ТЕРІОН 250

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕРІОН 250

(TERIONE 250 )

ТЕРІОН 300

(TERIONE 300 )

Склад:

діюча речовина:1 капсула містить теризидону 250мг або 300мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гліцерил бегенат; кальцію карбонат;

оболонка капсули:для капсул по 250 мг - желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171);для капсул по 300 мг - желатин, інгдигокармін (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), титану діоксид (Е 171).

Лікарська формаКапсули.

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні препарати. Код АТС  J04A K03.

Клінічні характеристики

Показання.

Легеневий і позалегеневий туберкульоз, включаючи туберкульоз нирок і сечостатевої системи (при резистентності мікобактерій туберкульозу до основних протитуберкульозних засобів і неефективності іншої протитуберкульозної терапії).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до теризидону або до інших компонентів препарату. Ниркова недостатність, епілепсія, психози, алкоголізм.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі застосовують по 1 капсулі 250мг 3 рази на добу або по 1 капсулі 300мг 2 рази надобу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15-20мг/кг маси тіла.

Хворі віком від 60 років з масою тіла менше 60кг приймають по 250мг 2 рази на добу.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: судоми, сонливість, головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, сплутаність свідомості, що супроводжується втратою пам’яті, психози, навіть зі спробами самогубства, зміни настрою, підвищена дратівливість, агресивність, периферичні парези, гіперрефлексії, великі та малі напади клонічних судом та кома.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

Інші побічні ефекти:мегалобластна анемія, підвищення рівня амінотрансфераз печінки, нудота, печія, діарея, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Є повідомлення про загострення хронічної серцевої недостатності у хворих, які приймали 1-1,5г теризидону на добу.

Передозування.

Симптоми:може спостерігатися гостре отруєння, якщо дорослий хворий прийняв більше 1г препарату. Хронічна токсичність залежить від дозування та може виникати, якщо в організм щодоби надходить більше 500мг препарату. За необхідності застосування препарату хворими з порушенням функції нирок див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування».

Зазвичай токсичні ефекти виявляються з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, підвищена дратівливість, парестезії, дизартрії, психози. У разі прийому високих доз можливе виникнення периферичних парезів, судом та коми. Етанол підвищує ризик виникнення епілептичних нападів.

Лікування:рекомендується проводити симптоматичне та підтримуюче лікування, активоване вугілля ефективніше для зменшення всмоктування препарату, ніж промивання шлунка. У випадку розвитку нейротоксичних ефектів потрібно застосовувати 200-300мг піридоксину на добу. Під час гемодіалізу теризидон виводиться з крові, але не виключений розвиток токсичного ефекту, що може становити загрозу для життя.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Теріон призначають вагітним тільки у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Концентрація в грудному молоці близька до концентрації теризидону в плазмі крові вагітної. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти.Безпека та ефективність застосування теризидону у дітей невідомі.

Тому не рекомендується призначати препарат дітям.

Особливості застосування.

Лікування теризидоном припиняють чи зменшують дозування у разі виникнення алергічних реакцій або симптомів ураження нервової системи. Отруєння може спостерігатися, якщо рівень препарату в крові вище 30мг/л, що є результатом передозування або порушення кліренсу препарату. Терапевтичний індекс цього лікарського засобу низький.

Під час застосування препарату потрібно контролювати гематологічні показники, видільну функцію нирок, рівень препарату в крові та функцію печінки.

Перед початком лікування слід виділити культуру мікроорганізмів та визначити чутливість штаму до теризидону. У разі туберкульозної інфекції слід визначити чутливість штаму до інших протитуберкульозних засобів.

Під час лікування пацієнтів з порушеною функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500мг і у яких спостерігаються симптоми передозування, рівень теризидону в крові потрібно контролювати щонайменше 1 раз на тиждень. Дозу коригують таким чином, щоб підтримуючий рівень препарату в крові був нижче 30мг/л.

Протисудомні та седативні препарати можуть бути ефективними для профілактики симптомів ураження центральної нервової системи, наприклад, профілактики судом, збудження, тремору.

Хворі, які приймають більше 500мг теризидону на добу, повинні перебувати під наглядом лікаря через ризик виникнення симптомів передозування.

