ІБУПРОФЕН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ІБУПРОФЕН

Склад:

діюча речовина:ібупрофен;

1 капсула містить ібупрофену 200 мг;

допоміжні речовини:макрогол 600, калію гідроксид, вода очищена, желатин, cорбіту розчин частково дегідрований (E 420), понсо 4R (Е 124), фарба для друку на капсулі Опакод WB білий NSP-78-18022.

Лікарська формаКапсули м’які.

Основні фізико-хімічні властивості: овальна м’яка капсула з червоною желатиновою оболонкою з логотипом, надрукованим білим чорнилом, та наповнена прозорою рідиною.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Чинить аналгезивну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу простагландинів — медіаторів болю, запалення та температурної реакції.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг у межах 8 годин до або у межах 30 хвилин після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо можливості екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не виключено, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Фармакокінетика

Після прийому всередину ібупрофен швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові визначається через 1‒2 години після прийому. Ібупрофен метаболізується у печінці, виводиться нирками (90 %) у незміненому стані та у вигляді метаболітів, а також із жовчю. Період напіввиведення у здорових людей — майже 1,8 години, у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок — 1,8‒3,5 години. Ібупрофен активно (99 %) зв’язується з білками плазми крові, повільно проникає у синовіальні порожнини, де його концентрація може залишатися високою, у той час як концентрація у плазмі крові зменшується.

У двох фармакокінетичних дослідженнях час до досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) для ібупрофену в таблетках становив 60 і 90 хв, порівняно з 35 та 40 хв відповідно для препарату у формі капсул м’яких. Середній показник Cmax досягається вдвічі швидше у разі застосування препарату у формі м’яких капсул, порівняно з лікарською формою з нормальним вивільненням (таблетки). Ібупрофен виявляється у плазмі крові упродовж більше ніж 8 годин після застосування лікарського засобу.

Клінічні характеристики

Показання.

Для симптоматичного лікування головного, зубного та періодичного менструального болю. Гарячка та біль у м’язах при застуді.

Протипоказання.

§ Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з компонентів лікарського засобу.

§ Наявність в анамнезі пацієнта бронхоспазму, астми, риніту, ангіоневротичного набряку або висипання на шкірі, пов’язаних із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

§ Слід уникати застосування ібупрофену одночасно з іншими НПЗЗ,включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

§ Наявність в анамнезі пацієнта шлунково-кишкової кровотечі або перфорації після застосування НПЗЗ.

• Виразкова хвороба шлунка/кровотеча зараз або в анамнезі (два і більше чітких епізодів загострення виразкової хвороби чи кровотечі).

• Тяжка ниркова, печінкова або серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA — Нью-Йоркська кардіологічна асоціація).

§ Маса тіла пацієнта менше 20 кг.

§ Цереброваскулярні або інші кровотечі в активній формі.

§ Порушення кровотворення незрозумілої етіології.

§ Дегідратація, спричинена блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини.

§ Останній триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій.

Ібупрофен (як і інші НПЗЗ) слід застосовувати з обережністю при лікуванні одночасно з такими препаратами:

-інші НПЗЗ, включаючи саліцилати: збільшується ризик виникнення шлунково-кишкових виразок і кровотеч;

-дигоксин:підвищується рівень у плазмі крові обох препаратів;

-кортикостероїди: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі або ульцерації;

-антитромботичні засоби: збільшується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;

-антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити дію антикоагулянтів, наприклад варфарину;

-антитромбоцитарні та селективні інгібітори серотоніну: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;

-ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ та глюкокортикостероїди: підвищується ризик виникнення побічної дії цих лікарських засобів на шлунково-кишковий тракт.

Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на агрегацію тромбоцитів. Однак невизначеність щодо можливості екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію не дають змоги зробити остаточні висновки про те, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними;

-антигіпертензивні та діуретичні засоби: НПЗЗ можуть зменшити лікувальний ефект цих препаратів; у пацієнтів із порушеною функцією нирок одночасне застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), блокаторів бета-адренорецепторів або антагоністів рецепторів ангіотензину II та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може спричинити подальше погіршення функції нирок. Тому комбінацію препаратів треба застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку;

-літій та метотрексат: існують докази потенційного підвищення рівня літію та метотрексату у плазмі крові;

-пробенецид та сульфінпіразон:можуть затримувати виведення ібупрофену;

-калійзберігаючі діуретики:може виникнути гіперкаліємія (рекомендується перевірка рівня калію у плазмі крові);

-циклоспорин та такролімус: збільшується ризик виникнення нефротоксичності;

-зидовудин: існують докази підвищення ризику появи гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які застосовують супутнє лікування зидовудином та ібупрофеном;

-сульфонілсечовина: необхідно контролювати рівень глюкози в крові;

-антибіотики групи хінолінів: ризик виникнення судом.

