СОЛПАДЕЇН МІГРАСТОП

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СОЛПАДЕЇН МІГРАСТОП

Склад:

діючі речовини:ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, кофеїн;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: ацетилсаліцилової кислоти - 250мг, парацетамолу - 250мг, кофеїну - 65мг;

допоміжні речовини:гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, кислота бензойна (Е210), віск карнаубський.

Лікарська формаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:білі продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «Е» з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Код АТС  N02B A51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

У комбінації, що складається з парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти та кофеїну, парацетамол діє як знеболювальний та жарознижувальний засіб; завдяки інгібуванню синтезу простагландинів аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію має ацетилсаліцилова кислота, кофеїн забезпечує активацію знеболювального ефекту парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти.

Фармакокінетика

Ацетилсаліцилова кислота

Всмоктується швидко і повністю після перорального вживання. Гідролізується у плазмі крові до саліцилової кислоти, яка потім метаболізується головним чином у печінці та виводиться разом з метаболітами нирками.

Парацетамол

Парацетамол швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Зв’язування з білками плазми крові є незначним при прийомі у терапевтичних дозах. Парацетамол метаболізується у печінці та виводиться в основному з сечею у вигляді глюкуронідів та сульфат-кон’югатів. Менше 5 % виводиться у вигляді незміненого парацетамолу.

Кофеїн

Кофеїн швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, при цьому максимум його концентрації спостерігається між 5 та 120 хвилинами після прийому лікарського засобу. Дані щодо його пресистемного метаболізму відсутні. Кофеїн рівномірно розподіляється у всіх рідинах організму. Середнє зв’язування з білками плазми крові становить 35 %. У дорослих майже повністю підлягає метаболізму у печінці. Швидкість видалення у дорослих індивідуальна. Середній період напіввиведення з плазми крові становить 4,9 години з діапазоном 1,9-12,2 години.

Кофеїн майже повністю метаболізується шляхом окиснення, деметилювання та ацетилювання і видаляється із сечею. Основними його метаболітами є 1-метилксантин, 7-метилксантин,
1,7-диметилксантин (параксантин). Серед супутніх метаболітів: 1-метилурацилова кислота та 5-ацетиламіно-6 форміламіно-3-метилурацил (AMFU).

Перехресної взаємодії трьох активних компонентів, а також збільшення ризику взаємодії з іншими препаратами при використанні активних компонентів у комбінації не відбувається. Завдяки поєднанню трьох активних речовин вміст кожної з них є низьким, що, відповідно, знижує токсичність препарату.

Дані клінічних досліджень.

Клінічними дослідженнями доведено ефективність лікарського засобу Солпадеїн Міграстоп у лікуванні гострих нападів мігрені, що полягає у полегшенні таких симптомів мігрені, як головний біль, нудота, чутливість до світла та звуків і функціональні порушення. Показано, що дія лікарського засобу щодо зменшення симптомів мігрені починається протягом 30 хвилин.

Також доведена ефективність лікарського засобу у лікуванні головного болю. Полегшення головного болю відчувалось пацієнтами через 15 хвилин та протягом 4 годин після прийняття лікарського засобу.

Дані доклінічних досліджень.

Дані про дослідження з використанням сучасних стандартів оцінки токсичного впливу парацетамолу на здатність до запліднення та розвиток плода відсутні.

Клінічні характеристики

Показання.Невідкладне лікування головного болю і нападів мігрені з аурою чи без.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активних речовин лікарського засобу або інших його компонентів; наявність в анамнезі нападів астми, бронхоспазму, ангіоедеми, кропив’янки або гострого риніту, спричинених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ); відкрита виразка шлунка або наявність шлункової виразки у минулому; шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язані з терапією НПЗЗ; гемофілія, гіпербілірубінемія або інші порушення згортання крові; ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) <15мл/хв/1,72 м2); печінкова недостатність, наявність подагри у минулому; підвищена чутливість до інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), інших саліцилатів; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; виражена анемія; лейкопенія; стани підвищеного збудження; порушення сну; літній вік; глаукома; алкоголізм; період застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО), а також період протягом 2 тижнів після припинення їх застосування; тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення ритму; виражений атеросклероз; тяжка форма ішемічної хвороби серця; виражена серцева недостатність; виражена артеріальна гіпертензія; застосування більше 15 мг метотрексату в тиждень; останній триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лікарський засіб не слід застосовувати з іншими нестероїдними протизапальними лікарськими засобами (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту та специфічні інгібітори циклооксигенази-2, оскільки це збільшує ризик побічних реакцій.

