ДИПІРИДАМОЛ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

(DIPYRIDAMOLE)

Склад:

діюча речовина: дипіридамол;

1 таблетка містить дипіридамолу (у перерахуванні на 100 % суху речовину) - 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кальцію стеарат.

Лікарська формаТаблетки.

Фармакотерапевтична група

Клінічні характеристики

Показання.

· Профілактика та лікування артеріальних і венозних тромбозів та їх ускладнень (зокрема профілактика тромбоемболії після операції протезування клапанів серця);

· порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом;

· порушення мікроциркуляції (у складі комплексної терапії).

Протипоказання.

· Підвищена чутливість до дипіридамолу або до інших компонентів препарату;

· гострий інфаркт міокарда;

· нестабільна стенокардія;

· декомпенсована серцева недостатність;

· тяжкі порушення серцевого ритму;

· тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

· колапс;

· геморагічні діатези, захворювання зі схильністю до кровотеч (наприклад, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки);

· тяжка ниркова або печінкова недостатність;

· розповсюджений стенозуючий атеросклероз коронарних артерій;

· субаортальний стеноз аорти;

· бронхіальна астма, обструктивні захворювання легень.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати внутрішньо за 1 годину до прийому їжі, не розжовувати, не розламувати, запивати невеликою кількістю води. Рекомендована середньодобова доза для дорослих та дітей віком від 12 років - 75-225мг (3-9 таблеток), яку слід розподілити на 3прийоми. У тяжких випадках дозу поступово підвищувати до 600 мг.

Курс лікування залежить від характеру, тяжкості захворювання і триває, як правило, від кількох тижнів до кількох місяців.

Побічні реакції.

Імунна система:алергічні реакції, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, шкірні висипання, кропив’янку, бронхоспазм, ангіоедему.

Нервова система:головний біль, запаморочення судинного генезу, слабкість, непритомність, тремор.

Серцево-судинна система:біль у грудях, відчуття серцебиття, загострення симптомів ішемічної хвороби серця, таких як стенокардія, аритмія (в т.ч. тахікардія, брадикардія), інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкіри обличчя (припливи), синдром коронарного обкрадання.

Травний тракт: диспепсія, епігастральний дискомфорт/біль, нудота, блювання, діарея.

Гепатобіліарн а систем а: підвищення рівня печінкових ферментів; були повідомлення про те, що дипіридамол входить до складу каменів жовчного міхура.

Інші: міалгія, артрит, підвищена кровоточивість під час або після хірургічних втручань, кровотеча, тромбоцитопенія, зміни функціональних властивостей тромбоцитів.

Передозування.

Симптоми: загальна вазодилятація, артеріальна гіпотензія, підвищена пітливість, головний біль, дратівливість, напади стенокардії, тахікардія, відчуття тепла в тілі, почервоніння шкіри обличчя, слабкість, запаморочення.

Лікування: симптоматична терапія: промивання шлунка, викликання блювання, заходи щодо зменшення всмоктування препарату. Повільне внутрішньовенне введення ксантинових дериватів (наприклад, 50-100 мг амінофіліну протягом 1 хвилини) блокує судинорозширювальну дію дипіридамолу. Для усунення артеріальної гіпотензії показане введення вазопресорних агентів, особливо мезатону в дозі 0,5-1 мл внутрішньом’язово. У випадку нападів стенокардії застосовувати нітрогліцерин під язик.

Оскільки дипіридамол має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, діаліз неефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат не застосовувати.

Препарат проникає у грудне молоко, тому на період застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 12 років.

Особливості застосування.

З обережністю призначати пацієнтам:

· з артеріальною гіпотензією;

· з тяжкою патологією коронарних артерій (наприклад, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, серцева недостатність) - через вазодилятаційний ефект може посилюватися загруднинний біль; призначення великих доз препарату може спричинити синдром «обкрадання» (зменшення кровопостачання ішемізованих ділянок міокарда);

· з міастенією гравіс (ризик загострення) - може знадобитися корекція доз дипіридамолу;

· при одночасному застосуванні препаратів, що підвищують ризик кровотечі.

