КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ

(XANTINOL NICOTINATE)

Склад:

діюча речовина: ксантинолу нікотинат;

1 таблетка містить ксантинолу нікотинату - 150 мг;

допоміжні речовини:крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.

Фармакотерапевтична група

Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Код АТС  C04A D02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Судинорозширювальний, антиагрегаційний, антиатеросклеротичний засіб, поєднує властивості теофіліну та нікотинової кислоти.

Блокує аденозинові рецептори і фосфодіестеразу, підвищуючи рівень циклічної аденозинмоно-фосфорної кислоти у клітині, субстратно стимулює синтез нікотинаденін-динуклеотиду та нікотинаденіндинуклеотидфосфату. Чинить судинорозширювальну дію, знижуючи загальний периферичний опір судин і поліпшуючи мікроциркуляцію, оксигенацію і живлення тканин, зменшує в'язкість крові; активує мозковий кровообіг; гальмує агрегацію тромбоцитів, активує фібріноліз; підсилює скорочення серця. При тривалому застосуванні здатний затримувати розвиток атеросклеротичних змін, знижує рівень холестерину та атерогенних ліпідів, підвищує активність ліпопротеїнліпази. При тривалому застосуванні може знижувати артеріальний тиск.

Фармакокінетика

Добре всмоктується у травному тракті, біотрансформується з утворенням ксантинолу та нікотинової кислоти. Екскретується ниркамим - головним чином - у вигляді нетоксичних метаболітів. Терапевтична концентрація у плазмі крові 10-20 мг/кг. Період напіввиведення - близько 5 годин.

Клінічні характеристики

Показання.У складі комплексної терапії при таких захворюваннях і станах: порушення мозкового кровообігу, атеросклероз коронарних і мозкових судин, облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок, хвороба Рейно, хвороба Бюргера, облітеруючий ендартеріїт, гострий артеріальний тромбоз, діабетичні ангіопатія та ретинопатія, гострий тромбофлебіт (поверхневих і глибоких вен), посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки нижніх кінцівок, пролежні, мігрень, синдром Меньєра, дерматози (порушення трофіки судинного ґенезу), гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.

Препарат у даній лікарській формі застосовувати наприкінці гострої фази процесу.

ПротипоказанняПідвищена чутливість до компонентів препарату; гостра серцева недостатність або тяжка застійна серцева недостатність; гостра кровотеча; гострий інфаркт міокарда; мітральний стеноз; виразкова хвороба шлунка і двадцятипалої кишки у стадії загострення; гостра ниркова недостатність; глаукома; підвищена чутливість до теофіліну та до нікотинової кислоти; гостра та хронічна серцева недостатність ІІ-ІІІ стадії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодійПотенціювання гіпотензивного ефекту спостерігається при одночасному прийомі з бета- та альфа-адреноблокаторами, алкалоїдами ріжків, симпатолітиками, гангліоблокаторами та іншими гіпотензивними засобами. Підсилює антикоагулянтний ефект гепарину, стрептокінази, фібринолізину. При сумісному застосуванні зі строфантином та іншими серцевими глікозидами можливе виникнення брадикардії та аритмій.

З особливою обережністю застосовувати одночасно з нікотиновими пластирами, оскільки можливе виникнення приливів, відчуття жару і пульсації в голові.

Особливості застосування.При необхідності одночасного застосування серцевих глікозидів з метою запобігання розвитку брадикардії та аритмії лікування треба проводити під контролем електрокардіограми.

Через 10-15 хвилин після прийому таблетки можливе відчуття тепла, яке може бути пов'язане з парестезією і припливами. Ці реакції можуть тривати 10-20 хвилин або довше і інтенсивність їх може зменшуватися через кілька днів після початку прийому Ксантинолу нікотината.

Обережно призначати хворим з артеріальною гіпертензією або лабільнім артеріальним тиском при одночасному призначенні гіпотензивних препаратів або серцевих глікозидів через можливий ризик значного зниження артеріального тиску та/або розвитку аритмії. Унаслідок судинорозширюючого ефекту препарату може виникнути постуральна гіпотензія. Унаслідок можливого підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази при тривалому застосуванні Ксантинолу нікотинату необхідна обережність при його призначенні хворим із печінковою або нирковою недостатністю.

З обережністю застосовувати при вираженому атеросклерозі коронарних і церебральних судин, тахісистолічних порушеннях серцевого ритму, у хворих літнього віку.

