БРОМКРИПТИН - КВ

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

БРОМКРИПТИН-КВ

(Bromcrіptіn-KV)

Склад:

діюча речовина:

1 таблетка містить бромокриптину 2,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; динатрію едетат; магнію стеарат; кислота малеїнова; крохмаль кукурудзяний.

Лікарська формаТаблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Агоністи дофаміну. Код ATХ N04B C01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Стимулятор допамінових рецепторів. Інгібує секрецію гормону передньої долі гіпофіза - пролактину - та не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів. Однак Бромкриптин-КВ здатний знижувати підвищений рівень СТГ у хворих на акромегалію. Ця дія зумовлена стимуляцією допамінових рецепторів.

У післяпологовому періоді пролактин необхідний для початку та підтримки лактації. В інші періоди життя збільшення секреції пролактину призводить до патологічної лактації (галактореї) та/або порушення овуляції та менструального циклу.

Бромкриптин-КВ як специфічний інгібітор секреції пролактину, можна застосовувати для попередження або пригнічення фізіологічної лактації, а також для лікування патологічних станів, спричинених гіперсекрецією пролактину. При аменореї та/або ановуляторних менструальних циклах (які супроводжуються або не супроводжуються галактореєю) Бромкриптин-КВ можна застосовувати з метою відновлення менструального циклу та овуляції.

При застосуванні Бромкриптину-КВ для пригнічення лактації немає необхідності в обмеженні вживання рідини. Крім цього, Бромкриптин-КВ не порушує післяпологову інволюцію матки і не збільшує ризик тромбоемболії.

Бромкриптин-КВ зупиняє зростання або зменшує розмір пролактинсекретуючих аденом гіпофіза (пролактином).

У хворих на акромегалію, крім зниження концентрації СТГ та пролактину у плазмі крові, Бромкриптин-КВ позитивно впливає на клінічні прояви та толерантність до глюкози.

При хворобі Паркінсона, яка характеризується специфічним дефіцитом допаміну у ділянці смугастого та чорного ядер головного мозку, стимуляція Бромкриптином-КВ допамінових рецепторів може відновити нейрохімічний баланс у базальних гангліях.

Пацієнтам із хворобою Паркінсона Бромкриптин-КВ зазвичай слід призначати у більш високих дозах, ніж ті, які застосовують при ендокринологічних захворюваннях.

Бромкриптин-КВ зменшує тремор, ригідність, сповільненість рухів та інші симптоми паркінсонізму на всіх стадіях захворювання. Ефективність препарату зазвичай зберігається протягом кількох років (до теперішнього часу позитивні результати терапії описані при тривалості лікування, що досягала 8 років).

Бромкриптин-КВ зменшує вираженість симптомів депресії у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Це зумовлено властивими йому антидепресивними властивостями, які підтверджені у контрольованих дослідженнях у пацієнтів з ендогенною або психогенною депресією, які не хворіли на паркінсонізм.

Фармакокінетика

Пролактинзнижувальний ефект починається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму (зниження концентрації пролактину більш ніж на 80 %) через 5-10 годин і зберігається на рівні, близькому до максимального, протягом 8-12 годин.

Всмоктування. Після внутрішнього прийому препарату бромокриптин швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1-3 годин.

Розподіл.Зв’язування з білками плазми крові становить 96 %.

Метаболізм.Бромокриптин піддається інтенсивному метаболізму при «першому проходженні» через печінку з утворенням цілого ряду метаболітів. У сечі та калі незмінений бромокриптин практично відсутній. Бромокриптин має високе споріднення з CYP3А. Основним шляхом метаболізму є гідроксилювання пролинового кільця у складі циклопептиду. Бромокриптин є сильним інгібітором CYP3А4 з розрахованим значенням ІС 50 1,69 мкмоль. Однак у зв’язку з низькими терапевтичними концентраціями вільного бромокриптину у крові не очікується значна зміна метаболізму одночасно застосовуваних препаратів, кліренс яких здійснюється за участю CYP3А4.

Виведення. Виведення незміненого бромокриптину із плазми крові проходить двофазно, кінцевий Т½ становить близько 15 годин (від 8 до 20 годин). Бромокриптин та його метаболіти майже повністю виводяться через печінку, тільки 6 % виводиться нирками.

Особливі випадки.У пацієнтів із порушеннями функції печінки швидкість виведення бромокриптину може знижуватись, а рівні у плазмі крові - збільшуватись, що потребує корегування режиму дозування.

Одночасне застосування інгібіторів та/або потенційних субстратів CYP3А4 може призвести до зменшення кліренсу бромокриптину та підвищенню його концентрації у плазмі крові.

Клінічні характеристики

Показання.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

Пролактинзалежні захворювання і стани, що супроводжуються або не супроводжуються гіперпролактинемією:

-аменорея (що супроводжується або не супроводжується галактореєю); олігоменорея;

-недостатність лютеїнової фази;

-вторинна гіперпролактинемія, спричинена лікарськими засобами (наприклад деякими психотропними або антигіпертензивними препаратами).

Пролактиннезалежне жіноче безпліддя:

-синдром полікістозу яєчників;

-ановуляторні цикли (як додаток до антиестрогенів, наприклад до кломіфену).

Передменструальний синдром:

-болючість молочних залоз; набряки, пов’язані з фазою циклу; метеоризм; зміни настрою.

Гіперпролактинемія у чоловіків:

-пролактинзалежний гіпогонадизм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).

Пролактиноми:

-консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- та макроаденом гіпофіза;

-передопераційна підготовка для зменшення об’єму пухлини та полегшення її видалення;

-післяопераційне лікування, якщо рівень пролактину залишається підвищеним.