-інгібітори цитохрому CYP2C9, такі як вориконазол або флуконазол: можуть збільшувати дію ібупрофену.

Особливості застосування.

Побічні ефекти можна зменшити шляхом нетривалого застосування мінімальної ефективної дози, потрібної для лікування симптомів.

Слід з обережністю застосовувати препарат хворим із:

• системним червоним вовчаком та системними захворюваннями сполучної тканини;
• вродженим порушенням метаболізму порфірину (наприклад, гостра інтермітуюча порфірія);
• артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі, які супроводжувалися затримкою рідини та набряками під час застосування НПЗЗ;
• порушенням функції нирок та/або печінки;
• безпосередньо після операцій.

Цей лікарський засіб містить сорбіт. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, потрібно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Можливі алергічні реакції, пов’язані з наявністю у складі лікарського засобу «Понсо 4R».

Особи літнього віку мають підвищений ризик виникнення побічних реакцій при застосуванні НПЗЗ, особливо у вигляді шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, які можуть мати летальні наслідки.

Шлунково-кишкові кровотечі, ульцерація або перфорація, які можуть мати летальні наслідки, відзначалися при застосуванні всіх НПЗЗ, незалежно від тривалості лікування чи від наявності серйозних шлунково-кишкових ускладнень в анамнезі.

Підвищення дози НПЗЗ, літній вік та виразкова хвороба в анамнезі є факторами ризику виникнення побічних реакцій з боку травного тракту. Під час лікування у цих випадках рекомендовано застосовувати мінімальні ефективні дози.

Слід розглянути необхідність проведення комбінованої терапії протективними препаратами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи), особливо пацієнтам, які потребують тривалого застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Дані клінічного дослідження свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високій дозі (2400 мг на добу), пов’язане з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Загалом дані епідеміологічних досліджень не передбачають, що низька доза ібупрофену (наприклад ≤ 1200 мг на добу) підвищує ризик артеріальних тромботичних ускладнень.

Пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (клас ІІ-ІІІ за класифікацію NYHA), діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід лікувати ібупрофеном тільки після ретельної оцінки клінічної картини. Слід уникати високих доз (2400 мг на добу).

Також слід ретельно оцінювати клінічну картину перед початком довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних ускладнень (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо якщо необхідні високі дози ібупрофену (2400 мг на добу).

Пацієнти, у яких спостерігалися шлунково-кишкові розлади, а також особи літнього віку мають припинити лікування та проконсультуватися з лікарем при появі будь-яких небажаних симптомів (особливо кровотечі з травного тракту).

Ібупрофен слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одержують лікарські засоби, що збільшують ризик виникнення виразкової хвороби або кровотечі, зокрема пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, наприклад варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.

НПЗЗ слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі виразковий коліт або хворобу Крона, оскільки їхній стан може погіршуватися.

Тяжкі шкірні реакції.

Повідомлялося про рідкісні серйозні реакції з боку шкіри, що можуть призвести до смерті, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, що пов’язані з використанням нестероїдних протизапальних засобів (див. розділ «Побічні реакції»).

Високий ризик виникнення цих реакцій на початку терапії. Початок реакції настає в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Також повідомлялося про випадок гострого генералізованого екзантематозногопустульозу, що виник після застосування лікарських засобів, які містять ібупрофен.

Слід припинити застосування ібупрофену при появі перших ознак та симптомів уражень шкіри, таких як шкірні висипи, ураження слизової оболонки або будь-які інші ознаки гіперчутливості.

Маскування симптомів основних інфекцій.

Ібупрофен може замаскувати симптоми інфекційного захворювання, що може призвести до затримки початку відповідного лікування і тим самим ускладнити перебіг захворювання. Маскування симптомів спостерігалось при бактеріальній позагоспітальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Коли Ібупрофен застосовують при підвищенні температури тіла або для полегшення болю при інфекції, рекомендується проводити моніторинг інфекційного захворювання. В умовах лікування поза медичним закладом пацієнт повинен звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються або посилюються.

У пацієнтів, які мають або мали бронхіальну астму або алергічні захворювання, може виникати бронхоспазм.

При тривалому застосуванні знеболювальних засобів у великих дозах може виникнути головний біль, який не можна лікувати шляхом підвищення дози препарату.

Тривале та безконтрольне застосування знеболювальних засобів, особливо поєднання різних знеболювальних діючих речовин, може призводити до хронічного ураження нирок із ризиком виникнення ниркової недостатності (аналгетична нефропатія).

