ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦЯ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦЯ

(TIMOLOL -DARNITSA )

Склад:

діюча речовина: timolol;

1 мл препарату містить тимололу малеату у перерахуванні на тимолол 2,5 мг і 5 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфату дигідрат, натрію гідрофосфату додекагідрат, динатрію едетат, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма Краплі очні, розчин.

Основні фізіко-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори β-адренорецепторів.

Код АТС  S01Е D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тимолол - блокатор β1- та β2-адренорецепторів. При інстиляції в око знижує внутрішньоочний тиск, в основному за рахунок зменшення продукування внутрішньоочної рідини. Ефект пов’язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активне транспортування натрію з крові у внутрішньоочну рідину, що призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення. Не впливає на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці. При закапуванні в око знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск. Зниження тиску здійснюється без істотного впливу на акомодацію, що є перевагою порівняно з антиглаукомними препаратами міотичної дії.

Фармакокінетика

Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування. Максимальний ефект настає через 1-2 години і триває від 8 до 24 годин. Після місцевого застосування рекомендованих доз препарат у плазмі крові практично не виявляється (менше 2 нг/мл).

Тимололу малеат і його метаболіти екскретуються переважно нирками.

Клінічні характеристики

Показання.

Препарат застосовувати при очній гіпертензії, хронічній відкритокутовій глаукомі, деяких випадках вторинної глаукоми.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Декомпенсована або гостра серцева недостатність, деякі види серцевих аритмій

(AV блокада II або III ступеня, синусова брадикардія), кардіогенний шок.

Бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з Тимололом-Дарниця:

Очні краплі, що містять пілокарпін та адреналін, посилюють зниження внутрішньоочного тиску.

Холіноміметики (пілокарпін), адреноміметики (епінефрин), інгібітори карбоангідрази, тауфон: можна комбінувати з Тимололом-Дарниця для досягнення більш вираженого і тривалого зниження внутрішньоочного тиску.

Очні краплі, що містять β-блокатори, разом з Тимололом-Дарниця призначати не слід.

Одночасне застосування епінефрину з тимололом може спричинити розвиток мідріазу.

Антагоністи кальцію, резерпін та β-блокатори можуть потенціювати зниження артеріального тиску та сповільнення серцевого ритму.

Серцеві глікозиди спричиняють подовження часу атріовентрикулярної провідності, брадикардію, AV-блокади.

Інсулін, пероральні протидіабетичні засоби сприяють гіпоглікемії.

Дія міорелаксантів посилюється, тому слід відмінити препарат за 48 годин до запланованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. Нейро-м'язова блокада, спричинена тубокурарином, може бути посилена β-блокаторами.

Ефект β2-симпатоміметиків може знижуватися, є ризик виникнення бронхоспазму.

Хінідин посилює β-блокаторну дію препарату за рахунок зниження активності ферментів Р450, CYP2D6, що відповідають за метаболізм тимололу.

Клоніди. У разі одночасного застосування відміну клонідину проводити поступово і тільки через кілька діб після припинення застосування Тимололу-Дарниця. Повторне призначення препарату можливе лише через кілька діб після припинення дії клонідину.

Нікардипін, дилтіазем. При одночасному застосуванні перорально нікардипіну та дилтіазему з інстиляціями Тимололу-Дарниця не спостерігалося посилення ефектів останнього.

Циметидин може спричинити посилення дії Тимололу-Дарниця.

Особливості застосування.

Тимолол не спричиняє та не впливає на мідріаз при застосуванні як монотерапія. Необхідно регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск та проводити дослідження рогівки.

При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після того, як зникнуть ефекти міотичних засобів, застосованих раніше.

У випадку оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат не менше ніж за 48 годин.

Слід з обережністю проводити відміну препарату пацієнтам, щодо яких є підозра у порушенні роботи щитовидної залози (наприклад, гіпертиреоз, тиреотоксикоз), для зменшення ризику посилення проявів таких порушень. Необхідно контролювати рівень глюкози у крові (особливо при цукровому діабеті). Потрібно контролювати сльозовиділення та стан рогової оболонки кожні 6 місяців.