Застосування дипіридамолу може призвести до загострення мігрені.

Застосування високих доз дипіридамолу може призводити до підвищення рівня печінкових ферментів у плазмі крові та печінкової недостатності. Зареєстровані випадки включення некон’югованого дипіридамолу в жовчних каменях (до 70% від сухої маси конкремента) у пацієнтів літнього віку з ознаками холангіту при прийомі дипіридамолу протягом кількох років.

Даних щодо застосування препарату пацієнтам літнього віку, при печінковій або нирковій недостатності немає, тому у цих випадках його слід застосовувати з обережністю.

Під час лікування слід утримуватися від частого вживання міцної кави або чаю.

Препарат не слід застосовувати пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Можливе зниження артеріального тиску та недостатність кровопостачання головного мозку, що виникає внаслідок цього, може вплинути на здатність керувати автотранспортними засобами або роботу з потенційно небезпечними механізмами, тому слід дотримуватися обережності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій.

Аденозин: дипіридамол інгібує зворотне захоплення аденозину та підвищує його плазмові рівні та серцево-судинні ефекти (істотний ризик токсичності). Слід коригувати дози аденозину при одночасному застосуванні.

Флударабін: можливе зниження поглинання флударабіну та зниження його ефективності.

Антикоагулянти кумаринового типу, ацетилсаліцилова кислота, гепарин, клопідогрел, а такожβ -лактамні антибіотики (пеніциліни, цефалоспорини), тетрацикліни, хлорамфенікол:посилення їх антикоагулянтного, антиагрегаційного ефекту. Комбінація дипіридамолу ікумаринових антикоагулянтів, гепарину не змінює протромбінового часу, але може збільшити ризик серйозних кровотеч.

Феніндіон:антиагрегантна дія дипіридамолу підвищує антикоагулянтний ефектфен індіону

Інгібітори холінестерази: дипіридамол може протидіяти антихолінестеразним ефектам інгібіторів холінестерази, що може викликати загострення міастенії гравіс.

Антигіпертензивні препарати:підвищення їх гіпотензивної дії.

Антациди, сорбенти та обволікаючі засоби:зменшення всмоктування дипіридамолу та, як наслідок, зменшення його концентрації у крові та зниження ефективності.

Похідні ксантину (кофеїн, теофілін, амінофілін), продукти, що містять кофеїн:послаблення коронаророзширювального ефекту дипіридамолу, зменшення його ефективності.

Дигоксин:можливе незначне підвищення абсорбції дигоксину.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дипіридамол розширює коронарні судини, підвищує об’ємну швидкість коронарного кровотоку, поліпшує постачання міокарда киснем, підвищує його стійкість до гіпоксії. Сприяє поліпшенню кровообігу в колатеральній судинній мережі при порушеннях такого в основних коронарних судинах. Знижує загальний периферичний судинний опір, незначною мірою знижує системний артеріальний тиск, поліпшує мозковий кровообіг. Дипіридамол - конкурентний інгібітор аденозиндезамінази - ензиму, що розщеплює аденозин та сприяє підвищенню утворення аденозину, який бере участь в ауторегуляції коронарного кровотоку. Препарат гальмує агрегацію тромбоцитів і перешкоджає тромбоутворенню. Зазначений ефект, очевидно, обумовлений стимуляцією синтезу простацикліну та інгібіцією біосинтезу тромбоксанів. З підвищенням синтезу простацикліну в судинній стінці пов’язаний вплив препарату на метаболізм арахідонової кислоти. Антиагрегаційна активність дипіридамолу подібна до такої ацетилсаліцилової кислоти.

Фармакокінетика

Біодоступність препарату становить 37-66%. Час досягнення максимальної концентрації у крові - 40-60 хвилин. Зв’язок з білками плазми крові - 80-95 %. Швидко проникає у тканини. Метаболізується у печінці з утворенням моноглюкуроніду, який виводиться з жовчю.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею жовтого із зеленуватим відтінком кольору.

Термін придатності.4 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 20 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Агрофарм».

Місцезнаходження.Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул.Центральна, 113-А.