ЕМНОРМ ЕР – 500

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕМНОРМ ЕР - 500

(EMNORM ER - 500)

Склад:

діюча речовина: metformine;

1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг;

допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, заліза оксид червоний (Е 172), гідроксипропілметилцелюлоза (Метосел К 100 М), магнію стеарат.

Лікарська формаТаблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група

Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Код АТС  А10В А02.

Клінічні характеристики

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) у дорослих при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння) як монотерапія або у комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами, або сумісно з інсуліном.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини, яка входить до складу препарату;

- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;

- порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв);

- гострі стани, які протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок:

а) зневоднення організму;

б) тяжкі інфекційні захворювання;

в) шок;

г) клінічне вираження прояву гострих та хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок тощо);

д) застосування під час радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із внутрішньосудинним введенням йодвмісної контрастної речовини;

- печінкова недостатність;

- гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм;

- пропасниця, стани гіпоксії ( сепсис, ниркові інфекції, бронхо-легеневі захворювання).

Спосіб застосування та дози.

Як монотерапія або у комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами, або сумісно з інсуліном.

Монотерапія та комбінована терапія сумісно з іншими пероральними протидіабетичними засобами:

- Звичайна початкова доза становить одну таблетку Емнорм ЕР - 500 пролонгованої дії 1 раз на добу під час вечері.

- Через 10 - 15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза - 4 таблетки на добу.

- Збільшувати дозу необхідно на 500 мг кожного тижня, максимально до 2000 мг. Для пацієнтів, які вже лікувалися метформіном, початкова доза препарату Емнорм ЕР - 500 пролонгованої дії повинна бути еквівалентна добовій дозі таблеток зі швидким вивільненням.

- Якщо необхідний рівень глікемії не може бути досягнутий при максимальній дозі, яка приймається 1 раз на добу, ця ж доза може бути розділена на 2 прийоми на добу: один раз зранку і один раз ввечері, під час прийому їжі.

- У випадку переходу до препарату Емнорм ЕР - 500 пролонгованої дії необхідно припинити прийом другого протидіабетичного засобу та почати прийом

Емнорм ЕР - 500 у дозі, вказаній вище.

Комбінація з інсуліном:

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Емнорм ЕР - 500 пролонгованої дії становить 1 таблетку 1 раз на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції

Зазначені побічні реакції зустрічались з такою частотою:

-дуже часто (> 1/10);

-часто( > 1/100, < 1/10);

-не часто ( > 1/1000, < 1/100);

-рідко (> 1/10 000, < 1/1000);

-дуже рідко (< 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто, особливо на початку лікування:нудота, блювання, «металевий» присмак у роті, відсутність апетиту, метеоризм, діарея, біль у животі. Повільне збільшення дози знижує побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту.

Симптоми, як правило, минають самостійно. Призначення антацидів, похідних атропіну або спазмолітиків послаблюють вказані симптоми. Якщо диспепсичні симптоми постійні, лікування препаратом Емнорм ЕР - 500 слід припинити.

Порушення метаболізму:дуже рідко при тривалому лікуванні - молочнокислий ацидоз

(потрібна відміна лікування).

Зниження всмоктування вітаміну В12 супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Спостерігається при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією в анамнезі.

З боку нервової системи:часто - порушення смаку.

З боку гепатобіліарної системи:окремі повідомлення - зниження показників функції печінки, медикаментозний гепатит, котрі нівелюються при відміні метформіну.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:дуже рідко - шкірні висипання, свербіж, кропив'янка.

При деяких станах прийом цих ліків підвищує ймовірність розвитку лактоцидозу. Ймовірність розвитку лактоцидозу може зростати у випадку передозування.

Передозування.

При застосуванні препарату Емнорм ЕР - 500 пролонгованої дії в дозі 85 г розвиток глікемії не спостерігається. Однак у цьому випадку спостерігається розвиток молочнокислого ацидозу. Ранніми симптомами молочнокислого ацидозу є нудота, блювання, діарея, підвищення температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, у подальшому можуть відмічатися прискорене дихання, запаморочення, порушення свідомості і розвиток коми.

Лікування. У випадку появи ознак молочнокислого ацидозу лікування препаратом Емнорм ЕР - 500 необхідно припинити, хворого негайно госпіталізувати, і, визначивши концентрацію лактату, встановити діагноз. Найбільш ефективним заходом для виведення з організму лактату і препарату Емнорм ЕР - 500 пролонгованої дії є гемоділіаз. Також проводять симптоматичне лікування.

Застосування у період ваг iтност i або годування груддю.

При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності при застосуванні препарату Емнорм ЕР - 500 його приймання необхідно відмінити і призначити інсулінотерапію. При терапії метформіном пацієнтка має повідомити лікаря у разі настання вагітності Мати та новонароджений підлягають спостереженню, оскільки дані про проникнення метформіну у грудне молоко відсутні. Цей препарат протипоказаний для застосування у період годування груддю.

