ГРИПОМЕД®

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГРИПОМЕД ®

(GRIPOMEDUM)

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 1 капсула містить: парацетамол  – 200 мг, кофеїн – 25 мг,  хлорфеніраміну малеат – 2,5 мг, кислота аскорбінова – 150 мг;

допоміжні речовини:кальцію стеарат, тальк, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза.

Лікарська формаКапсули.

Тверді желатинові капсули з синьою непрозорою кришечкою і білим непрозорим корпусом, що містять порошок білого з кремуватим відтінком кольору.

Назва і місцезнаходження виробника.

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.

Фармакотерапевтична  група. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТС  N02В Е51.

Препарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну і десенсибілізуючу активність. Механізм дії основної діючої речовини препарату – парацетамолу – зумовлений інгібуванням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі.

Кофеїн – сильний стимулятор центральної нервової системи, потенціює знеболювальну дію парацетамолу, збуджує дихальний і судинозвужувальний центри, сприяє розширенню кровоносних судин м'язів, серця, нирок, звуженню судин органів черевної порожнини і мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, збільшує діурез та секреторну діяльність шлунка. Кофеїн підсилює та прискорює фармакотерапевтичну дію парацетамолу.

Хлорфенірамін, блокуючи гістамінові Н1-рецептори, чинить десенсибілізуючу та анальгетичну дію, зменшує судинно-тканинну проникність слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, усуває свербіж в очах та носі.

Аскорбінова кислота – життєво необхідний вітамін. Відомо, що аскорбінова кислота відіграє важливу роль у реалізації захисної функції організму від інфекції і необхідна для нормального функціонування Т-лімфоцитів та ефективної фагоцитарної активності лейкоцитів. Нормалізує проникність капілярів. Аскорбінова кислота має антиоксидантні властивості, сприяє активації імунної системи, підвищує резистентність організму до застудних захворювань.

Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, переважно верхніх відділів кишечнику. Зв'язування з білками плазми становить 25 %. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату. Виводиться нирками, в основному у вигляді метаболітів, менше 5 % екскретується у незміненому стані. Кофеїн добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та рівномірно розподіляється по всіх тканинах організму. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. У процесі біотрансформації підлягає деметилюванню та окисненню. Виводиться з організму із сечею у вигляді метаболітів, невелика частина (приблизно 8 %) виділяється у незмінному стані. Хлорфенірамін добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту, 69-72 % препарату зв'язується з білками плазми. Максимальна концентрація речовини в крові досягається через 2-6 годин. Метаболізується у печінці з утворенням диметилхлорфеніраміну і дидесметилхлорфеніраміну. Виводиться хлорфенірамін та його метаболіти переважно нирками.

Аскорбінова кислота добре всмоктується з тонкого кишечнику, легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, потім в усі тканини. Біодоступність становить приблизно 70 %. Зв'язування з білками плазми – 24 %. Метаболізується переважно у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів і частково у незмінному стані, в основному нирками з сечею, а також з фекаліями, потом, поникає у грудне молоко.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування застудних захворювань, що супроводжуються підвищеною температурою тіла, головним болем, набряком слизової оболонки носа (ринітом).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), вроджена гіпербілірубінемія, лактазна недостатність Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, лейкопенія, анемія, тяжкі порушення функції печінки або нирок, виражена артеріальна гіпертензія, тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення ритму, виражений атеросклероз, тяжку форму ішемічної хвороби серця, гіпертиреоз, стани підвищеного збудження, порушення сну, глаукома, алкоголізм, бронхіальна астма. Тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт, цукровий діабет, уролітіаз, гіпертрофія передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням, обструкція шийки сечового міхура, пілуродуоденальна обструкція.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО, не застосовувати з трициклічними антидепресантами або бета-блокаторами.

Літній вік. Період вагітності або годування груддю.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект; або має порушення функцій нирок і печінки; або приймає аналгетики кожен день при артритах легкої форми; або при ознаках вторинної інфекції, гарячці, посиленні симптомів чи появі подальших ускладнень.

Тривале застосування високих доз анальгетиків може спричинити появу головного болю. У таких випадках не рекомендується підвищувати дозу препарату.