Акромегалія:

-як додатковий засіб або в особливих випадках ‒ як альтернатива хірургічному або променевому лікуванню).

Пригнічення лактації:

-запобігання або припинення післяпологової лактації за медичними показаннями, у тому числі при початковій стадії післяпологового маститу;

-запобігання лактації після аборту.

Доброякісні захворювання молочних залоз:

-масталгія (у тому числі у поєднанні з передменструальним синдромом або доброякісними вузловими чи кістозними змінами);

-доброякісні вузлові і кістозні зміни, особливо фіброзно-кістозна мастопатія.

Хвороба Паркінсона:

-усі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона і постенцефалітичного паркінсонізму або у вигляді монотерапії чи у комбінації з іншими антипаркінсонічними засобами.

Протипоказання.

-Підвищена чутливість (алергія) до бромокриптину або до інших алкалоїдів ріжків;

-неконтрольована артеріальна гіпертензія;

-гестоз (у тому числі еклампсія, прееклампсія);

-артеріальна гіпертензія у період вагітності та у післяпологовому періоді;

-ішемічна хвороба серця та інші тяжкі серцево-судинні захворювання;

-важкі психічні розлади у даний час та/або в анамнезі;

-дитячий вік до 7 років (досвід застосування препарату обмежений);

-щодо тривалого лікування: патологія клапанного апарату серця, що підтверджена ехокардіографічними дослідженнями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бромокриптин є одночасно і субстратом, і інгібітором ізоферменту CYP3А4. Слід дотримуватися обережності під час призначення бромокриптину та інших інгібіторів та/або субстратів CYP3А4 (азолових протигрибкових засобів, інгібіторів ВІЛ-протеази). Одночасний прийом еритроміцину, джозаміцину, інших макролідних антибіотиків та Бромкриптин-КВ викликає підвищення концентрації бромокриптину у плазмі крові. Одночасне застосування октреотиду та бромокриптину у пацієнтів з акромегалією супроводжується збільшенням рівня останнього у плазмі крові.

Терапевтична ефективність бромокриптину, пов’язана зі стимуляцією центральних допамінових рецепторів, може знижуватись при застосуванні антагоністів допамінових рецепторів, таких як нейролептики (фенотіазини, бутирофенони і тіоксантени), а також метоклопраміду та домперидону.

Одночасне призначення Бромкриптину-КВ з антигіпертензивними препаратами може призводити до посилення вираженості зниження артеріального тиску.

Бромкриптин-КВ можна призначати або у вигляді монотерапії, або у поєднанні з іншими протипаркінсонічними засобами (як на ранніх, так і пізніх стадіях захворювання). Комбінація з леводопою призводить до посилення протипаркінсонічної дії, що нерідко дає можливість зменшити дозу леводопи. Застосування Бромкриптину-КВ хворим, які отримують лікування леводопою, особливо доцільне при послабленні лікувального ефекту леводопи або при розвитку таких ускладнень як патологічні мимовільні рухи (хореоатетоїдна дискінезія та/або хвороблива дистонія), синдром виснаження ефекту до завершення дії дози леводопи, феномен «включення-виключення».

Можливе погіршення переносимості Бромкриптину-КВ на тлі застосування етанолу.

Особливості застосування.

Гіперпролактинемія може бути ідіопатичною, лікарською або викликаною хворобою гіпоталамуса або гіпофіза. Слід провести комплекс досліджень для виявлення пухлин гіпофіза та прийняти рішення щодо доцільності лікування таких хворих з метою зниження гіперпролактинемії. Бромкриптин-КВ ефективно знижує рівень пролактину у таких хворих, але така терапія не відміняє необхідність проведення променевої терапії або хірургічного втручання у разі необхідності.

Якщо лікування препаратом призначати жінкам з патологією, не пов’язаною з гіперпролактинемією, препарат слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі, необхідній для купірування симптомів; це необхідно для того, щоб уникнути зменшення концентрації пролактину у плазмі нижче рівня норми і розвитку у зв’язку з цим порушень функції жовтого тіла. У хворих, яким буде призначено лікування препаратом з приводу масталгії, вузлових і/або кістозних змін молочних залоз, слід виключити злоякісні новоутворення, застосовуючи відповідні методи діагностики.

Слід звернути увагу на ознаки та симптоми плевро-легеневих захворювань, таких як задишка, затруднення дихання, кашель або біль у грудях; можливе проявлення серцевої недостатності у якості фіброза перикарда. У разі виникнення таких симптомів повинен бути виключений констриктивний перикард.

Застосування у післяпологовому періоді. Рідко повідомлялося про розвиток у жінок, які приймали бромокриптин у післяпологовому періоді для пригнічення лактації, серйозних побічних реакцій, у тому числі артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, церебрального інсульту або психічних порушень. У деяких пацієнток розвитку судом або порушенням мозкового кровообігу передували сильний головний біль і/або скороминущі порушення зору. Хоча причинний зв’язок цих явищ із прийомом бромокриптину не встановлений, у жінок, які приймають препарат у післяпологовому періоді для пригнічення лактації, як і у пацієнтів, які отримують Бромкриптин-КВ за будь-якими іншими показаннями, слід періодично вимірювати артеріальний тиск. Якщо розвивається артеріальна гіпертензія або виражений прогресуючий головний біль, який не усувається (супроводжується або не супроводжується порушеннями зору), чи ознаки порушень з боку центральної нервової системи, препарат слід відмінити і негайно обстежити пацієнта.

Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам, які нещодавно приймали або продовжують приймати препарати, що впливають на артеріальний тиск, наприклад судинозвужувальні препарати (симпатоміметики або алкалоїди ріжків, включаючи ергометрин або метилергометрин). Хоча кінцевих доказів взаємодії між Бромкриптином-КВ та цими препаратами немає, їх одночасне застосування у післяпологовому періоді не рекомендується.

Застосування при пролактинсекретуючих аденомах. Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза можуть відзначатися ознаки гіпопітуїтаризму внаслідок стиснення або руйнування тканини гіпофіза, для цих хворих перед призначенням Бромкриптину-КВ слід провести повну оцінку функцій гіпофіза і призначити відповідну замісну терапію. У хворих із вторинною недостатністю надниркових залоз важливе значення має проведення замісної терапії кортикостероїдами.

У пацієнтів з макроаденомами гіпофіза слід систематично оцінювати динаміку розмірів пухлини. Якщо відзначається збільшення пухлини, слід розглянути можливість застосування хірургічних методів лікування.

Слід забезпечити пильний нагляд за вагітними пацієнтками з аденомою гіпофіза, оскільки пролактинсекретуючі аденоми у період вагітності можуть збільшуватися у розмірі. У таких пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлини та швидкої позитивної динаміки з боку дефектів полів зору. У тяжких випадках розвиток компресії зорового або інших черепно-мозкових нервів може послужити основою для проведення невідкладного хірургічного втручання на гіпофізі.

У клінічних дослідженнях кількість пацієнтів віком від 65 років було недостатнім для проведення порівняльної оцінки ефективності лікування Бромкриптином-КВ із пацієнтами молодшого віку. Однак у клінічних дослідженнях і лікарській практиці переносимість препарату у пацієнтів віком від 65 років порівняно з пацієнтами молодшого віку була однаковою. Слід враховувати важкопередбачувану переносимість препарату у цієї категорії пацієнтів.

Під час лікування Бромкриптином-КВ необхідний ретельний нагляд за пацієнтами з виразковою хворобою у анамнезі.

Необхідне ретельне обстеження та моніторинг хворих із плевролегеневими захворюваннями нез’ясованої етіології та припинення терапії препаратом при прогресуванні порушень.

Для ранньої діагностики ретроперитонеального фіброзу на зворотній початковій стадії процесу лікарю рекомендується відслідковувати прояви таких симптомів як біль у спині, набряк нижніх кінцівок, порушення функції нирок. Бромкриптин-КВ слід відмінити при підтверджених фібротичних змінах у заочеревинному просторі або при підозрі на їх наявність.

Відомим ускладненням макропролактином є випадання полів зору. Ефективне лікування препаратом знижує гіперпролактинемію та усуває порушення полів зору. Тим не менше, у деяких пацієнтів можливі вторинні зміни полів зору, незважаючи на нормалізацію рівня пролактину та зменшення розмірів пухлини. Це може бути пов’язано зі зміщенням зорового перехрестя вниз за рахунок звільнення об’єму у ділянці турецького сідла. У цьому випадку зниження дозування бромокриптину, яке призводить до зростання рівня пролактину та збільшення у деякій мірі розмірів пухлини, може сприяти усуненню дефектів полів зору. У зв’язку з цим моніторинг полів зору у хворих на макропролактиному показаний для раннього виявлення вторинних випадів полів зору, спричинених просторовим випинанням зорового перехрестя у порожнину сідла та адаптацією до дії даної дози препарату. У деяких пацієнтів з пролактинсекретуючими аденомами, які приймають Бромкриптин-КВ, відзначені випадки цереброспінальної ринореї. За результатами клінічних досліджень цереброспінальна ринорея може бути спричинена зменшенням об’єму інвазивних пухлин.

Пацієнтам з рідкими спадковими формами непереносимості галактози, тяжкою лактозною недостатністю, з мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати Бромкриптин-КВ.

Ефективність та безпека застосування препарату були встановлені для дітей віком від 7 років та підлітків з пролактиномами та акромегалією. У клінічних дослідженнях та лікарській практиці переносимість препарату у дорослих та дітей була однаковою. Слід враховувати важкопередбачувану чутливість до препарату у даної категорії пацієнтів.

Розлади контролю мотивації.Необхідний регулярний нагляд за пацієнтами при підозрі ризику розвитку контролю мотивації. Пацієнти та особи, які здійснюють нагляд за ними, повинні знати, що при застосуванні агоністів допаміну, зокрема бромокриптину, може виникати розлад контролю мотивації, а саме можуть виникати такі прояви, як ігроманія, підвищене лібідо, гіперсексуальність, потяг до розходів або покупок, булімія, переїдання. При таких симптомах слід знизити дозування лікарського засобу або поступово припинити терапію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У пацієнток, які бажають завагітніти, після підтвердження вагітності можлива відміна препарату, за винятком тих випадків, коли можливий позитивний ефект від лікування переважає потенційний ризик для плода.

Відміна Бромкриптину-КВ у період вагітності не призводила до збільшення частоти випадків її самовільного переривання.

Клінічний досвід показує, що застосування препарату у період вагітності не чинить негативного впливу на її перебіг або пологи.

Якщо вагітність настає при наявності у хворої аденоми гіпофіза та лікування Бромкриптином-КВ припиняють, необхідний пильний нагляд за пацієнткою протягом усього терміну вагітності. У випадку появи ознак вираженого збільшення пролактиноми, наприклад головного болю або звуження полів зору, може бути відновлене лікування Бромкриптином-КВ або призначене проведення оперативного втручання.

Оскільки Бромкриптин-КВ пригнічує лактацію, його не слід призначати жінкам, які не планують переривати грудне годування.