Наявні деякі докази того, що лікарські засоби, які сповільнюють циклооксигеназно-простагландиновий синтез, можуть спричинити порушення фертильності жінок через вплив на овуляцію. В такому разі потрібно припинити застосування цих препаратів.

Ібупрофен може тимчасово пригнічувати функцію крові/тромбоцитів (агрегацію тромбоцитів). Тому рекомендується особливий нагляд за пацієнтами із порушенням згортання крові.

У разі тривалого застосування лікарського засобу необхідно регулярно перевіряти показники функції печінки, функцію нирок, а також кількість клітин крові.

У разі проявів вітряної віспи необхідно уникати лікування препаратом.

Через одночасне вживання алкоголю побічні ефекти, особливо ті, що мають вплив на шлунково-кишковий тракт або центральну нервову систему, можуть посилюватися після застосування НПЗЗ.

НПЗЗ можуть маскувати симптоми інфекцій та пропасниці.

Існує ризик ниркової недостатності у дітей та підлітків зі зневодненням.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.Інгібітори синтезу простагландину можуть негативно впливати на вагітних та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищення ризику переривання вагітності, а також розвитку вад серця після застосування інгібіторів синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності. Ризик, як вважається, підвищується при збільшенні дози та тривалості лікування.

Упродовж І-ІІ триместрів вагітності ібупрофен застосовувати тільки тоді, коли, на думку лікаря, користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода. Якщо ібупрофен застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти, або впродовж І та ІІ триместрів вагітності, доза має бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою.

Ібупрофен протипоказаний протягом ІІІ триместру вагітності.

Період годування груддю.Ібупрофен та його метаболіти можуть проникати у низьких концентраціях у грудне молоко. До цього часу невідомо про шкідливу дію на немовлят, тому, як правило, при короткотривалому лікуванні болю та гарячки у рекомендованих дозах припиняти годування груддю не потрібно.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При короткочасному застосуванні ібупрофен не впливає або незначно впливає на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами, але при тривалому застосуванні можуть виникати побічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як підвищена втомлюваність та запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Найменша ефективна доза повинна застосовуватись протягом найменшого часу, необхідного для полегшення симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарський засіб рекомендований дорослим та дітям з масою тіла ≥ 40 кг: рекомендована початкова доза становить 1‒2 капсули, потім, при необхідності, по 1‒2 капсули (200‒400 мг ібупрофену) кожні 4‒6 годин. Не застосовувати більше 6 капсул (1200 мг) протягом 24 годин.

Діти з масою тіла ≤ 39 кг. Застосовувати лікарський засіб можна дітям з масою тіла не менше 20 кг. Максимальна добова доза ібупрофену становить 20‒30 мг на кілограм маси тіла, розділена на 3‒4 прийоми з інтервалом прийому 6‒8 годин. Не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Для дітей з масою тіла 20‒29 кг: рекомендована початкова доза — 1 капсула (еквівалентно 200 мг ібупрофену). Максимальна добова доза становить 3 капсули (еквівалентно 600 мг ібупрофену).

Для дітей з масою тіла від 30 до 39 кг: рекомендована початкова доза — 1 капсула (еквівалентно 200 мг ібупрофену). Максимальна добова доза становить 4 капсули (еквівалентно 800 мг ібупрофену).

Капсули, як правило, приймати під час вживання їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.

Особи літнього віку не потребують спеціального підбору дози.

Якщо симптоми захворювання зберігаються більше 3 днів, а при застосуванні для полегшення болю більше 4 днів, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу та коригування схеми лікування. Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого часу, необхідного для контролю симптомів.

Діти.Протипоказано застосування препарату дітям з масою тіла менше 20 кг.

Передозування.

У разі гострого передозування симптоми залежать від прийнятої кількості лікарського засобу, а також часу, який пройшов від моменту його прийому. Першими симптомами, які зазвичай спостерігаються, є: нудота, блювання, головний біль та запаморочення, біль в епігастрії або, рідше, діарея, сонливість, ністагм, неточність зору, шум у вухах, шлунково-кишкові кровотечі. У разі передозування може наступити кома, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія з порушенням серцевого ритму, метаболічний ацидоз, підвищення температури тіла, порушення з боку дихальної системи та ціаноз, порушення функції нирок, пошкодження печінки. Іноді — збудження та дезорієнтація, судоми. Після довготривалого прийому спорадично можуть спостерігатися гемолітична анемія, гранулоцитопенія та тромбоцитопенія.

Якщо після гострого передозування пройшло не більше 1 години, рекомендується викликати блювання, промити шлунок або прийняти активоване вугілля.