Не слід застосовувати два місцевих офтальмологічних β-блокатори одночасно.

β-блокатори, які застосовують місцево, можуть системно абсорбуватися. Таким чином, при місцевому застосуванні препарату можуть виникати такі ж побічні реакції, як і при системному застосуванні β-блокаторів. Повідомлялося про серйозні реакції з боку дихальної та серцево-судинної систем, у тому числі і про летальні випадки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів із астмою та, у поодиноких випадках, у зв'язку із серцевою недостатністю після застосування тимололу малеату.

Через можливий вплив β-блокаторів на артеріальний тиск та пульс ці препарати слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які страждають на недостатність мозкового кровообігу. Якщо після початку терапії із застосуванням тимололу розвиваються ознаки або симптоми зниження мозгового кровообігу, слід застосувати альтернативний вид терапії.

Є повідомлення, що β-блокатори спричиняють слабкість м'язів. Це пов'язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість); тимолол спричиняє слабкість м'язів у деяких пацієнтів з міастенією gravis або симптомами міастенії.

Головною проблемою лікування пацієнтів із закритокутовою глаукомою є необхідність відкриття кута. Для цього потрібно звузити зіницю за допомогою міотичних засобів. Тимолол практично не впливає на зіницю. Якщо тимолол застосовувати для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід призначати разом з міотиком. Як і при застосуванні інших протиглаукомних препаратів, у деяких пацієнтів спостерігалося зниження чутливості до препарату після довготривалої терапії. Однак не було відзначено будь-якої значущої різниці у середніх показниках внутрішньоочного тиску після початкової стабілізації.

Перед загальною анестезією слід поступово припинити застосування β-блокаторів, оскільки вони знижують здатність серця реагувати на стимуляцію β-адренорецепторів.

Тимолол не слід застосовувати під час носіння контактних лінз, оскільки консервант бензалконію хлорид може абсорбуватися м'якими контактними лінзами, знебарвлювати їх або спричиняти подразнення очей. Пацієнтів слід попередити, що необхідно зняти контактні лінзи перед закапуванням препарату і зачекати 15 хвилин перед тим, як знову їх одягнути.

Якщо додатково застосовуватися інші очні засоби, необхідно зробити перерву 15 хвилин між їх закапуванням.

Ризик виникнення анафілактичних реакцій: пацієнти з атопією або які мали тяжкі патологічні реакції на численні алергени в анамнезі, можуть реагувати більш гостро на повторні випадкові, діагностичні або терапевтичні дози цих алергенів у випадку, якщо вони отримували β-блокатори. Такі пацієнти можуть не відреагувати на звичайну дозу адреналіну, яка призначається у разі анафілактичних реакцій.

Після оперативного лікування глаукоми і при застосуванні препаратів, що знижують секрецію внутрішньоочної вологи, спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки ока. Такі випадки були описані у зв'язку із застосуванням тимололу та ацетазоламіду.

При застосуванні препарату може бути виявлено позитивний результат під час допінг-контролю.

Слід зазначити, що під час стабілізації внутрішньоочного тиску початкове зниження може становити до 50 %, після чого ефективність препарату може зменшитися (тахіфілаксія). У період з 3-го по 12-й місяць зниження тиску стабілізується. Тому важливо здійснювати регулярний контроль тиску під час перших 5 днів з моменту призначення очних крапель тимололу.

При застосуванні β-блокаторів перорально можливе зниження внутрішньоочного тиску. У такому випадку слід зважувати, чи потрібне місцеве застосування очних крапель тимололу. Якщо β-блокатори уже застосовували системно, додатковий ефект від препаратів для місцевого застосування зазвичай нижчий. Слід проводити регулярний моніторинг пацієнтів, які додатково отримують β-блокатори перорально або для яких показане обмежене застосування β-блокаторів.