Лікування препаратом може відновити фертильність. Не виявлено ембріотоксичної або тератогенної дії бромокриптину. Жінкам репродуктивного віку, які не бажають завагітніти, слід застосовувати надійний метод контрацепції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам, діяльність яких пов’язана з керуванням транспортними засобами або роботою з механізмами, слід дотримуватись особливої обережності, оскільки інколи, особливо у перші дні лікування, може розвинутися артеріальна гіпотензія, що призводить до зниження швидкості психомоторних реакцій.

У період лікування препаратом відзначалася сонливість та епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Епізоди раптового засинання на тлі денного неспання, які виникали без попередньої сонливості, відзначалися вкрай рідко. Перед призначенням препарату лікарю слід проінформувати пацієнта про вказані фактори ризику та рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами, управління механізмами, а також від заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій. При розвитку вираженої сонливості або появі епізодів раптового засинання слід зменшити дозу препарату або повністю його відмінити.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки завжди необхідно приймати під час прийому їжі. При більшості показань необхідно поступовим підвищенням дози препарату досягнути оптимальної реакції на терапію та зменшити до мінімуму побічні ефекти.

Загальна схема прийому

Початкова доза препарату - 1,25 мг перед сном. Через 2-3 дні дозу Бромкриптину-КВ необхідно підвищити до 2,5 мг. Далі дозу препарату можна підвищувати через кожні 2-3 дні на 1,25 мг до досягнення дози 2 рази по 2,5 мг. У разі необхідності подальше підвищення дози препарату можна проводити за тією ж схемою.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу; якщо ефект недостатній, дозу препарату поступово збільшувати до дози по 2,5 мг 2-3 рази на добу. Лікування продовжувати до нормалізації менструального циклу та/або відновлення овуляції. У разі необхідності для профілактики рецидивів лікування можна продовжити протягом кількох циклів.

Синдром галактореї, безпліддя

Пропонується поступове підвищення дози препарату за вищевказаною схемою. Більшість хворих на гіпергалакторею добре сприймають дозу 7,5 мг препарату на добу, яку необхідно приймати за 2-3 прийоми. У разі необхідності дозу можна підвищити до 30 мг за добу. При безплідді без підвищення рівня пролактину в крові загальноприйнята доза препарату - по 2,5 мг 2 рази на добу.

Передменструальний синдром

Лікування розпочинати на 14-й день циклу з 1,25 мг (1/2 таблетки) на добу. Поступово збільшуючи дозу на 1,25 мг на добу, її довести до дози по 2,5 мг 2 рази на добу та застосовувати до настання менструації.

Гіперпролактинемія у чоловіків

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 5-10 мг на добу.

Пролактиноми

Добова доза 2,5 мг досягається за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг за кожні 2-3 дні) слід проводити за наступною схемою: 2,5 мг препарату кожні 8 годин; 2,5 мг кожні 6 годин; 5 мг кожні 6 годин. Терапевтичний ефект очікується до досягнення дози 30 мг препарату на добу.

Призначення бромокриптину дітям та підліткам (у віці 7-17 років) здійснює дитячий ендокринолог. Дітям від 7 років та старше призначати 1 мг 2 або 3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу по мірі необхідності, щоб утримати адекватно знижений рівень пролактину в плазмі крові.

Максимальна рекомендована доза для дітей та підлітків віком 7-12 років становить 5 мг на добу; від 13 до 17 років - 20 мг.

Акромегалія

Добова доза 2,5 мг досягається за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг за кожні 2-3 дні) слід здійснювати за наступною схемою: 2,5 мг бромокриптину кожні 8 годин; 2,5 мг кожні 6 годин; 5 мг кожні 6 годин.

Максимальна рекомендована доза для дітей та підлітків віком 7-12 років становить 10 мг на добу; від 13 до 17 років - 20 мг.

Пригнічення лактації

У першу добу приймати 2,5 мг препарату за 2 прийоми, а в наступні 2-3 дні дозу препарату необхідно підвищити до 2 разів по 2,5 мг бромокриптину. Лікування продовжувати протягом 14 днів. Немає необхідності у поступовому підвищенні дози препарату.

Для попередження початку лактації прийом препарату слід розпочинати через кілька годин після пологів або аборту, однак тільки після стабілізації життєво важливих функцій через 2 або 3 дні після відміни препарату інколи виникає незначна секреція молока. Її можна зупинити за рахунок поновлення прийому препарату у тій же дозі протягом ще одного тижня.бу приймають 2,5 мг препарату, а в наступні 2-3 дні дозу препарату необхідно підвищити до 2 разів по 2,5 мг бромокрипт

Попередження лактації

У день пологів приймати 2,5 мг, а у подальшому - 2 рази по 2,5 мг Бромкриптину-КВ протягом 14 днів. Немає необхідності у поступовому підвищенні дози препарату.

Доброякісні захворювання молочних залоз

За вищевказаною схемою необхідно досягнути дози препарату 2 рази по 2,5 мг.

Хвороба Паркінсона

Необхідно проводити схему поступового підвищення дози.

1-й тиждень: 1,25 мг на добу перед сном.

2-й тиждень: 2,5 мг на добу перед сном.

3-й тиждень: 2 рази по 2,5 мг на добу.

4-й тиждень: 3 рази по 2,5 мг на добу.

Після цього, залежно від стану хворого, наступні 3-14 діб дозу препарату можна підвищувати на 2,5 мг. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної, яка знаходиться у межах 10-40 мг Бромкриптину-КВ за добу.

Якщо при підборі дозування виникають небажані реакції, добову дозу слід зменшити і підтримувати на більш низькому рівні не менше одного тижня. При купіруванні побічних явищ дозування препарату можна знову підвищити.