У хворих на цукровий діабет, які приймають Ксантинолу нікотинат, слід частіше, ніж зазвичай, визначати рівень глюкози в крові.

При тривалому застосуванні високих доз препарату можлива зміна толерантності до глюкози, підвищення рівня печінкових ферментів, зміна біохімічних показників крові, що потребує відміни препарату.

З особливою обережністю призначають Ксантинолу нікотинат пацієнтам, які нещодавно перенесли захворювання печінки. Сюди належать і пацієнти з синдромом Жильбера, які чутливі до дії на печінку нікотинової кислоти і схильні до більш вираженого підвищення вмісту некон’югованого білірубіну.

Необхідно проводити базові дослідження для визначення наявності підвищеного рівня ліпідів у сироватці крові. Щоб визначити рівень ліпідів у сироватці крові, потрібно проводити регулярний моніторинг. У разі недостатнього клінічного відклику застосування препарату необхідно припинити.

Пацієнтам з виразковою хворобою в анамнезі слід призначати Ксантинолу нікотинат з крайньою обережністю і уникати, по можливості, призначення максимальних доз. Нікотинат сприяє вивільненню гістаміну з тучних клітин і підсилює секрецію соляної кислоти в шлунку. Тому необхідно дотримуватися обережності хворим з підвищеною чутливістю до подразнення шлунково-кишкового тракту, з астмою та зі схильністю до алергії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні роботи, яка потребує підвищеної уваги, оскільки можливе запаморочення, особливо на початку лікування або при прийомі препарату натще.

Спосіб застосування та дози.Призначати дорослим внутрішньо після їди. Таблетки ковтати, не розжовуючи. Початкова доза зазвичай становить 1 таблетку (150 мг) 3 рази на добу. При необхідності разову дозу збільшити до 2-3 таблеток (300-450 мг) 3 рази на добу, потім, по мірі поліпшення стану, дозу знижувати до 1 таблетки 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза за умови доброї переносимості терапії становить 12 таблеток (1800 мг).

Курс лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та переносимості препарату.

При гострих порушеннях мозкового та периферичного кровообігу перевагу віддають ін’єкційній формі препарату.

Діти.Ефективність і безпека застосування препарату у дитячому віці не встановлені, тому препарат не слід застосовувати цій категорії пацієнтів.

Передозування

Симптоми: різко виражені артеріальна гіпотензія, тахікардія, відчуття жару, поколювання та почервоніння шкірних покривів голови і шиї, відчуття стискання в голові, слабкість, запаморочення, непритомність, нудота, блювання, діарея, гастралгія.

Лікування:хворого слід укласти; зазначені симптоми зазвичай проходять самостійно через
10-15 хвилин і не потребують спеціального лікування. Наявність вираженої артеріальної гіпотензії вимагає проведення симптоматичної терапії.

Побічні реакції

З бокунервової системи:стомленість, слабкість, запаморочення, головний біль.

З боку серцево-судинної системи:припливи, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів верхньої частини тулуба (особливо голови і шиї), артеріальна гіпотензія; серцебиття, у поодиноких випадках можливе провокування нападів стенокардії, порушень серцевого ритму, розвитку синдрому обкрадання.

З боку травної системи:рідко - нудота, блювання, діарея, анорексія, гастралгія, здуття живота, метеоризм, дискомфорт у животі, печія, рецидивна виразка, підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази.

З боку кістково-м'язової системи:м'язові судоми, слабкість, артрити у зв'язку з виникненням подагри.

З боку шкіри:шкірний висип, свербіж, сухість шкіри, лущення епідермісу, пігментація, гіперкератоз.

Порушення органів зору: нечіткість зору, набряки очей, екзофтальм, амбліопія, цистоподібні та плямисті набряки.

З боку ендокринної системи:при тривалому застосуванні високих доз - зниження толерантності до глюкози.

Біохімічні: підвищення лужної фосфатази, ЛДГ и ВSЕ, підвищення рівня сечової кислоти, що сприяє виникненню подагри, гіперглікемія

Інші: гіперурикемія, можливі алергічні реакції.

Термін придатності.2 роки.

Умови зберігання.

Для захисту від дії світла зберігати в оригінальному пакуванні. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Несумісність.

Не поєднується з блокаторами бета-адренорецепторів, інгібіторами МАО, гангліоблокаторами, симпатолітиками та строфантином.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістерах, 1 блістер у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Луганський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

91019, Україна, м. Луганськ, вул. Кірова, 17.