Як і при застосуванні інших парацетамолвмісних препаратів, перевищення рекомендованої дози може призвести до гострого ураження печінки, що потребує негайного лікування.

У хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Для уникнення ризику передозування слід упевнитися, що при подальшому вживанні парацетамолвмісних препаратів, максимальна добова доза парацетамолу (для пацієнтів з масою тіла понад 43 кг – 4000 мг парацетамолу) не перевищена.

Існує ризик утворення кальцій-оксолатних каменів при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти хворими, схильними до утворення каменів у нирках.

Слід уникати одночасного прийому інших препаратів, призначених для симптоматичного лікування застуди та грипу, судинозвужувальних препаратів для лікування риніту, а також лікарських засобів, що містять парацетамол.

З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із легкими та помірними порушеннями функції нирок і печінки, епілепсії; аденомі простати; розладах сечовипускання, сечокам’яній хворобі після консультації з лікарем. При прийомі великих доз і тривалому застосуванні препарату слід контролювати функцію нирок та печінки, рівень артеріального тиску, а також функцію підшлункової залози.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати впродовж 3 днів лікування препаратом або ж, навпаки, стан здоров’я  погіршиться, необхідно звернутися до лікаря.

Аскорбінова кислота може впливати на результати різних лабораторних досліджень, наприклад при визначенні вмісту в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази тощо.

Оскільки аскорбінова кислота підвищує всмоктування заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним для хворих на гемохроматоз, таласемію, поліцитемію, лейкемію і сидеробластну анемію. Пацієнтам при наявності високого вмісту заліза в організмі слід застосовувати препарат у мінімальних дозах.

Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (наприклад кави, чаю). Це може викликати проблеми зі сном, тремор, напруження, дратівливість, неприємне відчуття у грудях через серцебиття.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування не слід займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому. Доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 2 капсули 3 рази на добу: вранці, вдень та ввечері, інтервал між прийомами – не менше 4 годин. Препарат приймають незалежно від часу прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Максимальний термін застосування без консультації лікаря – 3 дні.

При призначенні лікаря курс лікування становить 5-7 днів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок легкого та помірного ступеня

У пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки та/або нирок слід коригувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами препарату.

Передозування.

Симптоми передозування зумовлені дією кожного окремого компонента препарату.

Парацетамол: передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС − запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосовувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Хлорфенірамін: після передозування антихолінергічні компоненти зумовлюють симптоми, схожі на симптоми, спричинені атропіном: мідріаз, фотофобія, рум’янець, застиглі розширені зіниці, підвищення температури, сухість шкіри та слизової, запор, атонія кишечнику. Потім можуть з’являтися ознаки інтоксикації центральної нервової системи (галюцинації, порушення координації руху та конвульсії), що супроводжується розладами дихання та порушеннями роботи серцево-судинної системи (зменшення частоти пульсу, зменшення артеріального тиску аж до судинної недостатності).

Кофеїн: великі дози кофеїну можуть викликати біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію чи серцеву аритмію, вплив на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, сплутаність свідомості, тремор, судоми).

Лікування:специфічного антидоту не існує, але підтримуючі заходи, такі як застосування антагоністів бета-адренорецепторів, можуть полегшити кардіотоксичний ефект. Необхідно промити шлунок, застосувати оксигенотерапію, при судомах – діазепам. Симптоматична терапія.

Аскорбінова кислота: біль у ділянці  епігастрію,  нудота,  блювання,  метеоризм,  діарея,  свербіж і шкірний висип, підвищена збудливість нервової системи. У випадку застосування одноразової дози> 3 г можливий розвиток транзиторної осмотичної діареї та симптомів порушень з боку травної системи.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе пригнічення інсулярного апарату підшлункової залози, розвиток циститу, прискорене утворення конкрементів (уратів, оксалатів, цистинових), ушкодження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, дистрофія міокарда, порушення обміну цинку, міді, тромбоцитоз, еритроцитопенія, тромбоутворення, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпертромбінемія.

Лікування:промити шлунок, дати хворому лужний напій, активоване вугілля або інші абсорбенти.

Побічні ефекти.

Припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря у разі виникнення побічних реакцій. Побічні реакції парацетамолу трапляються дуже рідко (< 1/10 000).

Порушення з боку імунної системи:анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса–Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); анафілактичний шок.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипи на шкірі і слизових оболонках, включаючи еритематозні висипи, кропив’янка.

Шлунково-кишкові розлади: диспепсичні розлади, включаючи нудоту, блювання, дискомфорт та біль в епігастрїї, печію, сухість у роті.

Зміни з боку органів зору:порушення зору та акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість очей.

Порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ.

г епатобіліарні розлади: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

Ендокринні розлади: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

Неврологічні розлади: головний біль, тремор, парестезії, відчуття страху, занепокоєність, збудження, дратівливість, порушення сну, безсоння, тривога, загальна слабкість, запаморочення.

Кардіальні розлади:тахікардія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія,агранулоцитоз,анемія, сульфатгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі.

Зміни з боку нирок та сечовидільної системи:нефротоксичність, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, порушення сечовипускання, дизурія, затримка сечі та утруднення сечовипускання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Парацетамол:

– при одночасному застосуванні з препаратами, що сповільнюють евакуацію шлункового вмісту, наприклад пропантелін, може зменшуватись всмоктування та, у свою чергу, ефективність парацетамолу;

– при одночасному застосуванні з препаратами, що пришвидшують евакуацію шлункового вмісту, наприклад метоклопрамід, може підвищуватись всмоктування та, у свою чергу, ефективність парацетамолу;

– при одночасному застосуванні з азидотимідином (зидовудин) підвищується ризик розвитку нейтропенії. Тому препарат слід застосовувати з азидотимідином лише після консультації з лікарем;

– одночасне застосування з пробенецидом інгібує зв’язування парацетамолу глюкуроновою кислотою та призводить до зменшення кліренсу парацетамолу приблизно в 2 рази. При одночасному застосуванні з пробенцидом слід зменшувати дозу парацетамолу;

– саліцилати можуть подовжувати період напіввиведення парацетамолу;

– слід бути обережними при одночасному застосуванні з індукторами ферментів та потенційно гепатотоксичними засобами;

– повторне застосування парацетамолу протягом кількох тижнів підвищує ефект антикоагулянтів;

– холестирамін зменшує всмоктування парацетамолу;

– швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при одночасному застосуванні з домперидоном;

– антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

Хлорфеніраміну малеат:

одночасне застосування препарату з наступними лікарськими засобами може значно збільшити пригнічувальну дію хлорфеніраміну малеату: снодійні засоби, транквілізатори.

Хлорфенірамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, протипаркінсонічних препаратів.

Одночасне застосування із заспокійливими центральної дії чи алкоголем потенціює седативний ефект.

Одночасне застосування препарату з наступними лікарськими засобами може значно збільшити пригнічувальну дію хлорфеніраміну малеату: барбітуратами; нейролептиками; анестетиками; наркотичними анальгетиками; алкоголем.

Кофеїн:

– кофеїн може послаблювати седативний ефект барбітуратів, антигістамінних засобів;

– кофеїн має синергічну дію з симпатоміметиками, тироксином (підвищує швидкість скорочення серця);

– при одночасному застосуванні з теофіліном зменшує елімінацію останнього;

– кофеїн підсилює адитивний потенціал речовин ефедринового типу;

- при комбінації з препаратами широкого спектра дії (наприклад бензодіазепіни) можуть розвинутись різні непередбачувані реакції;

- барбітурати та нікотин підсилюють розпад кофеїну у печінці;

- циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну;

- одночасне застосування інгібіторів хінолінкарбоксилгідрази може зменшувати елімінацію кофеїну та його метаболіту параксантину.

Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати, фенотіазінові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів.

Аскорбінова кислота:

всмоктування аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття; аскорбінова кислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, тетрацикліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами; аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну; одночасний прийом аскорбінової кислоти і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м’язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Аскорбінова кислота підвищує загальний кліренс етилового спирту; препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні зменшують запаси аскорбінової кислоти в організмі.