Хворим із руховими порушеннями, які приймають леводопу, рекомендовано до початку застосування Бромкриптину-КВ зменшити дозу леводопи. Після досягнення задовільного клінічного ефекту при лікуванні Бромкриптином-КВ можна проводити подальше поступове зменшення дозування леводопи. У деяких пацієнтів, які приймають Бромкриптин-КВ, можлива повна відміна леводопи.

З підвищенням дози бромокриптину з’являється можливість зниження дози леводопи та встановлення рівноваги з прийомом оптимальних доз препаратів.

Літній вік не потребує корекції дози. При порушеннях функції печінки може спостерігатися затримка виділення препарату з організму та підвищення концентрації бромокриптину у плазмі крові. У зв’язку з цим може бути необхідною зміна дозування препарату.

Діти.

У зв’язку з недостатністю досвіду застосування препарат не слід застосовувати дітям віком до 7 років.

Передозування.

Симптоми. У всіх випадках, коли мало місце передозування бромокриптину, прийнятого ізольовано, летальних наслідків не відзначалося. Максимальна одноразова доза препарату, відома на даний час, становить 325 мг. При передозуванні спостерігалися такі симптоми як нудота, блювання, запаморочення, артеріальна гіпотензія, постуральна гіпотензія, тахікардія, сонливість, летаргія, галюцинації.

При випадковому застосуванні Бромкриптину-КВ внутрішньо дітям (окремі повідомлення) відзначались розвиток блювання, пропасниці та сонливості. Покращення стану пацієнтів наставало раптово або через кілька годин після проведення відповідної терапії.

Лікування. У випадку передозування рекомендовано прийняти активоване вугілля; можливе проведення промивання шлунка одразу після прийому препарату. Лікування гострого отруєння симптоматичне. Для купірування блювання або галюцинацій можна застосувати метоклопрамід.

Побічні реакції.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи:головний біль, запаморочення; рухові розлади, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, галюцинації; парестезії, психотичні порушення, безсоння; підвищення лібідо, гіперсексуальність, підвищена сонливість у денний час, раптове засинання.

З боку органів відчуття:порушення зору, «затуманення зору», шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи:артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія (дуже рідко призводить до непритомності); випіт у перикард, констриктивний перикардит, тахікардія, брадикардія, аритмія; фіброз серцевих клапанів, зворотна блідість пальців на руках та ногах, спричинена переохолодженням (особливо у пацієнтів із синдромом Рейно в анамнезі).

З боку системи дихання:закладеність носа; плевральний випіт, плевральний фіброз, плеврит, легеневий фіброз, задишка.

З боку системи травлення:нудота, запор, блювання; сухість у роті; діарея, біль у животі, ретроперитонеальний фіброз, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ), шлунково-кишкові кровотечі (забарвлення калу у чорний колір, кров у блювотних масах), дискінезія.

Дерматологічні реакції:випадання волосся.

Алергічні реакції:шкірні прояви.

З боку кістково-м’язової системи:судоми литкових м’язів.

Інші: підвищена втомлюваність; периферичні набряки; у випадку різкої відміни препарату - розвиток стану, подібного до злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС).

При застосуванні препарату у високих дозах (як і інших агоністів допаміну) рідко відзначалося зворотне порушення статевої поведінки, підвищення лібідо та гіперсексуальність, які зникали після зниження дозування препарату або припинення лікування. У осіб з індивідуальною непереносимістю до будь-якого компоненту препарату можливі реакції гіперчутливості.

Застосування Бромкриптину-КВ для пригнічення фізіологічної лактації у післяпологовому періоді рідко супроводжувалося розвитком артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, інсульту або психічних порушень.

Термін придатності 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению лекарственного средства

БРОМКРИПТИН-КВ

( Bromcriptin- KV)

Состав:

действующее вещество:

1 таблетка содержит бромокриптина 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; динатрия эдетат; магния стеарат; кислота малеиновая; крахмал кукурузный.

Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства:таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.Средства, применяемые в гинекологии.Ингибиторы пролактина. Код АТС  G02C B01.

Агонисты дофамина. Код АТС  N04B C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Стимулятор допаминовых рецепторов. Ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза - пролактина - и не влияет на нормальные уровни других гипофизарных гормонов. Однако Бромкриптин-КВ способен снижать повышенный уровень СТГ у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией допаминовых рецепторов.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Бромкриптин-КВ как специфический ингибитор секреции пролактина можно применять для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) Бромкриптин-КВ можно применять с целью восстановления менструального цикла и овуляции.

При применении Бромкриптина-КВ для подавления лактации нет необходимости в ограничении употребления жидкости. Кроме того, Бромкриптин-КВ не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.

Бромкриптин-КВ прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).

У больных акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме крови, Бромкриптин-КВ благоприятно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся специфическим дефицитом допамина в области полосатого и черного ядер головного мозга, стимуляция Бромкриптином-КВ допаминовых рецепторов может восстанавливать нейрохимический баланс в базальных ганглиях.

Пациентам с болезнью Паркинсона Бромкриптин-КВ обычно следует назначать в более высоких дозах, чем применяемые по эндокринологическим показаниям.

Бромкриптин-КВ уменьшает тремор, ригидность, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется на протяжении нескольких лет (к настоящему времени позитивные результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 лет).

Бромкриптин-КВ уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией, не болеющих паркинсонизмом.

Фармакокинетика.

Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80 %) через 5-10 часов и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8-12 часов.

Всасывание.После приема препарата внутрь бромокриптин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 1-3 часов.

Распределение.Связывание с белками плазмы крови составляет 96 %.

