БЕРЛІТІОН® 300 КАПСУЛИ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БЕРЛІТІОН ® 300 КАПСУЛИ

(BERLITHION® 300 CAPSULES)

Склад:

діюча речовина:

1 капсула препарату берлітіон® 300 капсули містить 300 мг тіоктової кислоти;

допоміжні речовини: жир твердий, тригліцериди середнього ланцюга;

оболонка капсули:

сорбіту розчин, що не кристалізується 70 % (E 420); гліцерин (85 %); желатин; титану діоксид (Е 171); амарант 85 % (Е 123).

Лікарська форма

Капсули м’які.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси. Код АТС  A16A X01.

Клінічні характеристики

Показання.

Парестезії при діабетичній полінейропатії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до будь-якого іншого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Добова доза становить 2 капсули препарату берлітіон® 300 капсули (що еквівалентно 600 мг тіоктової кислоти), яку слід приймати як одноразову дозу за 30 хвилин до першого вживання їжі. При інтенсивних парестезіях можна розпочинати лікування із застосуванням інфузійної терапії препарату берлітіон®, застосовуючи відповідні лікарські форми. Капсули не розжовують та запивають достатньою кількістю рідини. Одночасний прийом їжі утруднює всмоктування, тому хворим, для яких характерне тривале спорожнення шлунка, особливо важливо, щоб ліки застосовувалися до вживання їжі. Оскільки діабетична полінейропатія є хронічним захворюванням, довготривала терапія може бути необхідною. Основою лікування діабетичної полінейропатії є оптимальний діабетичний контроль.

Побічні реакції.

Для оцінки частоти побічних явищ було використано таку класифікацію:

Порушення з боку імунної системи.

Дуже рідко: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання, кропив’янка (уртикарні висипання), свербіж, утруднене дихання.

Невідомо: аутоімунний інсуліновий синдром (див. розділ «Особливості застосування»), екзема.

Порушення обміну речовин та живлення .

Порушення з боку нервової системи.

Часто: запаморочення.

Дуже рідко: дисгевзія, головний біль, гіпергідроз.

Порушення з боку органів зору.

Дуже рідко: порушення зору.

Порушення з боку травного тракту.

Часто: нудота.

Дуже рідко: блювання, біль гастроінтестинальний, діарея.

Загальні розлади.

Дуже рідко: зниження рівня глюкози в крові, що пов’язане із покращенням засвоєння глюкози. Симптоми, подібні гіпоглікемічним: запаморочення, пітливість, головний біль та порушення зору.

Повідомлення про можливі побічні реакції на лікарський засіб у післяреєстраційний період є важливими. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Працівників охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які можливі побічні реакції на лікарський засіб.

Передозування.

При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового прийому або при спробі самогубства із пероральним застосуванням тіоктової кислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках з летальним наслідком. На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися у психомоторному збудженні або у порушенні свідомості. У подальшому виникають генералізовані судоми та лактоацидоз. Крім цього, при інтоксикації великими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м’язів, гемоліз, синдром дисимінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення діяльності кісткового мозку та поліорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на сильну інтоксикацію препаратом Берлітіон® 300 капсули (наприклад прийом понад 20 капсул по 300 мг для дорослих або дози понад за 50 мг/кг маси тіла для дітей) рекомендується негайна госпіталізація та вживання заходів відповідно до загальних принципів при випадковому отруєнні (наприклад викликання блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Симптоматичне лікування генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, слід виконувати відповідно з принципами сучасної інтенсивної терапії. До цього часу не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність.

Дослідження щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію не виявило ніяких доказів впливу на фертильність.

Вагітність.

Берлітіон® 300 капсули слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ ризик.

Лактація.

Даних про проникнення тіоктової кислоти чи її метаболітів у грудне молоко немає. Слід прийняти рішення щодо припинення годування груддю чи припинення застосування лікарського засобу Берлітіон® 300 капсули із урахуванням користі від годування груддю для дитини та користі від терапії для жінки.

Діти.

Препарат не слід призначати дітям і підліткам, оскільки для цієї вікової категорії відсутній достатній досвід клінічного застосування.

