АМІНАРГІН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АМІНАРГІН

(AMINARGIN)

Склад:

діюча речовина:L-argininihydrochloridum;

1 мл розчину містить аргініну гідрохлориду 42 мг;

допоміжна речовина:вода для ін’єкцій.

Лікарська формаРозчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозорий безбарвний або злегка жовтувато-коричневий розчин. Теоретична осмолярність 398 мОсм/л.

­­­­

Фармакотерапевтична група

Код АТС B05X B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Аргінін (a-аміно-d-гуанідиновалеріанова кислота) - амінокислота, яка належить до класу умовно незамінних амінокислот і є активним і різнобічним клітинним регулятором чисельних життєво важливих функцій організму, проявляє важливі в критичному стані організму протекторні ефекти.

Аргінін проявляє антигіпоксичну, мембраностабілізуючу, цитопротекторну, антиоксидантну, антирадикальну, дезінтоксикаційну активність, проявляє себе як активний регулятор проміжного обміну і процесів енергозабезпечення, відіграє певну роль у підтриманні гормонального балансу в організмі. Відомо, що аргінін збільшує вміст у крові інсуліну, глюкагону, соматотропного гормону і пролактину, бере участь у синтезі проліну, поліаміну, агматину, включається у процеси фібриногенолізу, сперматогенезу, чинить мембранодеполяризуючу дію.

Аргінін є одним з основних субстратів у циклі синтезу сечовини у печінці. Гіпоамоніємічний ефект лікарського засобу реалізується шляхом активації перетворення аміаку в сечовину. Чинить гепатопротекторну дію завдяки антиоксидантній, антигіпоксичній і мембраностабілізуючій активності, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення у гепатоцитах.

Аргінін є субстратом для NО-синтази - ферменту, що каталізує синтез оксиду азоту в ендотеліоцитах. Лікарський засіб активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного гуанідинмонофосфату (цГМФ) в ендотелії судин, зменшує активацію та адгезію лейкоцитів і тромбоцитів до ендотелію судин, пригнічує синтез протеїнів адгезіїVCAM-1 іMCP-1, запобігаючи таким чином утворенню і розвитку атеросклеротичних бляшок, пригнічує синтез ендотеліну-1, який є потужним вазоконстриктором і стимулятором проліферації і міграції гладких міоцитів судинної стінки. Аргінін пригнічує також синтез асиметричного диметиларгініну - потужного ендогенного стимулятора оксидативного стресу. Лікарський засіб стимулює діяльність вилочкової залози, що продукує Т-клітини, регулює вміст глюкози в крові під час фізичного навантаження. Чинить кислотоутворювальну дію і сприяє корекції кислотно-лужної рівноваги.

Фармакокінетика

При безперервній внутрішньовенній інфузії максимальна концентрація аргініну гідрохлориду у плазмі крові спостерігається через 20-30 хвилин від початку введення. Аргінін проникає через плацентарний бар’єр, фільтрується у ниркових клубочках, однак практично повністю реабсорбується у ниркових канальцях.

Клінічні характеристики

Показання.

Метаболічний алкалоз,гіперамоніємія, атеросклероз судин серця і головного мозку, атеросклероз периферичних судин, у тому числі із проявами переміжної кульгавості, діабетична ангіопатія, артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, гіперхолестеринемія, хронічні обструктивні захворювання легень, легенева гіпертензія, затримка розвитку плода і прееклампсія-у складі комплексної терапії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лікарського засобу. Тяжкі порушення функції нирок, гіперхлоремічний ацидоз; алергічні реакції в анамнезі; застосування калійзберігаючих діуретиків, а також спіронолактону. Інфаркт міокарда (у тому числі в анамнезі).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні лікарського засобу необхідно враховувати, що він може спричинити виражену та стійку гіперкаліємію на тлі ниркової недостатності у хворих, які приймають або приймали спіронолактон. Попереднє застосування калійзберігаючих діуретиків також може сприяти підвищенню рівня концентрації калію в крові. При одночасному застосуванні з амінофіліном можливе підвищення рівня інсуліну в крові.

Аргінін несумісний з тіопенталом.

Особливості застосування.

У пацієнтів із нирковою недостатністю перед початком інфузії необхідно перевірити діурез та рівень калію у плазмі крові, оскільки лікарський засіб може сприяти розвитку гіперкаліємії.

Лікарський засіб з обережністю застосовують при порушенні функції ендокринних залоз. Аргінін може стимулювати секрецію інсуліну і гормону росту.

При появі сухості у роті необхідно перевірити рівень цукру в крові.

Обережно слід застосовувати при порушеннях обміну електролітів, захворюваннях нирок. Якщо на тлі прийому лікарського засобу наростають симптоми астенії, лікування необхідно відмінити.

Лікарський засіб з обережністю застосовувати пацієнтам зі стенокардією.

100 мл розчину містить 20 ммоль аргініну та 20 ммоль хлоридів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб проникає через плаценту, тому у період вагітності його можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Дані щодо застосування лікарського засобу у період годування груддю відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами слід дотримуватися обережності, оскільки лікарський засіб може спричинити запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб вводити внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 10 крапель за хвилину протягом перших 10-15 хвилин, потім швидкість введення можна збільшити до 30 крапель за хвилину.

Добова доза лікарського засобу - 100 мл розчину.

При тяжких порушеннях кровообігу в центральних і периферичних судинах, при виражених явищах інтоксикації, гіпоксії, астенічних станах дозу лікарського засобу можна збільшити до 200 мл на добу.

Максимальна швидкість введення інфузійного розчину не повинна перевищувати 20 ммоль/год.

Дітям віком до 12 років доза лікарського засобу становить 5-10 мл на1 кгмаси тіла на добу.

Для лікування метаболічного алкалозу дозу можна розрахувати таким чином:

аргініну гідрохлорид (ммоль)

____________________________________ ×0,3× маса тіла (кг)

надлишок лугів (Ве) (ммоль/л)

Введення слід розпочинати з половини розрахованої дози. Можливу додаткову корекцію потрібно проводити після отримання результатів оновленого кислотно-лужного балансу.

Діти.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 3 років.

Передозування.

Симптоми:ниркова недостатність, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз.

Лікування.У разі передозування інфузію лікарського засобу необхідно припинити. Слід проводити моніторинг фізіологічних реакцій та підтримання життєвих функцій організму.За необхідності слід вводити залужнювальні засоби і засоби для налагодження діурезу (салуретики), розчини електролітів (0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози). Терапія симптоматична.

Побічні реакції.

Загальні розлади:гіпертермія, відчуття жару, ломота у тілі.

З боку кістково-м’язової системи:біль у суглобах.

З боку травного тракту:сухість у роті, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:зміни у місці введення, включаючи гіперемію, відчуття свербежу, блідість шкіри, аж до акроціанозу.

З боку імунної системи:анафілактичний шок,реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив’янку, ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:задишка.

З боку серцево-судинної системи:коливання артеріального тиску, зміни серцевого ритму, біль у ділянці серця.

З боку нервової системи:головний біль, запаморочення, відчуття страху, слабкість, судоми, тремор, частіше при перевищенні швидкості введення.

Лабораторні показники:гіперкаліємія.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua/.

Термін придатності2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Лікарський засіб несумісний з тіопенталом.

Упаковка.

По 100 мл у пляшці; по 1 пляшці у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю фірма «Новофарм-Біосинтез».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 11700, Житомирська обл., м. Новоград-Волинський, вул. Житомирська, б. 38.