У пацієнтів зі значно пігментованою райдужною оболонкою зниження тиску може спостерігатися з запізненням і нижчою мірою.

Після припинення лікування ефект препарату може тривати протягом кількох днів. Якщо лікування тимололом припинене після тривалого застосування, його дія щодо зниження внутрішньоочного тиску може тривати 2-4 тижні.

При закапуванні лише в одне око β-блокатори можуть чинити дію щодо зниження внутрішньоочного тиску і на неліковане око.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність достатнього досвіду застосування Тимололу-Дарниця у період вагітності або годування груддю препарат можна призначати лише у тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері значно перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат знижує чіткість зору і впливає на швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами на період лікування.

Спосіб застосування та дози.

Флакон захищений контролем розкриття. При першому застосуванні необхідно провернути ковпачок, відокремивши його від захисного кільця.

Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки чому при натисканні на дно відбувається дозоване виділення розчину за принципом «одне натискання - одна крапля». Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминного виділення препарату - найчастішу причину передозування очних крапель.

Тимолол-Дарниця слід закапувати у кон’юнктивальний мішок ураженого ока шляхом легкого натискання на дно флакона. Одразу після застосування препарату слід закрити очі та злегка натиснути пальцем на внутрішній кут ока (біля носа) на 1-2 хвилини, щоб запобігти потраплянню розчину до сльозових канальців і знизити можливу системну побічну дію препарату.

На початку терапії слід призначати по 1 краплі 0,25 % розчину 2 рази на добу, при недостатній ефективності - по 1 краплі 0,5 % розчину 2 рази на добу. Після нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза - 1 крапля 0,25 % розчину 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування лікар призначає індивідуально.

Якщо внутрішньоочний тиск не контролюється адекватно, можна розпочати супутню терапію із застосуванням міотичних засобів, епінефрину, системних інгібіторів карбоангідрази.

Увага! При користуванні контактними лінзами необхідно зняти їх перед застосуванням Тимололу-Дарниця. Одягнути їх знову можна не раніше ніж через 15 хвилин.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям не встановлені.

Передозування.

Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірним випадкове передозування препарату. Передозування можливе у випадку недотримання зазначених в інструкції разових доз і частоти застосування.

Симптоми:запаморочення, головний біль, аритмія, зниження артеріального тиску, розвиток серцевої недостатності, кардіогенний шок, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання, сплутаність свідомості та судоми; при випадковому застосуванні препарату внутрішньо (залежно від кількості) - порушення серцевого ритму, задишка, синюшність нігтів, запаморочення, слабкість, нудота, блювання, діарея.

Лікування: негайне промивання ока водою або фізіологічним розчином. При виражених симптомах передозування слід використовувати антидоти: атропін 0,5-2 мг внутрішньовенно; глюкагон спочатку 1-10 мг внутрішньовенно, після чого 2-2,5мг/годину у вигляді інфузій.

При випадковому застосуванні препарату внутрішньо - симптоматична терапія.

Побічні реакції.