На випадок передозування ібупрофену немає антидоту і специфічного лікування. Симптоматичне лікування ґрунтується на моніторингу життєво важливих функцій з вимірюванням артеріального тиску, використанням ЕКГ, а також на інтерпретації симптомів, що вказують на можливу кровотечу зі шлунково-кишкового тракту, появу метаболічного ацидозу та порушень з боку центральної нервової системи.

Побічні реакції.

Нижче наведено перелік побічних реакцій, що відзначалися в осіб, які застосовували ібупрофен при короткостроковому лікуванні легкого та середнього болю та гарячки, а також ті, що спостерігалися у разі довготривалої терапії високими дозами у пацієнтів із ревматизмом.

Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високій дозі по 2400 мг на добу, пов’язано з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Частота побічних ефектів визначається таким чином:

дуже часто: ≥1/10;

часто: ≥1/100, <1/10;

нечасто: ≥1/1000, <1/100;

рідко: ≥1/10000, <1/1000;

дуже рідко: <1/10000, включаючи окремі повідомлення.

Загальнi розлади.Нечасто: підвищена чутливість у вигляді кропив’янки та свербежу, підвищення потовиділення. Дуже рідко: тяжкі реакції підвищеної чутливості з такими проявами: набряк обличчя, язика i гортані, задишка, тахікардія, зниження артеріального тиску, анафілактоїдні реакції (анафілаксія, набряк Квінкe аж до шоку). Загострення астми та бронхоспазм або диспное, алергічний риніт, еозинофілія.

З боку органів чуття.Рідко:порушення слуху (зниження слуху, дзвін або шум у вухах). Нечасто: порушення зору (токсичне враження зорового нерва, нечіткий зір або двоїння в очах, скотома, сухість та подразнення очей, набряк кон’юнктиви та повік алергічного генезу).

З боку шлунково-кишкового тракту.Нечасто: біль у животі, мелена, блювання з кров’ю, диспепсія та нудота. Рідко: діарея, метеоризм, запор та блювання. Дуже рідко: печія, виразковий стоматит, гастрит, перфорація або шлунково­-кишкова кровотеча (яка може спричинити анемію), що можуть у деяких випадках призвести до летального наслідку, особливо в осіб літнього віку. Загострення виразкового коліту та хвороба Крона, езофагіт, формування кишкових діафрагмоподібних стриктур. Подразнення або сухість слизової оболонки ротової порожнини, виразки слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, панкреатит.

Неврологiчнi розлади. Нечасто: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, депресія, нервозність і дратівливість або втома, психомоторне збудження, сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації. Рідко: асептичний менінгіт (частіше у хворих з аутоімунними захворюваннями).

З боку серцево-судинної системи. Дуже рідко: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску, васкуліт, інфаркт міокарда.

З боку сечовидільної системи. Дуже рідко: зменшення екскреції сечовини та набряки. Гостра ниркова недостатність, алергічний нефрит, гломерулонефрит, олігурія, поліурія, цистит, гематурія. Папілонекроз, особливо при тривалому застосуванні. Підвищення рівня сечовини у сироватці крові.

З боку гепатобiлiарної системи. Дуже рідко: порушення функції печінки, особливо при тривалому застосуванні. Гепатит, панкреатит, дуоденіт, езофагіт.

З боку системи крові та лімфатичної системи. Дуже рідко: розлади системи кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенiя, панцитопенiя, агранулоцитоз). Першими ознаками є: висока температура, біль у горлі, виразки у ротовій порожнині, симптоми грипу, тяжка форма виснаження, носова кровотеча та синці.

З боку шкіри i пiдшкiрної клітковини.Дуже рідко: тяжкі форми шкірних реакцій, такі як поліморфна еритема, синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некролiз (синдром Лаєлла), алопеція. Частота невідома: медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS); гострий генералізований екзантематозний пустульоз; реакції світлочутливості.

З боку імунної системи.Нечасто: у пацієнтів з аутоiмунними порушеннями (системний червоний вовчак, системні захворювання сполучної тканини) під час лікування iбупрофеном відзначалися поодинокі випадки появи симптомів асептичного мeнінгiтy (ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, висока температура або дезорієнтація), набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія. Алергічні реакції у вигляді висипів на шкірі, свербежу, нападу бронхіальної астми, зниження артеріального тиску.

Інфекції та паразитарні захворювання. Дуже рідко: загострення запалення, пов’язаного з інфекцією.

Лабораторні дослідження. Рідко: зниження рівня гемоглобіну.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 10 капсул м’яких у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску.Без рецепта.

Виробник.Каталент Джермані Ебербах ГмбХ / Catalent Germany Eberbach GmbH.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
вул. Гаммельсбахер 2, 69412 Ебербах, Німеччина / Gammelsbacher Str.2, 69412 Eberbach, Germany.