Особливості застосування.

Головний чинник ефективного лікування діабетичної полінейропатії - оптимальна корекція рівня цукру у крові хворого. На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливе короткочасне посилення парестезій з відчуттям «повзання мурашок». При застосуванні тіоктової кислоти у хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози у крові. В окремих випадках необхідно зменшити дози протидіабетичних препаратів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії.

Берлітіон® 300 капсули містить сорбітол, тому його не слід застосовувати хворим із таким рідкісним спадковим захворюванням, як непереносимість фруктози.

Повідомлялось про один випадок аутоімунного інсулінового синдрому (АІС) під час лікування із застосуванням тіоктової кислоти. Пацієнти із певним генотипом відносно HLA (система людських лейкоцитарних антигенів) - наприклад алеля HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03 - при застосуванні тіоктової кислоти більш схильні до розвитку АІС. Алель HLA-DRB1*04:03 (співвідношення відносно можливої схильності до АІС - 1,6) переважно поширений серед представників європеоїдної раси, крім того розповсюдженість у Південній Європі більша, ніж у Північній Європі. Алель HLA-DRB1*04:06 (співвідношення відносно можливої схильності до АІС - 56,6) переважно поширений серед пацієнтів Японії та Кореї. Слід брати до уваги можливість АІС у пацієнтів, які застосовують тіоктову кислоту, при диференційованому діагнозі спонтанної гіпоглікемії (див. розділ «Побічні реакції»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом, роботі з іншими механізмами або іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій через можливість виникнення таких побічних реакцій як гіпоглікемія, запаморочення та порушення зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобам та інші види взаємодій.

Ефективність цисплатину знижується при одночасному застосуванні з препаратом Берлітіон® 300 капсули. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів і тому, за основними принципами фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад, з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу Берлітіон® 300 капсули застосовувати за 30 хвилин до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати вдень або увечері. При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.

Регулярне вживання алкогольних напоїв є значним фактором ризику розвитку та прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху в лікуванні, тому під час лікування і в періоди між курсами лікування слід уникати вживання алкоголю.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка Тіоктова кислота - це ендогенна речовина, що за дією подібна до вітамінів, яка виконує функцію коферменту та приймає участь в окислювальному декарбоксилюванні a-кетокислот. Унаслідок гіперглікемії, що виникає при цукровому діабеті, відбувається приєднання глюкози до матричних білків кровоносних судин та утворення так званих «кінцевих продуктів прискореного гліколізування». Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, що, у свою чергу, призводить до посиленого утворення кисневмісних вільних радикалів, які пошкоджують периферичні нерви. Також було відзначено зниження рівня антиоксидантів, таких як глютатіон, у периферичних нервах.

ФармакокінетикаПісля перорального застосування тіоктова кислота швидко абсорбується. У результаті значного пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність тіоктової кислоти становить приблизно 20 %. Унаслідок швидкого розподілу у тканинах період напіврозпаду тіоктової кислоти у плазмі крові становить приблизно 25 хвилин. Відносна біодоступність тіоктової кислоти при пероральному застосуванні твердих лікарських форм становить понад 60 % пропорційно до питного розчину. Максимальна концентрація у плазмі крові приблизно 4 мкг/мл була виміряна приблизно через 30 хвилин після перорального застосування 600 мг тіоктової кислоти. У сечі виявляється лише незначна кількість речовини у незміненому стані. Біотрансформація здійснюється за рахунок окислювального скорочення бокового ланцюга (β-окиснення) та/або S-метилюванням відповідних тіолів. Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів, наприклад з цисплатином, та утворює помірно розчинні комплекси з молекулами цукрів.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:м’яка желатинова подовжена капсула рожевого кольору, що містить жовту пастоподібну масу.

Термін придатності.

берлітіон® 300 капсули - 3 роки.

Умови зберігання.

берлітіон® 300 капсули: зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. 15 капсул у блістері; по 1 або по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ, Німеччина

Місцезнаходження.

Глінікер Вег 125, 12489 Берлін, Німеччина.