Тривалий прийом доз у осіб, які лікуються дисульфірамом, гальмує реакцію дисульфідам-алкоголь.

Великі дози препарату зменшують ефективність трициклічних депресантів.

Слід враховувати можливість взаємодії між даним препаратом та іншими засобами: при одночасному застосуванні барбітуратів (фенобарбітал, белласпон), антидепресантів (амітриптилін, флуоксетин), а також прийомі алкоголю значно підвищується ризик негативного впливу на печінку.

Препарат посилює ефект засобів, що пригнічують центральну нервову систему (аміназин, діазепам, імован та ін.), що супроводжується підвищеним збудженням, високою температурою, а також зміною функції дихання та кровообігу.

Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним застосуванням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту.

Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

При одночасному застосуванні парацетамолу із гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування великих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може викликати небезпечне підвищення артеріального тиску. Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) анальгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну з ШКТ, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Термін придатності. 2 роки

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері. По 2 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ГРИПОМЕД®

( GRIPOMEDUM)

Состав лекарственного средства:

действующие вещества: 1 капсула содержит: парацетамол – 200 мг, кофеин – 25 мг, хлорфенирамина малеат – 2,5 мг, кислота аскорбиновая – 150 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма.Капсулы.

Твердые желатиновые капсулы с синей непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, содержащие порошок белого с кремоватым оттенком цвета.

Название и местонахождение производителя.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

Фармакотерапевтическая группа. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТС  N02В Е51.

Препарат обладает обезболивающей, жаропонижающей, противовоспалительной и десенсибилизирующей активностью. Механизм действия основного действующего вещества препарата – парацетамола – обусловлен ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе.

Кофеин – мощный стимулятор центральной нервной системы, потенцирует обезболивающее действие парацетамола, возбуждает дыхательный и сосудосуживающий центры, способствует расширению кровеносных сосудов мышц, сердца, почек, сужению сосудов органов брюшной полости и мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает диурез и секреторную деятельность желудка. Кофеин усиливает и ускоряет фармакотерапевтическое действие парацетамола.

Хлорфенирамин, блокируя гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает десенсибилизирующее и анальгетическое действие, уменьшает сосудисто-тканевую проницаемость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет зуд в глазах и носу.

Аскорбиновая кислота – жизненно необходимый витамин. Известно, что аскорбиновая кислота играет важную роль в реализации защитной функции организма от инфекции и необходима для нормального функционирования Т-лимфоцитов и эффективной фагоцитарной активности лейкоцитов. Нормализует проницаемость капилляров. Аскорбиновая кислота имеет антиоксидантные свойства, способствует активации иммунной системы, повышает резистентность организма к простудным заболеваниям.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно верхних отделов кишечника. Связывание с белками плазмы составляет    25 %. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата. Выводится почками, в основном в виде метаболитов, менее 5 % экскретируется в неизмененном виде. Кофеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяется по всем тканям организма. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Выводится из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) выделяется в неизмененном виде. Хлорфенирамин хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта, 69-72 % препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация вещества в крови достигается через 2-6 часов. Метаболизируется в печени с образованием диметилхлорфенирамина и дидесметилхлорфенирамина. Выводится хлорфенирамин и его метаболиты преимущественно почками.

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается из тонкого кишечника, легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, затем во все ткани. Биодоступность составляет около 70 %. Связывание с белками плазмы – 24 %. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, в основном почками с мочой, а также с фекалиями, потом, проникает в грудное молоко.

Показания к применению.

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, сопровождающиеся повышенной температурой тела, головной болью, отеком слизистой оболочки носа (ринитом).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теофилин, теобромин), врожденная гипербилирубинемия, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, лейкопения, анемия, тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженная артериальная гипертензия, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения ритма, выраженный атеросклероз, тяжелую форму ишемической болезни сердца, гипертиреоз, состояния повышенной возбудимости, нарушения сна, глаукома, алкоголизм, бронхиальная астма. Тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, сахарный диабет, уролитиаз, гипертрофия предстательной железы с затрудненным мочеиспускнием, обструкция шейки мочевого пузыря, пилуродуоденальная обструкция.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторами МАО, не применять с трициклическими антидепрессантами или бета-блокаторами.