Можливі види взаємодій діючих речовин.

Ацетилсаліцилова кислота (АСК)

Парацетамол

Кофеїн

Вплив на результати лабораторних досліджень

· Застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти може впливати на результати кількох клінічно-хімічних лабораторних аналізів.

· Застосування парацетамолу може впливати на результати визначення вмісту сечової кислоти, якщо аналіз проводити методом з використанням реактиву фосфорновольфрамової кислоти, та на результати визначення глікемії, якщо аналіз проводити методом з використанням глюкозооксидази/пероксидази.

· Кофеїн може нівелювати дію дипіридамолу на кровоток у міокарді і таким чином впливати на результати цього тесту. Рекомендується призупинити застосування кофеїну за
8-12годин до початку цього тесту.

Особливості застосування.

· Тримати лікарський засіб у недоступному для дітей місці та поза полем їхнього зору.

· Застосовувати з обережністю пацієнтам з підозрою на мігрень, у яких мігрень раніше не діагностувалась або її симптоми є нетиповими, для виключення можливих серйозних неврологічних станів.

· Не слід застосовувати Солпадеїн Міграстоп пацієнтам, у яких > 20 % нападів мігрені супроводжуються блюванням або у яких у > 50 % нападів мігрені потребують постільного режиму.

· Якщо після прийому перших 2 таблеток лікарського засобу пацієнт з мігренню не відчув покращання стану, він має звернутися за консультацією до лікаря.

· Не слід застосовувати цей препарат у пацієнтів, які протягом останніх 3 або більше місяців відчували головний біль з частотою більше 10 днів на місяць.

· З обережністю слід застосовувати цей препарат пацієнтам з ризиком дегідратації (наприклад, при блюванні, діареї або перед серйозним оперативним втручанням чи після нього).

· Через свої фармакодинамічні властивості Солпадеїн Міграстоп може маскувати ознаки та симптоми інфекції.

· Солпадеїн Міграстоп потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня.

· Лікарський засіб містить кислоту бензойну, яка підвищує ризик виникнення жовтяниці у новонароджених.

Зумовлені вмістом ацетилсаліцилової кислоти

· Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять ацетилсаліцилову кислоту або інші системні НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 через можливе виникнення додаткових побічних реакцій.

· Солпадеїн Міграстоп може провокувати бронхоспазм та стати причиною серйозних реакцій гіперчутливості або анафілаксії у пацієнтів, що мали у минулому бронхіальну астму, алергічні захворювання, назальні поліпи.

· Не слід без призначення лікаря застосовувати Солпадеїн Міграстоп дітям та підліткам під час або одразу після захворювання на вітряну віспу, грип або інші вірусні захворювання, оскільки може існувати зв'язок між терапією ацетилсаліциловою кислотою у дітей під час або одразу після вірусних захворювань та розвитком синдрому Рея.

· Солпадеїн Міграстоп слід застосовувати з обережністю пацієнтам з неконтрольованою гіпертензією (у яких неможливо виміряти артеріальний тиск), порушеннями функції нирок або печінки, дегідратацією та цукровим діабетом.

· Ацетилсаліцилова кислота може утримувати натрій та воду у організмі, що може погіршувати стан при артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності та порушеннях функції нирок.

· Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час кровотечі, тому застосування лікарського засобу збільшує ймовірність виникнення гематологічних та геморагічних ефектів, які можуть бути важкими. Про випадки виникнення незвичної кровотечі необхідно повідомити лікарю.

· Не слід без нагляду лікаря застосовувати Солпадеїн Міграстоп одночасно з антикоагулянтами або іншими лікарськими засобами, які пригнічують агрегацію тромбоцитів. Стан пацієнтів з порушеннями гемостазу слід ретельно контролювати. Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати у випадку метрорагії або менорагії.