Місцеві реакції:дискомфорт в оці, слабкий або помірний біль, печіння та свербіж в очах, сухість, почервоніння, гіпотонія, зниження чутливості рогівки ока, помірна кератопатія, поверхневий плямистий кератит, погіршення чіткості зображення, відчуття стороннього тіла, посилення світлочутливості ока, ерозія рогівки, кон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт та блефарокон'юнктивіт, об’єктивна та суб’єктивна симптоматика подразнення очей, блефарит, сльозотеча, світлобоязнь, набряк епітелію та гіперемія рогівки, кон'юнктивальна метаплазія, гіперемія кон'юнктиви, дискові геморагії, нечіткість зору, очний пемфігоїд, відшарування судинної оболонки, контактний дерматит повік, крововилив у сітківку ока, кератит, блефароптоз, порушення зору (у тому числі рефракції), диплопія, птоз.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: підвищена чутливість, анафілактичний шок, кропив'янка, екзема, генералізовані та локалізовані висипання, гіпопігментація, облисіння, погіршення стану нігтів, стоматит, псоріаз, червоний плескатий лишай, алергічний контактний дерматит, еритродерміт, синдром Лайєлла.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, брадикардія, значне зниження частоти пульсу, аритмія, артеріальна гіпотензія, застійна серцева недостатність, інфаркт міокарда, стенокардія, артеріальна гіпертензія, порушення серцевої діяльності, церебральний інфаркт (минущі порушення мозкового кровообігу), синкопе, відчуття серцебиття, біль у грудях (у тому числі біль у ділянці серця), асистолія, атріовентрикулярна або синоартеріальна блокада, брадиаритмія, колапс, зупинка серця, інсульт, ішемія судин головного мозку.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, астматичні напади, бронхоспазм (особливо у пацієнтів з раніше існуючими захворюваннями легень), порушення/зупинка дихання, респіраторний дистрес-синдром (дихальна недостатність), зниження життєвого об'єму легень, сильний кашель, посилення бронхореї, ціаноз, інтерстиціальна пневмопатія, диспное, закладеність носа.

З боку нервової системи:головний біль, запаморочення, слабкість, розлад чутливості, відчуття страху, галюцинації, нервово-м’язові розлади, астенія, депресія (у тому числі меланхолічна), втомлюваність, зниження статевого потягу, психоз, сонливість, погане самопочуття, психічні розлади, жахливі сновидіння, недостатність мозкового кровообігу (у тому числі цереброваскулярні розлади, різке зниження артеріального тиску), апатія, посилення об'єктивної та суб’єктивної симптоматики міастенії gravis, парестезії.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, біль в животі, диспепсія.

З боку ендокринної системи: значне зниження ліпопротеїдів високої щільності (ЛВЩ) або співвідношення холестерин/ЛВЩ, маскування симптоматики гіпоглікемії у хворих на інсулінзалежний цукровий діабет, збільшення маси тіла, тяжка гіперглікемія.

Побічні реакції, причинний взаємозв'язок яких із застосуванням тимололу не був встановлений.

Погіршення загального характеру та стани, пов'язані з місцем введення: втомлюваність.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, набряк легень, стенокардія.

З боку шлунково-кишкового тракту:диспепсія, анорексія, сухість у роті.

Порушення психіки: порушення поведінки, включаючи збентеження, галюцинації, тривожність, дезорієнтацію, збудження, сонливість та інші психічні розлади.

З боку органів зору: цистоїдний макулярний набряк рогівки.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: ретроперитонеальний фіброз, імпотенція.

Побічні реакції, зафіксовані у клінічній практиці при пероральному застосуванні тимололу малеату, які можуть виникнути при офтальмологічному застосуванні тимололу малеату.

Порушення загального характеру та стани, пов'язані з місцем введення: біль у кінцівках, зниження рівня фізичних навантажень, втрата маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: набряк, погіршення артеріальної недостатності, хвороба Рейно, вазодилатація.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у ділянці шлунка або кишечнику, гепатомегалія, блювання.

З боку крові та лімфатичної системи: проста пурпура.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія, гіпоглікемія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:свербіж, подразнення шкіри, підвищення пігментації шкіри, підвищення потовиділення, відчуття холоду у кінцівках.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучних тканин:артралгія, кульгання.

З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, зниження статевого потягу, нічні кошмари, безсоння, погіршення концентрації уваги.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: хрипи, бронхіальна обструкція.

З боку органів слуху: шум у вухах.

З боку органів зору:сухість очей.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:утруднене сечовипускання.

Побічні реакції, зафіксовані при застосуванні іншихβ-блокаторів, які можуть виникнути при офтальмологічному застосуванні тимололу малеату.

