування глюкокортикостероїдів, перелом напруги в анамнезі, артрит або перелом нижніх кінцівок, посилення або збільшення фізичного навантаження, цукровий діабет, тривале зловживання алкоголем), та надати відповідне ортопедичне лікування. Слід розглянути питання про припинення застосування бісфосфонату у пацієнтів із переломами напруження після обстеження пацієнта, виходячи з індивідуальної оцінки користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керу ванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Як показав досвід застосування препарату, малоймовірно, що АСКО-сановель впливатиме на здатність керувати автомобілем або працювати з точною технікою, але слід бути обережним при застосуванні препарату та не виключати можливість виникнення запаморочення та вертиго.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному прийомі алендронату натрію з препаратами кальцію, антацидами та іншими пероральними ліками може зменшуватись абсорбція алендронату. Тому пацієнти не повинні принаймні протягом півгодини після прийому препарату приймати будь-які інші пероральні ліки.

Жодних інших клінічно значущих взаємодій з іншими ліками не очікується.

Одночасне застосування гормонозамісної терапії (ГЗТ) (естроген ± прогестин) та алендронату натрію вивчали у двох клінічних дослідженнях тривалістю один і два роки з участю жінок у постменопаузальний період, хворих на остеопороз. Комбіноване застосування    алендронату натрію і ГЗТ призвело до більшого зростання кісткової маси та більш значущого зниження резорбції кісток порівняно із застосуванням першого або другого методу лікування окремо. У цих дослідженнях показники безпеки і переносимості комбінованої терапії  відповідали аналогічним показникам при роздільному застосуванні цих методів лікування.

Згідно з клінічними дослідженнями, щоденне застосування препаратів, що містять більш ніж 10 мг алендронату натрію та ацетилсаліцилової кислоти, призводило до збільшення частоти побічних ефектів верхніх відділів ШКТ. Проте це не спостерігалось у дослідженнях на пацієнтах, які одержували 35 мг або 70 мг алендронату натрію один раз на тиждень.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Алендронат натрію, зв’язуючись із гідроксіапатитом у кістковій тканині, ефективно і специфічно інгібує кісткову резорбцію, опосередковану остеокластами, і відноситься до групи бісфосфатів. Специфічно інгібує активність остеокластів, що здійснюють резорбцію кісткової тканини.

Фармакокінетика

Абсорбція

Пероральна біодоступність алендронату становила 0,64 % у жінок і 0,6 % у чоловіків для доз від 5 до 70 мг при прийомі натще після нічного сну за дві години до стандартного сніданку. Біодоступність знижувалась однаково (приблизно на 40 %) при прийомі алендронату за одну або півтори години до стандартного сніданку. Біодоступність була дуже малою при прийомі алендронату під час або до двох годин після стандартного сніданку. Прийом алендронату разом з кавою або апельсиновим соком знижував біодоступність приблизно на 60%.

При дослідженнях у пацієнтів з остеопорозом алендронат натрію був ефективний, якщо його приймали натще, не пізніше, ніж за 30 хвилин до сніданку.

У здорових осіб пероральний прийом преднізону (20 мг три рази на день протягом п’яти днів) не спричинив клінічно значущих змін біодоступності алендронату (діапазон середнього підвищення — від 20 % до 44 %).

Розподіл

Концентрації алендронату у плазмі крові після перорального прийому терапевтичної дози надто малі для аналітичного визначення (менше 5 нг/мл). Рівень зв’язування з білками плазми становить приблизно 78 %.

Елімінація

Після одноразового внутрішньовенного введення алендронату натрію, міченого атомом вуглецю 14С, близько 50 % міченого препарату виводиться з сечею протягом 72 годин. Виведення міченого препарату з калом не визначалось, або було незначним.

Кінцевий період напіввиведення препарату у людини становить понад 10 років, що відображає вивільнення алендронату з кісток скелета.

Доклінічні дослідження показали, що частина препарату, який не осідає у кістці, швидко виводиться із сечею.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:довгасті двоопуклі таблетки білого кольору.

Термін придатності. 4 роки.

Умови  зберігання.Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ˚С.

Упаковка. По 4 таблетки у блістері; 1 блістер у конверті; 1 конверт у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина/

Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S., Turkey.

Юридична адреса виробника .Проспект Буюкдере, вул. Деребою, діловий центр Загра, блок С, поверх 2, 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/

Buyukdere Cad. Dereboyu Sok. Zagra Is Merkezi, C Blok, 2-kat 34398 Maslak, Istanbul, Turkey.

Місцезнаходження виробництва. Місто Чанта,  селище Карталтепе,  поруч з автотрасою Е-5, Сіліврі/Стамбул-Туреччина/

E-5 Сorlu Yolu Uzeri, Kartaltepe Mevkii, Cantakoy Beldesi,  Silivri /Istanbul, Turkey.

Дата останнього перегляду.