Метаболизм.Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким родством к CYP3A. Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC 50 1,69 мкмоль. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.

Выведение.Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы крови происходит двухфазно, конечный T1/2составляет около 15 часов (от 8 до 20 часов). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, только 6 % от дозы выводится почками.

Особые случаи.У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме крови - повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к уменьшению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие

Пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией:

-аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей), олигоменорея;

-недостаточность лютеиновой фазы;

-вторичная гиперпролактинемия, вызванная лекарственными средствами (например некоторыми психотропными или антигипертензивными препаратами).

Пролактиннезависимое женское бесплодие:

-синдром поликистоза яичников;

-ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).

Предменструальный синдром:

-болезненность молочных желез, отеки, связанные с фазой цикла, метеоризм, изменения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин:

-пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы:

-консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза;

-предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;

-послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Акромегалия:

-в качестве дополнительного средства или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.

Подавление лактации:

-предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям, в том числе при начальной стадии послеродового мастита;

-предотвращение лактации после аборта.

Доброкачественные заболевания молочных желез:

-масталгия (в том числе в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями);

-доброкачественные узловые и кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона:

-все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма или в виде монотерапии, или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами.

Противопоказания.

-Повышенная чувствительность (аллергия) к бромокриптину или к другим алкалоидам спорыньи;

-неконтролируемая артериальная гипертензия;

-гестоз (в том числе эклампсия, преэклампсия);

-артериальная гипертензия в период беременности и в послеродовом периоде;

-ишемическая болезнь сердца и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

-тяжелые психические расстройства в настоящее время и/или в анамнезе;

-детский возраст до 7 лет (опыт применения препарата ограничен).

-при длительном лечении: патология клапанного аппарата сердца, что подтверждено эхокардиологическими исследованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Бромокриптин является одновременно и субстратом, и ингибитором изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при назначении бромокриптина и других ингибиторов и/или субстратов CYP3A4 (азоловых противогрибковых средств, ингибиторов ВИЧ-протеазы). Одновременный прием эритромицина, джозамицина, других макролидных антибиотиков и Бромкриптин-КВ вызывает повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. Одновременное применение октреотида и бромокриптина у пациентов с акромегалией сопровождается увеличением уровня последнего в плазме крови.

Терапевтическая эффективность бромокриптина, связанная со стимуляцией центральных допаминовых рецепторов, может снижаться при применении антагонистов допаминовых рецепторов, таких как нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), а также метоклопрамида и домперидона.

Одновременное назначение Бромкриптина-КВ с антигипертензивными препаратами может приводить к усилению выраженности снижения артериального давления.

Бромкриптин-КВ можно назначать или в виде монотерапии, или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, что нередко дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение Бромкриптина-КВ больным, получающим лечение леводопой, особенно целесообразно при ослаблении лечебного эффекта леводопы или при развитии таких осложнений как патологические непроизвольные движения (хореоатетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), синдром истощения эффекта до завершения действия дозы леводопы, феномен «включения-выключения».

Возможно ухудшение переносимости Бромкриптина-КВ на фоне приема этанола.

Особенности применения.

Гиперпролактинемия может быть идиопатической, лекарственной или вызванной заболеванием гипоталамуса или гипофиза. Следует провести комплекс исследований для обнаружения опухоли гипофиза и принять решение о целесообразности лечения таких больных с целью снижения гипепролактинемии. Бромкриптин-КВ эффективно снижает уровень пролактина у таких больных, однако такая терапия не отменяет необходимость проведения лучевой терапии или хирургического вмешательства при необходимости.

Если лечение препаратом назначать женщинам с патологией, не связанной с гиперпролактинемией, препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, необходимой для купирования симптомов; это необходимо для того, чтобы избежать уменьшения концентрации пролактина в плазме крови ниже уровня нормы и развития в связи с этим нарушения функции желтого тела. У больных, которым будет назначено лечение препаратом по поводу масталгии, узловых и/или кистозных изменений молочных желез, следует исключить злокачественные новообразования, используя соответствующие методы диагностики.

Следует обратить внимание на признаки и симптомы плевро-легочных заболеваний, таких как одышка, затрудненность дыхания, кашель или боль в груди; возможно проявление сердечной недостаточности в качестве фиброза перикарда. В случае появления таких симптомов должен быть исключен констриктивный перикард.

Применение в послеродовом периоде. Редко сообщалось о развитии у женщин, принимающих бромокриптин в послеродовом периоде для угнетения лактации, серьезных побочных реакций, в том числе артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, церебрального инсульта или психических нарушений. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушений мозгового кровообращения предшествовали сильная головная боль и/или быстропроходящие нарушения зрения. Хотя причинная связь этих явлений с приемом бромокриптина не установлена, у женщин, которые принимают препарат в послеродовом периоде для угнетения лактации, как и у пациентов, получающих Бромкриптин-КВ по любым другим показаниям, следует периодически измерять артериальное давление. Если развивается артериальная гипертензия или выраженная прогрессирующая головная боль, которая не устраняется (сопровождается или не сопровождается нарушениями зрения), или признаки нарушений со стороны центральной нервной системы, препарат следует отменить и немедленно обследовать пациента.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам, которые недавно принимали или продолжают принимать препараты, влияющие на артериальное давление, например сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин). Хотя конечных доказательств взаимодействия между Бромкриптином-КВ и этими препаратами нет, их одновременное применение в послеродовом периоде не рекомендуется.

Применение при пролактинсекретирующих аденомах. Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма вследствие сжимания или разрушения ткани гипофиза, у этих больных перед назначением Бромкриптина-КВ следует провести полную оценку функций гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию. У больных с вторичной недостаточностью надпочечных желез важное значение имеет проведение заместительной терапии кортикостероидами.