З боку шлунково-кишкового тракту: мезентеріальний артеріальний тромбоз, ішемічний коліт.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку нервової системи: реверсивна депресія, що прогресує у кататонію; гострий реверсійний синдром, що характеризується дезорієнтацією у часі та просторі; короткострокова втрата пам'яті, емоційна лабільність, незначна сплутаність свідомості, зниження показників нейропсихометрії.

З боку імунної системи: еритематозні висипання; пропасниця, що супроводжується болем та запаленням горла; ларингоспазм із дихальною недостатністю.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: хвороба Пейроні.

Надходили повідомлення про виникнення синдрому, що включає у себе псоріазоподібні висипання на шкірі, сухий кон’юнктивіт, отит та склерозуючий серозит, пов’язані із застосуванням β-блокаторів, практололу. Про виникнення цього синдрому при застосуванні тимолову малеату не повідомлялося.

Термін придатності.

Краплі очні, розчин 2,5 мг/мл - 2 роки.

Краплі очні, розчин 5 мг/мл - 3 роки.

Після розкриття флакона препарат зберігати не більше 28 діб.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл або 10 мл у флаконі; по 1 флакону у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦА

(TIMOLOL -DARNITSA )

Состав:

действующее вещество: timolol;

1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчете на тимолол 2,5 мг и 5 мг;вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат; динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма.Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства. Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы

β-адренорецепторов. Код АТС  S01Е D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тимолол - блокатор β1- и β2-адренорецепторов. При инстилляции в глаз снижает внутриглазное давление, в основном за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, которая осуществляет активное транспортирование натрия из крови во внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Снижение давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, что является преимуществом по сравнению с антиглаукомными препаратами миотического действия.

Фармакокинетика.

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания. Максимальный эффект наступает через 1-2 часа и продолжается от 8 до 24 часов. После местного применения рекомендованных доз препарат в плазме крови практически не обнаруживается (менее 2 нг/мл).

Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат применять при глазной гипертензии, хронической открытоугольной глаукоме, некоторых случаях вторичной глаукомы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, некоторые виды сердечных аритмий (AV блокада II или III степени, синусовая брадикардия), кардиогенный шок.

Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с Тимололом-Дарница:

Глазные капли, содержащие пилокарпин и адреналин, усиливают снижение внутриглазного давления.

Холиномиметики (пилокарпин), адреномиметики (эпинефрин), ингибиторы карбоангидразы, тауфон: можно комбинировать с Тимололом-Дарница для достижения более выраженного и продолжительного снижения внутриглазного давления.

Глазные капли, содержащие β-блокаторы, вместе с Тимололом-Дарница назначать не следует.

Одновременное применениеэпинефрина с тимололом может вызвать развитие мидриаза.

Антагонисты кальция, резерпин и β-блокаторы могут усиливать снижение артериального давления и замедление сердечного ритма.

Сердечные гликозиды вызывают удлинение времени атриовентрикулярной проводимости, брадикардию, AV-блокады.

Инсулин, пероральные противодиабетические средства способствуют гипогликемии.

Действиемиорелаксантовусиливается, поэтому следует отменить препарат за 48 часов до запланированного хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Нейро-мышечная блокада, вызваннаятубокурарином, может быть усилена β-блокаторами.

Эффектβ2-симпатомиметиков может снижаться, есть риск возникновения бронхоспазма.

Хинидинусиливает β-блокаторное действие препарата за счет снижения активности ферментов Р450, CYP2D6, отвечающих за метаболизм тимолола.

Клониды. В случае одновременного применения отмену клонидина проводить постепенно и только через несколько дней после прекращения применения Тимолола-Дарница. Повторное назначение препарата возможно только через несколько дней после прекращения действия клонидина.

Никардипин, дилтиазем. При одновременном применении перорально никардипина и дилтиазема с инстилляциями Тимолола-Дарница не наблюдалось усиление эффектов последнего.

Циметидин может вызвать усиление действия Тимолола-Дарница.

Особенности применения.

Тимолол не вызывает и не влияет на мидриаз при применении в качестве монотерапии. Необходимо регулярно измерять внутриглазное давление и проводить исследования роговицы.