Пожилой возраст. Период беременности или кормления грудью.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, имеющие антикоагулянтный эффект; или имеет нарушения функций почек и печени; или принимает анальгетики каждый день при артритах легкой формы; или при наличии признаков вторичной инфекции, лихорадке, усилении симптомов или при появлении дальнейших осложнений.

Длительное применение высоких доз анальгетиков может вызывать появление головной боли. В таких случаях не рекомендуется повышать дозу препарата.

Как и при применении других парацетамолсодержащих препаратов, превышение рекомендованной дозы может привести к острому поражению печени, требующее немедленного лечения.

У больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола

Во избежание риска передозировки следует убедиться, что при дальнейшем применении парацетамолсодержащих препаратов, максимальная суточная доза парацетамола (для пациентов с массой тела свыше 43 кг – 4000 мг парацетамола) не превышена.

Существует риск возникновения кальций-оксолатных камней при применении высоких доз аскорбиновой кислоты больными, склонными к образованию камней в почках.

Следует избегать одновременного применения других препаратов, назначенных для симптоматического лечения простуды и гриппа, сосудосуживающих препаратов для лечения ринита, а также лекарственных препаратов, содержащих парацетамол.

С осторожностью применять для лечения пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек и печени, эпилепсии; аденомы простаты; расстройства мочеиспускания, мочекаменной болезни после консультации с врачом. При приеме больших доз и длительном применении препарата следует контролировать функцию почек и печени, уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Если признаки заболевания не начнут исчезать в течение 3 дней лечения препаратом или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, необходимо обратиться к врачу.

Аскорбиновая кислота может влиять на результаты разных лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т. д.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает всасываемость железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для больных на гемохроматоз, талассемию, полицитемию, лейкемию и сидеробластную анемию. Пациентам при наличии высокого содержания железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай). Это может вызывать проблемы со сном, тремор, напряжение, возбужденность, неприятное ощущение в груди из-за сердцебиения.

Особые предостережения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Дети.

Препарат применяют детям возрастом от 12 лет.

Способ применения и дозы.

препарат предназначен для перорального приема. Доза для взрослых и детей с 12 лет составляет 2 капсулы 3 раза в день: утром, днем и вечером, интервал между приемами – не менее 4 часов. Препарат принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня.

По назначению врача курс лечения составляет 5-7 дней.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек легкой и умеренной степени

У пациентов с умеренным нарушением функции печени и/или почек следует корректировать дозу или увеличивать интервал между приемами препарата.

Передозировка.

Симптомы передозировки обусловлены действием каждого отдельного компонента препарата.

Парацетамол: Передозировка в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации является не достоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Хлорфенирамин: после передозировки антихолинергические компоненты обуславливают симптомы, похожие на симптомы, вызванные атропином: мидриаз, фотофобия, румянец, застывшие расширенные зрачки, повышение температуры, сухость кожи и слизистых, запор, атония кишечника. Потом могут появляться признаки интоксикации центральной нервной системы (галлюцинации, нарушение координации движения и конвульсии), сопровождающиеся расстройством дыхания и нарушения работы сердечно-сосудистой системы (снижение частоты пульса, снижение артериального давления вплоть до сердечной недостаточности).

Кофеин: большие дозы кофеина могут вызывать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги).

Лечение:специфического антидота не существует, но поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, применять оксигенотерапию, при судорогах – диазепам. Симптоматическая терапия.

Аскорбиновая кислота:боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, зуд и кожные высыпания, повышенная возбудимость нервной системы. В случае применения одноразовой дозы> 3 г возможен риск транзиторной осмотической диареи и симптомов нарушений со стороны пищеварительной системы.

При длительном применении в высоких дозах возможно угнетение инсулярного аппарата поджелудочной железы, развитие цистита, учащение образования конкрементов (уратов, оксолатов,  цистеиновых),  поражение гломерулярного аппарата почек, кристалурия, дистрофия миокарда, нарушение обмена цинка, меди, тромбоцитоз, эритроцитопения, тромбообразование, нейтрофильный лейкоцитоз, гипертромбинемия.