У пациентов с макроаденомами гипофиза следует систематически оценивать динамику размеров опухоли. Если отмечается увеличение опухоли, следует рассмотреть возможность применения хирургических методов лечения.

Следует обеспечить тщательный присмотр за беременными пациентками с аденомой гипофиза, поскольку пролактинсекретирующие аденомы в период беременности могут увеличиваться в размере. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях развитие компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов может послужить основой для проведения неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

В клинических исследованиях число пациентов 65 лет и старше было недостаточным для проведения сравнительной оценки эффективности лечения Бромкриптином-КВ с пациентами более молодого возраста. Однако в клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами более молодого возраста была одинаковой. Следует учитывать труднопредсказуемую переносимость препарата у данной категории пациентов.

Во время лечения Бромкриптином-КВ необходимо тщательное наблюдение за пациентами с язвенной болезнью в анамнезе.

Необходимо тщательное обследование и мониторинг больных с плевролегочными заболеваниями неясной этиологии и прекращение терапии препаратом при прогрессировании нарушений.

Для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой начальной стадии процесса врачу рекомендуется отслеживать проявление таких симптомов как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушения функций почек. Бромкриптин-КВ следует отменить при подтвержденных фибротических изменениях в забрюшинном пространстве или при подозрении на их наличие.

Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективное лечение препаратом снижает гиперпролактинемию и устраняет нарушения полей зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию уровня пролактина и уменьшение размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекреста вниз за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозы бромокриптина, приводящее к росту уровня пролактина и увеличение в некоторой степени размеров опухоли, может способствовать устранению дефектов полей зрения. В связи с этим мониторинг полей зрения у больных макропролактиномой показан для раннего выявления вторичных выпадений полей зрения, вызванных пространственным выпячиванием зрительного перекреста в полость седла и адаптацией к действию данной дозы препарата. У некоторых пациентов с пролактинсекретирующими аденомами, принимающих Бромкриптин-КВ, отмечались случаи цереброспинальной ринореи. По результатам клинических исследований цереброспинальная ринорея может быть вызвана уменьшением объема инвазивных опухолей.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью, с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать Бромкриптин-КВ.

Эффективность и безопасность применения препарата были установлены длядетей с 7 лети подростков с пролактиномами и акромегалией. В клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у взрослых и детей была одинаковой. Следует учитывать труднопредсказуемую чувствительность к препарату у данной категории пациентов.

Расстройства контроля мотивации.Необходимо регулярное наблюдение за пациентами при подозрении риска развития расстройств контроля мотивации. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны знать, что при применении агонистов допамина, в том числе бромокриптина, могут развиваться расстройства контроля мотивации, а именно могут возникать такие проявления, как игромания, повышенное либидо, гиперсексуальность, тяга к расходам или покупкам, булимия, переедание. При таких симптомах следует снизить дозы лекарственного препарата или постепенно прекратить терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

У пациенток, которые желают забеременеть, после подтверждения беременности возможна отмена препарата, за исключением тех случаев, когда возможный положительный эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода. Отмена Бромкриптина-КВ в период беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее непроизвольного прерывания.

Клинический опыт показывает, что применение препарата в период беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или роды.

Если беременность наступает при наличии у больной аденомы гипофиза и лечение Бромкриптином-КВ прекращают, необходим тщательный присмотр за пациенткой в течение всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например головной боли или сужения полей зрения, может быть возобновлено лечение Бромкриптином-КВ или назначено проведение оперативного вмешательства.

Поскольку Бромкриптин-КВ подавляет лактацию, его не следует назначать женщинам, которые не планируют прерывать кормление грудью.

Лечение препаратом может восстановить фертильность. Не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия бромокриптина. Женщинам репродуктивного возраста, не желающим наступления беременности, необходимо применять надежный метод контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или работой с механизмами, следует соблюдать особую осторожность, поскольку иногда, особенно в первые дни лечения, может развиться артериальная гипотензия, которая приводит к снижению скорости психомоторных реакций.

В период лечения препаратом отмечались сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, возникающие без предшествующей сонливости, отмечались крайне редко. Перед назначением препарата врачу следует проинформировать пациента об указанных факторах риска и рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами, управления механизмами, а также от занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакций. При развитии выраженной сонливости или появлении эпизодов внезапного засыпания следует снизить дозу препарата или полностью его отменить.

Способ применения и дозы.

Таблетки всегда необходимо принимать во время приема еды. При большинстве показаний необходимо постепенным повышением дозы препарата достигнуть оптимальной реакции на терапию и снизить до минимума побочные эффекты.

Общая схема приема

Начальная доза препарата - 1,25 мг перед сном. Через 2-3 дня дозу Бромкриптина-КВ необходимо повысить до 2,5 мг. В дальнейшем дозу препарата можно повышать через каждые 2-3 дня на 1,25 мг до достижения дозы 2 раза по 2,5 мг. При необходимости дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по той же схеме.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточный, дозу препарата постепенно увеличивать до дозы по 2,5 мг 2-3 раза в сутки. Лечение продолжать до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. При необходимости для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких циклов.

Синдром галактореи, бесплодие

Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных гипергалактореей хорошо воспринимают дозу 7,5 мг препарата в сутки, которую необходимо принимать за 2-3 приема. В случае необходимости дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови общепринятая доза препарата - по 2,5 мг 2 раза в сутки.