При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после того, как исчезнут эффекты миотических средств, которые применялись ранее.

В случае оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат не менее чем за 48 часов.

Следует с осторожностью проводить отмену препарата пациентам, в отношении которых есть подозрение в нарушении работы щитовидной железы (например, гипертиреоз, тиреотоксикоз), для уменьшения риска усиление проявлений таких нарушений. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови (особенно при сахарном диабете). Нужно контролировать слезотечение и состояние роговицы каждые 6 месяцев.

Не следует применять два местных офтальмологических β-блокатора одновременно.

β-блокаторы, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении β-блокаторов. Сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой и, в редких случаях, в связи с сердечной недостаточностью после применения тимолола малеата.

Из-за возможного влияния β-блокаторов на артериальное давление и пульс эти средства следует с осторожностью применять пациентам, страдающим недостаточность мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.

Есть сообщения, что β-блокаторы вызывают слабость мышц. Это связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость); тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или симптомами миастении.

Главной проблемой лечения пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол применяют для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к препарату после длительной терапии. Однако не было отмечено какой-либо значимой разницы в средних показателях внутриглазного давления после начальной стабилизации.

Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение β-блокаторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию

β-адренорецепторов.

Тимолол не следует применять во время ношения контактных линз, поскольку консервант бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами, обесцвечивать их или вызвать раздражение глаз. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать

15 минут перед тем, как снова их надеть.

Если дополнительно применять другие глазные средства, необходимо сделать перерыв

15 минут между их закапыванием.

Риск возникновения анафилактических реакций: пациенты с атопией, или имевшие тяжелые патологические реакции на многочисленные аллергены в анамнезе, могут реагировать более остро на повторные случайные, диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они получали β-блокаторы. Такие пациенты могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций.

После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны в связи с применением тимолола и ацетазоламида.

При применении препарата может быть обнаружен положительный результат при допинг-контроле.

Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50 %, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижения давление стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.

При применении β-блокаторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует взвешивать, нужно ли местное применение глазных капель тимолола. Если β-блокаторы уже применяли системно, дополнительный эффект от препаратов для местного применения обычно ниже. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают β-блокаторы перорально или для которых показано ограниченное применение β-блокаторов. У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться с опозданием и в меньшей степени.

После прекращения лечения эффект препарата может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом прекращено после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может длиться 2-4 недели.

При закапывании только в один глаз β-блокаторы могут оказывать действие по снижению внутриглазного давления и на нелеченный глаз.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия достаточного опыта применения Тимолола-Дарница в период беременности или кормления грудью препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения.

Способ применения и дозы.

Флакон защищен контролем раскрытия. При первом применении необходимо провернуть колпачок, отделив его от защитного кольца.

Флакон имеет специальную конфигурацию, благодаря чему при нажатии на дно происходит дозированное выделение раствора по принципу «одно нажатие - одна капля». Твердость стенок флакона значительно уменьшает возможность струйного выделения препарата - наиболее частую причину передозировки глазных капель.

Тимолол-Дарница следует закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза путем легкого нажатия на дно флакона. Сразу после применения препарата следует закрыть глаза и слегка нажать пальцем на внутренний угол глаза (возле носа) на

1-2 минуты, чтобы предотвратить попадание раствора в слезные канальцы и снизить возможное системное побочное действие препарата.

В начале терапии следует назначать по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в сутки, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0,25 % раствора

1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения врач назначает индивидуально.

Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.

Внимание! При пользовании контактными линзами необходимо снять их перед применением Тимолола -Дарница . Одеть их снова можно не ранее чем через 15 минут .

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Передозировка.

Специальная конфигурация флакона делает маловероятной случайную передозировку препарата. Передозировка возможна в случае несоблюдения указанных в инструкции разовых доз и частоты применения.