За необхідності застосування препарату Емнорм ЕР - 500 у період лактації годування груддю припиняють.

Діти.

ЕМНОРМ ЕР - 500 не рекомендовано застосовувати для лікування дітей через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності для цієї групи пацієнтів.

Особливості застосування

Якщо під час лікування у пацієнта з'явились блювання, біль у животі, біль у м'язах, загальна слабкість і сильне нездужання, прийом препарату слід негайно припинити. Ці симптоми можуть бути ознаками початку молочнокислого ацидозу.

За 48 годин до та протягом 48 годин після проведення рентгеноконтрастного дослідження (урографія, внутрішньовенна ангіографія) слід припинити прийом препарату.

Можливий розвиток бронхолегеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів.

Препарат не сумісний з алкоголем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Емнорм ЕР - 500 не порушує пильність, але у разі виникнення симптомів, що пов'язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при комбінації з іншим антигіпертензивним засобом, може впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нерекомендовані комбінації.

Одночасний прийом ізданазоломможе спричинитигіперглікемічну кому. За необхідності лікування даназолом і після припинення його приймання потрібна корекція дози

Емнорм ЕР - 500 пролонгованої дії при контролі рівня глікемії.

Прийомалкоголюпідвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, які містять спирт.

Комбінації, що вимагають особливої обережності.

Хлорпромазин:при прийомі метформіну у дозах 100 мг на добу підвищується рівень глюкози в крові та знижується вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками, а також після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Емнорм ЕР - 500 при контролі рівня глюкози в крові.

Глюкокортикостероїди (ГКС)системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують глікемію, іноді спричиняючи кетоз. При лікуванні ГКС і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Емнорм ЕР - 500R пролонгованої дії при контролі рівня глікемії.

Діуретики:одночасний прийом петльових діуретиків може призвести до розвитку молочнокислого ацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати Емнорм ЕР - 500, якщо кліренс креатиніну в крові менше 60 мл/хв.

Йодвмісні рентгеноконтрастні речовини: радіологічні дослідження із застосуванням рентгеноконтрастних засобів можуть викликати розвиток молочнокислого ацидозу у хворих на цукровий діабет при функціональній нирковій недостатності. Призначення

Емнорм ЕР -500 пролонгованої дії слід припинити за 48 годин до і поновити щонайменше через 2 дні після рентгенологічного дослідження із застосуванням рентгеноконтрастних речовин.

Призначення у вигляді ін'єкцій бета-2-симпатоміметиків:підвищують глікемію внаслідок стимуляції бета-2-рецепторів. У цьому випадку потрібен контроль глікемії. За необхідності рекомендується призначати інсулін.

При одночасному застосуванні Емнорм ЕР - 500 з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливе посилення його гіпоглікемічної дії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка Метформін знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну відсульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту у здорових добровольців.

Знижує в плазмі як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі.

Метформін діє 3 шляхами:

- пригнічує вироблення глюкози в печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;

- поліпшує захоплення та утилізацію периферичної глюкози у м'язах за рахунок підвищення чутливості до інсуліну;

- уповільнює всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу.

Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на глікемію метформін виявляє позитивний вплив на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Фармакокінетика.Всмоктування.Після внутрішнього прийому препарату у вигляді таблетки з пролонгованим вивільненням всмоктування метформіну значно уповільнюється порівняно із застосуванням таблетки зі швидким вивільненням. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 7 годин, тоді як для таблетки зі швидким вивільненням - 2,5 години.

При рівноважному стані максимальна концентрація (С / max) та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) збільшуються непропорційно введеній внутрішньо дозі. AUC після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у вигляді таблеток пролонгованої дії аналогічно AUC, що спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у вигляді таблеток метформіну зі швидким вивільненням два рази на добу.

Хоча AUC знижується на 30 % при прийомі таблетки пролонгованої дії натщесерце, С max та Тmax залишаються без змін.

Прийом їжі не впливає на всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії. Не спостерігається акумуляції при багаторазовому прийомі у дозі понад 2000 мг метформіну у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням.

Розподіл.Зв'язування з білками плазми незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація в плазмі, і досягається приблизно за однаковий проміжок часу. Середній об'єм розподілу (Vd) коливається в діапазоні 63 - 276 л.

Метаболізм.Метформін виводиться в незміненому вигляді із сечею. Метаболітів у людському організмі не виявлено.

Виведення.Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, це вказує на те, що засіб виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після прийому дози внутрішньо дійсний період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, внаслідок чого період напіввиведення збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки блідо-рожевого кольору з вкрапленнями, капсулоподібної форми, з маркуванням «IPCA» з одного боку.

Термін придатності2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С, у сухому, недоступному дл дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Іпка Лабораторіз Лімітед.

Місцезнаходження.

П.О. Седжавта Дістрікт, Ратлам 457 002, Мад'я Прадеш, Індія.