Предменструальный синдром

Лечение начинать на 14-й день цикла с 1,25 мг (1/2 таблетки) в сутки. Постепенно увеличивая дозу на 1,25 мг в сутки, ее довести до дозы по 2,5 мг 2 раза в сутки и применять до наступления менструации.

Гиперпролактинемия у мужчин

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг в сутки.

Пролактиномы

Суточная доза 2,5 мг достигается по общей схеме приема. Дальнейшее повышение дозы (2,5 мг каждые 2-3 дня) следует проводить по следующей схеме: 2,5 мг препарата каждые 8 часов; 2,5 мг каждые 6 часов; 5 мг каждые 6 часов. Терапевтический эффект ожидается до достижения дозы 30 мг препарата в сутки.

Назначение бромокриптина детям и подросткам (в возрасте 7-17 лет) осуществляет детский эндокринолог. Детям от 7 лет и старше назначать 1 мг 2 или 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу по мере необходимости, чтобы удержать адекватно сниженный уровень пролактина в плазме крови.

Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков 7-12 лет составляет 5 мг в сутки; с 13 до 17 лет - 20 мг.

Акромегалия

Суточная доза 2,5 мг достигается по общей схеме приема. Дальнейшее повышение дозы (2,5 мг каждые 2-3 дня) следует осуществлять по следующей схеме: 2,5 мг бромокриптина каждые 8 часов; 2,5 мг каждые 6 часов; 5 мг каждые 6 часов.

Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков 7-12 лет составляет 10 мг в сутки; с 13 до 17 лет - 20 мг.

Подавление лактации

В первые сутки принимать 2,5 мг препарата в 2 приема, а в следующие 2-3 дня дозу препарата необходимо повысить до 2 раз по 2,5 мг бромокриптина. Лечение продолжать в течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Для предупреждения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций через 2 или 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно остановить за счет возобновления приема препарата в той же дозе в течение еще одной недели.бу приймають 2,5 мг препарату, а в наступні 2-3 дні дозу препарату необхідно підвищити до 2 разів по 2,5 мг бромокрипт

Предупреждение лактации

В день родов принимать 2,5 мг, а в дальнейшем - 2 раза по 2,5 мг Бромкриптина-КВ в течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Доброкачественные заболевания молочных желез

По вышеуказанной схеме необходимо достичь дозы препарата 2 раза по 2,5 мг.

Болезнь Паркинсона

Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.

1-я неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.

2-я неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.

3-я неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.

4-я неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.

После этого, в зависимости от состояния больного, в следующие 3-14 суток дозу препарата можно повышать на 2,5 мг. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной, которая находится в пределах 10-40 мг Бромкриптина-КВ в сутки.

Если при подборе дозы возникают нежелательные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее одной недели. При купировании побочных явлений дозу препарата можно снова повысить.

Больным с двигательными нарушениями, принимающими леводопу, рекомендуется до начала применения Бромкриптина-КВ снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении Бромкриптином-КВ можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы. У некоторых пациентов, принимающих Бромкриптин-КВ, возможна полная отмена леводопы.

С повышением дозы бромокриптина появляется возможность снижения дозы леводопы и установления равновесия с приемом оптимальных доз препаратов.

Пожилой возраст не требует коррекции дозы. При нарушениях функции печени может наблюдаться задержка выделения препарата из организма и повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. В связи с этим может быть необходимо изменение дозировки препарата.

Дети.

В связи с недостаточностью опыта применения препарат не следует применять детям до 7 лет.

Передозировка.

Симптомы.Во всех случаях, когда имела место передозировка бромокриптином, принятым изолированно, летальных исходов не отмечено. Максимальная однократная доза препарата, известная на сегодняшний день, составляет 325 мг. При передозировке наблюдались такие симптомы как тошнота, рвота, головокружение, артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, тахикардия, сонливость, летаргия, галлюцинации.

При случайном приеме Бромкриптина-КВ внутрь детьми (отдельные сообщения) отмечалось развитие рвоты, лихорадки и сонливости. Улучшение состояния пациентов происходило внезапно или через несколько часов после проведения соответствующей терапии.

Лечение.В случае передозировки рекомендуется принять активированный уголь; возможно проведение промывания желудка сразу после приема препарата. Лечение острого отравления симптоматическое. Для купирования рвоты или галлюцинаций можно применить метоклопрамид.

Побочные реакции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:головная боль, головокружение; двигательные расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; парестезии, психотические нарушения, бессонница; повышение либидо, гиперсексуальность, повышенная сонливость в дневное время, внезапное засыпание.

Со стороны органов чувств:нарушение зрения, «затуманивание зрения», шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (очень редко приводящая к обмороку); выпот в перикард, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия; фиброз сердечных клапанов, обратимая бледность пальцев на руках и ногах, вызванная переохлаждением (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе).

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа; плевральный выпот, плевральный фиброз, плеврит, легочный фиброз, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, рвота; сухость во рту; диарея, боль в животе, ретроперитонеальный фиброз, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желудочно-кишечные кровотечения (окрашивание кала в черный цвет, кровь в рвотных массах), дискинезия.

Дерматологические реакции: впадение волос.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц.

Прочие:повышенная утомляемость; периферические отеки; в случае резкой отмены препарата - развитие состояния, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС).

При применении препарата в высоких дозах (как и других агонистов допамина) редко отмечалось обратимое изменение полового поведения, повышение либидо и гиперсексуальность, исчезавшие после снижения дозы препарата или прекращения лечения. У лиц с индивидуальной чувствительностью к какому-либо компоненту препарата возможны реакции гиперчувствительности.

Применение Бромкриптина-КВ для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде редко сопровождалось развитием артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений.

Срок годности 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.По рецепту.

Производитель.АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.