Симптомы :головокружение, головная боль, аритмия, снижение артериального давления, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота, спутанность сознания и судороги; при случайном применении внутрь (взависимости от количества) - нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: немедленное промывание глаза водой или физиологическим раствором. При выраженных симптомах передозировки следует использовать антидоты: атропин 0,5-2 мг внутривенно; глюкагон сначала 1-10 мг внутривенно, после чего 2-2,5 мг/ч в виде инфузии.

При случайном применении внутрь - симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Местные реакции: дискомфорт в глазу, слабая или умеренная боль, жжение и зуд в глазах, сухость, покраснение, гипотония, снижение чувствительности роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, ухудшение четкости изображения, ощущение инородного тела, усиление светочувствительности глаза, эрозия роговицы, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит, объективная и субъективная симптоматика раздражения глаз, блефарит, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия и гиперемия роговицы, конъюнктивальная метаплазия, гиперемия конъюнктивы, дисковые геморрагии, нечеткость зрения, глазной пемфигоид, отслойка сосудистой оболочки, контактный дерматит век, кровоизлияние в сетчатку глаза, кератит, блефароптоз, нарушение зрения (в том числе рефракции), диплопия, птоз.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: повышенная чувствительность, анафилактический шок, крапивница, экзема, генерализованные и локализованные высыпания, гипопигментация, облысение, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориаз, красный плоский лишай, аллергический контактный дерматит, еритродермит, синдром Лайелла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты пульса, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия, нарушение сердечной деятельности, церебральный инфаркт (преходящие нарушения мозгового кровообращения), синкопе, сердцебиение, боль в груди (в том числе боли в области сердца), асистолия, атриовентрикулярная или синоартериальная блокада, брадиаритмия, коллапс, остановка сердца, инсульт, ишемия сосудов головного мозга.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, астматические приступы, бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существовавшими заболеваниями легких), нарушения/остановка дыхания, респираторный дистресс-синдром (дыхательная недостаточность), снижение жизненного объема легких, сильный кашель, усиление бронхореи, цианоз, интерстициальная пневмопатия, диспноэ, заложенность носа.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувство страха, галлюцинации, нервно-мышечные расстройства, астения, депрессия (в том числе меланхолическая), утомляемость, снижение полового влечения, психоз, сонливость, плохое самочувствие, психические расстройства, кошмарные сновидения, недостаточность мозгового кровообращения (в том числе цереброваскулярные расстройства, резкое снижение артериального давления), апатия, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: значительное снижение липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и/или соотношение холестерин/ЛПВП, маскировки симптоматики гипогликемии у больных инсулинозависимым сахарным диабетом, увеличение массы тела, тяжелая гипергликемия.

Побочные реакции, причинная взаимосвязь которых с применением тимолола не установлена.

Ухудшение общего характера и состояния, связанные с местом введения: утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, анорексия, сухость во рту.

Нарушения психики: нарушение поведения, включая взбудораженное состояние, галлюцинации, тревожность, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.

Со стороны органов зрения: цистоидный макулярный отек роговицы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ретроперитонеальный фиброз, импотенция.

Побочные реакции, зафиксированные в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата, которые могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, усугубление артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.

Со стороны крови и лимфатической системы: простая пурпура.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:зуд, раздражение кожи, повышение пигментации кожи, повышение потоотделения, ощущение холода в конечностях.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, хромота.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: сухость глаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.

Побочные реакции, зафиксированы при применении другихβ-блокаторов, которые могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: реверсивная депрессия, прогрессирующая в кататонию; острый реверсивный синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве; краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительная спутанность сознания, снижение показателей нейропсихометрии.

Со стороны иммунной системы: эритематозная сыпь; лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла; ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони.

Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобную сыпь на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением β-блокаторов, практолола. О возникновении этого синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.

Срок годности.

Капли глазные, раствор 2,5 мг/мл - 2 года.

Капли глазные, раствор 5 мг/мл - 3 года.

После вскрытия флакона препарат хранить не более 28 суток.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическаяфирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.