· При застосуванні усіх НПЗЗ повідомлялося про випадки шлунково-кишкових кровотеч, виникнення виразок або перфорацій, які можуть бути летальними і можуть виникати на будь-якому етапі лікування, незалежно від наявності шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Більш важкими такі випадки є у людей похилого віку.

· Прийом ацетилсаліцилової кислоти може впливати на результати лабораторних досліджень функції щитовидної залози, зумовлюючи псевдонизькі концентрації левотироксину (T4) або трийодтироніну (T3).

· Прийом більше 1 г ацетилсаліцилової кислоти на добу може викликати гостру гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Зумовлені вмістом парацетамолу

· Не слід застосовувати Солпадеїн Міграстоп одночасно з іншими продуктами, що містять парацетамол - це може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може вимагати пересадки печінки або мати летальний кінець.

· У хворих, що мають захворювання печінки, збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Перед призначенням лікарського засобу пацієнтам, що мають захворювання печінки або нирок, слід оцінити користь та ризик від його застосування.

· Зафіксовано випадки порушення функції печінки/ печінкової недостатності у пацієнтів, що мали знижений рівень глутатіону, наприклад при серйозному виснаженні організму, анорексії, низькому індексі маси тіла, хронічному алкоголізмі або сепсисі. У пацієнтів зі зниженням рівня глутатіону при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу.

· Ризик токсичного впливу парацетамолу може збільшуватися у пацієнтів, які приймають інші потенційно гепатотоксичні лікарські засоби або засоби, що індукують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, рифампіцин, ізоніазид, хлорамфенікол, снодійні препарати та протиепілептичні засоби, у тому числі фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін).

Зумовлені вмістом кофеїну

· Солпадеїн Міграстоп слід застосовувати з обережністю пацієнтам з подагрою та гіпертиреозом.

· На час терапії лікарським засобом Солпадеїн Міграстоп пацієнт має обмежити споживання продуктів, що містять кофеїн (наприклад, кофе, чай та деякі інші напої), оскільки надлишкові концентрації кофеїну в організмі можуть зумовлювати нервозність, дратівливість, безсоння, періодичні епізоди тахікардії та інші симптоми передозування кофеїну.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування лікарського засобу у період вагітності не рекомендується.

Солпадеїн Міграстоп містить ацетилсаліцилову кислоту, тому протягом перших двох триместрів вагітності його застосовання слід уникати, крім випадків, коли користь для матері перевищує ризик для плода. Якщо користь для матері перевищує ризик для плода, рекомендується зменшити дозування до мінімально можливого рівня та скоротити термін лікування. Ацетилсаліцилова кислота протипоказана жінкам у ІІІ триместрі вагітності у зв’язку з можливістю передчасного закриття артеріальної протоки та легеневою гіпертензії та порушення діяльності нирок плода з подальшим маловоддям. Пологи можуть затриматись, а їх тривалість може зрости, при цьому збільшується ризик кровотечі як у матері, так і у дитини.

Кофеїн не рекомендований під час вагітності через ризик спонтанного викидня.

Велика кількість наявних даних щодо застосування парацетамолу вагітним жінкам не свідчить ані про його мальформативну дію, ані про його токсичність для плода або новонароджених. Епідеміологічні дослідження щодо розвитку нервової системи у дітей, які під час внутрішньоутробного розвитку зазнали впливу парацетамолу, дали невизначені результати.

Застосування лікарського засобу у період годування груддю не рекомендується.

Ацетилсаліцилова кислота, парацетамол та кофеїн проникають в грудне молоко. Через вміст кофеїну у препараті поведінка немовляти, що вигодовується грудним молоком жінки, яка приймає препарат, може змінюватися (збудження, порушення режиму сну). Через вміст ацетилсаліцилової кислоти препарат також потенційно може зумовлювати небажаний вплив на тромбоцитарну функцію у немовлят (може спричиняти кровотечу), хоча про жоден із таких випадків до цього часу не повідомлялося. Також існує ризик розвитку синдрому Рея у немовлят, пов’язаний із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Дослідження щодо впливу на здатність керувати транспортним засобом і механізмами не проводилися.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб призначений тільки для перорального застосування.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Слід застосовувати найнижчу дозу препарату, необхідну для отримання лікувального ефекту, протягом найменшого проміжку часу.