Для профілактики побічних нейротоксичних ефектів призначають психотропні препарати бензодіазепінового ряду: діазепам (5мг) або феназепам (1мг) на ніч, ноотропні препарати: пірацетам (по 800мг двічі на добу), піридоксин, глютамінову кислоту 1г 3рази на добу.

У деяких випадках застосування Теріону та інших протитуберкульозних препаратів призводить до розвитку недостатності вітаміну В12 або фолієвої кислоти в організмі, мегалобластної та сидеробластної анемії. Якщо під час прийому протитуберкульозних засобів виникає анемія, лікар повинен оглянути хворого.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У деяких пацієнтів під час лікування Теріоном можуть виникати судоми, сонливість, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, що супроводжується втратою пам’яті, психози, підвищена дратівливість, агресивність, великі та малі напади клонічних судом та кома, тому керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами заборонено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування етіонаміду потенціює нейротоксичні ефекти Теріону. Алкоголь та теризидон не сумісні, особливо при прийомі великих доз препарату (алкоголь підвищує ризик виникнення епілептичних нападів).

Хворі, які приймають Теріон та ізоніазид, повинні знаходитись під наглядом лікаря, оскільки за цієї комбінації можливе посилення токсичного ефекту на центральну нервову систему і може знадобитися корекція дози.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Теризидон повністю блокує фермент, який перетворює аланін в аланіл-аланіндипептид, основний компонент мікробної стінки мікобактерій. Не існує перехресної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами. Теризидон має виражені і широкі протимікробні властивості і значно впливає не тільки на штами, що спричиняють туберкульоз або інфекції сечового тракту, але й на штами, резистентні до інших відомих антибіотиків. МІК (мінімальна інгібуюча концентрація) теризидону до чутливих штамів становить 4-130мг/мл.

Чутливі до теризидону штамиMycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus, різні штамиStreptococcus, включаючиS.рyogenes і рикетсії, що спричиняють тиф, паратиф, ендемічний висипний тиф.

Фармакокінетика

Найголовнішими властивостями теризидону є здатність забезпечувати високі плазмові та уринарні концентрації після застосування препарату внутрішньо, що робить препарат особливо зручним для лікування інфекцій сечовивідного тракту, включаючи хронічні форми.

АбсорбціяПісля застосування внутрішньо теризидон швидко і повністю (70-90%) абсорбується при прийомі натще, досягаючи максимальної концентрації протягом 2-4годин.

Розподіл Широко розповсюджується по тканинах і рідинах організму, таких як легені, жовч, цереброспінальна рідина, асцитична рідина, плевральна рідина, синовіальна рідина, лімфа, сперма. Спостерігається дуже добра проникність у цереброспінальну рідину (80-100% плазмової концентрації) з найвищим рівнем при запаленні менінгеальних оболонок.

Метаболізм і екскреція Екскреція через сечові шляхи відбувається повільно і поетапно, таким чином, навіть через 24 години після застосування внутрішньо плазмовий рівень зберігається на середині максимальної концентрації. Тривала екскреція сечовивідними шляхами призводить до підтримки ефективних сечових концентрацій протягом 12 годин; 60-70% екскретується в незміненому вигляді із сечею шляхом гломерулярної фільтрації; невелика кількість екскретується з калом; невелика кількість метаболізується.

Теризидон має низький ступінь ниркової недостатності і легко переноситься у більшості пацієнтів, таким чином, препарат придатний для тривалого застосування, необхідного при лікуванні туберкульозу.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 250 мг - капсули тверді желатинові розміру «0 EL»: тіло капсули жовтого кольору, кришечка жовтого кольору; вміст капсули - гранульований порошок від білого до світло-жовтого кольору;

капсули по 300 мг - капсули тверді желатинові розміру «0 EL»: тіло капсули жовтого кольору, кришечка чорного кольору; вміст капсул - гранульований порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Термін придатності.2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці у сухому місці при температурі не вище 25ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 50 або по 100 капсул у запаяному поліетиленовому пакеті у контейнерах з поліетилену високого тиску, закритих кришками з герметичною укупоркою фольгою, з вміщеним пакетиком із силікагелем.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.Люпін Лімітед, Індія / Lupin Limited, India.

Місцезнаходження.A-28/1, M.I.D.C. Chikaltana, Aurangabad - 431210, India/

А-28/1, М.І.Д.Сі. Чікалтана, Аурангабад - 431210, Iндія.