Лечение:промыть желудок, дать больному щелочной напиток, активированный уголь или другие адсорбенты.

Побочные эффекты.

Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения побочных реакций. Побочные реакции парацетамола встречаются очень редко (< 1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. Синдром Стивенса–Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);  анафилактический шок.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки:зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, включая эритематозные высыпания, крапивница.

Желудочно-кишечного расстройства: диспепсические расстройства, включая тошноту, рвоту, дискомфорт и боль в эпигастрии, изжогу, сухость во рту.

Изменения со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.

Гепатобиллиарные расстройства:нарушение функции печени,повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Эндокринные расстройства: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Неврологические расстройства: головная боль, тремор, парестезии, ощущения страха, озабоченность, возбужденность, раздражительность, нарушение сна, бессонница, тревога, общая слабость, головокружение.

Кардиальные расстройства: тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Изменения со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротоксичность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нарушение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи и затруднение мочеиспускания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

парацетамол:

– при одновременном применении с препаратами, замедляющими эвакуацию желудочного содержимого, например пропантелин, может уменьшаться всасываемость и, в свою очередь, эффективность парацетамола;

– при одновременном применении с препаратами, ускоряющими эвакуацию желудочного содержимого, например метоклопрамид, может увеличиваться всасываемость и, в свою очередь, эффективность парацетамола;

– при одновременном применении с азидотимедином (зидовудин) повышается риск развития нейтропении. Поэтому препарат следует применять с азидотимедином только после консультации с врачом;

– одновременное применение с пробенецидом ингибирует связывание парацетамола глюкуроновой кислотой и приводит к уменьшению клиренса парацетамола приблизительно в 2 раза. При одновременном применении с пробенцидом следует уменьшать дозу парацетамола;

– салицилаты могут продлевать период полувыведения парацетамола;

– следует быть осторожными при одновременном применении с индукторами ферментов и потенциально гепатотоксическими средствами;

– повторное применение парацетамола в течение нескольких недель повышает эффект антикоагулянтов;

– холестирамин уменьшает всасываемость парацетамола;

– скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с домперидоном;

– противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты.

Хлорфенирамина малеат:

одновременное применение со следующими лекарственными средствами может значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата: снотворные средства, транквилизаторы.

Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов.

Одновременное применение с успокоительными препаратами центрального действия или алкоголем потенцирует седативный эффект.

Одновременное применение препарата со следующими лекарственными средствами может значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата: барбитуратами; нейролептиками; анестетиками; наркотическими анальгетиками; алкоголем.

Кофеин:

– кофеин может ослаблять седативный эффект барбитуратов, антигистаминных средств;

– кофеин обладает синергическим действием с симпатомиметиками, тироксином (увеличивает скорость сокращения сердца);

– при одновременном применении с теофиллином уменьшает элиминацию последнего;

– кофеин усиливает аддитивный потенциал веществ эфедринового типа;

– при комбинации с препаратами широкого спектра действия (например, бензодиазепины) могут развиться различные непредсказуемые реакции;

– барбитураты и никотин усиливают распад кофеина в печени;

– циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина;

– одновременное применение ингибиторов хинолинкарбоксилгидразы может уменьшать элиминацию кофеина и его метаболита параксантина.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Аскорбиновая кислота:

всасываемость аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья; аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, уменьшает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами; аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина; одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этилового спирта; препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Длительный прием доз у лиц, принимающих лечение дисульфирамом, тормозит реакцию дисульфидам-алкоголь.

Большие дозы препарата уменьшают эффективность трициклических депрессантов.

Следует учитывать возможность взаимодействия между данным препаратом и другими средствами: при одновременном применении барбитуратов (фенобарбитал, белласпон), антидепрессантов (амитриптилин, флуоксетин), а также приеме алкоголя значительно повышается риск негативного влияния на печень.

Препарат усиливает эффект средств, угнетающих центральную нервную систему (аминазин, диазепам, имован), сопровождающийся повышенным возбуждением, высокой температурой, а также изменением функции дыхания и кровообращения.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамола с увеличением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Одновременное применение больших доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибторами МАО может вызывать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, являются антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из ЖКТ, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Срок годности. 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.