При головному болю:

Звичайна рекомендована доза - 1 таблетка; якщо необхідно, додатково дозволяється прийняти ще 1 таблетку через 4-6 годин. У випадку помірного болю прийом 1 таблетки має бути достатнім.

У випадку більш інтенсивного болю допускається прийняти 2 таблетки; якщо необхідно, додатково дозволяється прийняти ще 2 таблетки з інтервалом між прийомами 4-6 годин.

Лікарський засіб призначений для епізодичного застосування при головному болю протягом не більше 4 діб.

При мігрені

При появі симптомів приймати 2 таблетки. Якщо необхідно, дозволяється прийняти 2додаткові таблетки з інтервалом між прийомами 4-6 годин.

Лікарський засіб призначений для епізодичного застосування при мігрені протягом не більше 3 діб.

Для усіх показань: не приймати більше 6 таблеток протягом доби. При кожному застосуванні необхідно запивати лікарський засіб повною склянкою води.

Застосовувати лікарський засіб пацієнтам літнього віку, особливо з низькою масою тіла, потрібно з обережністю.

Діти Застосування лікарського засобу дітям та підліткам не рекомендується, оскільки безпека та ефективність не досліджувались для цієї групи пацієнтів.

Передозування.

Передозування ацетилсаліцилової кислоти

Отруєння саліцилатами зазвичай відбувається при концентрації їх у плазмі крові > 350 мкг/мл (2,5 ммоль/л). Летальні випадки у більшості своїй траплялись при концентрації > 700 мкг/мл (5,1 ммоль/л) у дорослих. Малоймовірно, що разові дози менше 100 мг/кг викличуть серйозне отруєння.

До симптомів отруєння саліцилатами належать: блювання, зневоднення, відчуття шуму/дзвону у вухах, запаморочення, глухота, пітливість, підвищення температури тіла з посиленим пульсом, прискорене дихання та гіпервентиляція. У більшості випадків відбувається порушення кислотно-лужного балансу. У дорослих та дітей віком від 4 років зазвичай спостерігається змішаний респіраторний алкалоз та метаболічний ацидоз з нормальним або високим артеріальним рН. У дітей віком до 4 років частіше виявляється метаболічний ацидоз з низьким рН. Ацидоз може підвищувати перенос саліцилатів крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Більш рідкими симптомами є блювання кров’ю, гіперпірексія, гіпоглікемія, гіпокаліємія, тромбоцитопенія, підвищені міжнародне нормалізоване відношення/протромбіновий час (INR/PTR), внутрішньосудинне згортання крові, ниркова недостатність та некардіальний набряк легень.

Порушення центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, дезорієнтацію, кому та судоми, менш поширені у дорослих, ніж у дітей.

Якщо є підозра, що пацієнт прийняв саліцилати у дозі більше 120мг/кг маси тіла за останню годину, йому слід давати перорально активоване вугілля та контролювати плазмові рівні саліцилатів. Для ефективного виведення саліцилатів з плазми крові слід вводити бікарбонат натрію. Гемодіаліз є методом вибору у випадках, якщо концентрація саліцилатів у плазмі крові становить більш ніж 700 мкг/мл у дорослих або менше - у дітей та пацієнтів літнього віку, а також у випадку важкого метаболічного ацидозу. Подальше лікування необхідно здійснювати відповідно до рекомендацій лікаря.

Передозування парацетамолу

Клінічні симптоми ураження печінки стають помітними зазвичай через 24-48 годин після передозування та досягають максимуму зазвичай через 4-6 діб. У групі високого ризику знаходяться пацієнти, які отримують терапію фермент-індукуючими лікарськими засобами, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин, та препаратами звіробою продірявленого, а також пацієнти з алкогольною залежністю в анамнезі і пацієнти, які страждають від недостатності харчування.

Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може вимагати пересадки печінки або мати летальний кінець.

У випадках передозування спостерігався гострий панкреатит, зазвичай разом із порушенням функції печінки та гепатотоксичністю.

Негайна медична допомога є необхідною при передозуванні, навіть якщо симптоми передозування не спостерігаються. Якщо передозування підтверджено або навіть підозрюється, пацієнта слід доставити до найближчого медичного пункту, де йому зможуть надати невідкладну медичну допомогу та кваліфіковане лікування. Це необхідно зробити, навіть якщо симптоми передозування відсутні, - через ризик відкладеного ураження печінки. За потреби слід застосовувати лікування N-ацетилцистеїном або метіоніном.

Передозування кофеїну

Передозування кофеїну може спричинити біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, тахікардію чи серцеву аритмію, впливати на центральну нервову систему (безсоння, неспокій, нервове збудження, хвилювання, тривожність, тремор, судоми). Клінічно важливі симптоми передозування кофеїну пов’язані також із серйозним ураженням печінки парацетамолом.

Специфічного антидоту немає, але підтримувальні заходи, такі як застосування антагоністів бета-адренорецепторів, можуть полегшити кардіотоксичний ефект.

Побічні реакції.

Частоту приведених нижче побічних реакцій, повідомлення про які надходили в процесі постмаркетингових спостережень, з наявних даних точно визначити неможливо, проте, найімовірніше, вони є поодинокими або рідкісними (< 1/1000).

Побічні реакції, обумовлені ацетилсаліциловою кислотою

З боку системи крові та лімфатичної системи(частота невідома): подовжена кровотеча, тромбоцитопенія, гематоми.

З боку імунної системи(частота невідома): реакції гіперчутливості (наприклад, анафілаксія, ангіоедема, бронхоспазм, кропив’янка, реакції на шкірі або риніт).

З боку обміну речовин (частота невідома): затримка натрію та рідин.

З боку органів слуху (частота невідома): тимчасова втрата слуху, відчуття шуму у вухах.

З боку шлунково-кишкового тракту(частота невідома): шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі кровотеча з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, шлунка, виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки, заднього проходу), утворення виразок шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразки шлунка, дванадцятипалої кишки, товстого кишечника), блювання, гастрит, нудота та розлад травлення.

З боку гепатобіліарної системи(частота невідома): синдром Рея, ріст концентрації амінотрансферази.

З боку нирок та видільної системи (частота невідома): порушення функції нирок, збільшення концентрації сечової кислоти у крові.

Побічні реакції, обумовлені парацетамолом

З боку системи крові та лімфатичної системи(рідкісні, <1/10000): тромбоцитопенія.

З боку імунної системи(рідкісні, <1/10000): анафілаксія, реакції гіперчутливості на шкірі, включаючи серед інших висип на шкірі, ангіоедему, синдром Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння(рідкісні, <1/10000): бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку гепатобіліарної системи(рідкісні, <1/10000): порушення функції печінки.

Побічні реакції, обумовлені кофеїном

З боку центральної нервової системи(частота невідома):нервозність, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи(частота невідома):прискорене серцебиття.

З боку психіки(частота невідома): безсоння, неспокій, тривожність та дратівливість, нервозність.

З боку шлунково-кишкового тракту(частота невідома): шлунково-кишковий розлад.

Також повідомлялось про такі побічні реакції лікарського засобу:

Крім того, спостерігалась такі побічні реакції (частота невідома), як мігрень, сонливість, гіпотензія, задишка, астма, біль у животі, біль у верхній частині живота, печінкова недостатність, підвищення активності печінкових ферментів, еритема, висипання, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, загальне нездужання, хворобливі відчуття.

Ймовірність виникнення побічних реакцій збільшується зі збільшенням дози та часу застосування лікарського засобу.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Упаковка.По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері. По 1 або 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску.Без рецепта.

Виробник.

Фамар Італія С.п.А. / Famar Italia S.p.A.

Місцезнаходження виробника.

Віа Дзамбелетті 25, 20021 - Баранцате (провінція Мілан), Італія / Via Zambeletti 25, 20021 - Baranzate (MI), Italy.