ГЛІКІНОРМ MR-30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЛІКІНОРМ MR-30

(GLYCINORM MR-30)

Склад:

діюча речовина: gliclazide;

1 таблетка містить гліклазиду 30 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; гіпромелоза; метосел К 15 М; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Лікарська формаТаблетки з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група

Пероральні цукрознижувальні засоби. Похідні сульфонілсечовини. Гліклазид.

Код АТС  А10В В09.

Клінічні характеристики

Показання.

Інсулінонезалежний цукровий діабет ІІ типу, коли дієти, фізичного навантаження і зменшення маси тіла недостатньо для контролю концентрації глюкози в крові.

Протипоказання.

Ø Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфонілсечовини, сульфонамідів або будь-яких інших компонентів препарату;

Ø інсулінозалежний цукровий діабет (І тип);

Ø діабетична передкома, кома та кетоацидоз;

Ø тяжка ниркова і/або печінкова недостатність;

Ø лікування міконазолом;

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування. Призначається тільки дорослим.

Добова доза становить 1 - 4 таблетки (30-120 мг). Добову дозу необхідно приймати одноразово під час сніданку.

Якщо хворий забув прийняти таблетки, не треба підвищувати дозу наступного дня. Як і всі цукрознижувальні засоби, Глікінорм МR-30 потребує індивідуального підбору дози залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, гліколізований гемоглобін HbAlc).

Початкова доза. Рекомендована початкова доза становить 30 мг (1 таблетка на день). Якщо рівень глюкози в крові ефективно контролюється, така доза може застосовуватися для підтримуючого лікування.

За необхідності посилення контролю рівня глюкози в крові добова доза може бути підвищена до

60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки) одноразово під час сніданку. Підвищення дози рекомендовано проводити поступово, з інтервалом 1 місяць, окрім випадків, коли не спостерігається зменшення рівня глюкози в крові протягом 2 тижнів лікування.

За таких обставин доза може бути збільшена через 2 тижні лікування.

Максимальна рекомендована добова доза становить 120 мг (4 таблетки).

Заміна інших пероральних антидіабетичних засобів на таблетки гліклазиду.

Терапія іншими пероральними антидіабетичними засобами може бути замінена на терапію гліклазидом. При заміні інших пероральних антидіабетичних засобів на препарат Глікінорм МR-30 необхідно враховувати дозування та період напіввиведення попереднього препарату.

Заміна може бути здійснена без перехідного періоду. Початкова доза становить 30 мг (1 таблетка) гліклазиду, яку необхідно коригувати відповідно до індивідуальної метаболічної реакції пацієнта.

При заміні сульфонілсечовини з більшим періодом напіввиведення на препарат Глікінорм MR-30 може бути потрібна перерва в лікуванні, щоб уникнути адитивного ефекту двох препаратів, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. При заміні необхідно дотримуватися процедури поступового збільшення дози, описаної для початкової дози.

Комбінована терапія з іншими антидіабетичними засобами.

Застосування таблеток Глікінорм MR-30 можливе у комбінації з бігуанідами, інгібіторами α-глюкозидази та інсуліном.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років).

Пацієнтам старше 65 років таблетки Глікінорм MR-30 застосовують у тому ж режимі дозування.

Ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості.

Пацієнти з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості препарат застосовують у тому ж режимі дозування, що й пацієнти без порушень ниркової функції, але під спостереженням лікаря.

Пацієнти з високим ризиком виникнення гіпоглікемії.

Пацієнтам з високим ризиком виникнення гіпоглікемії, які страждають від недоїдання або неповноцінного харчування; пацієнтам, які хворіють на тяжкі захворювання ендокринної системи або при її порушенні (гіпопітуїтаризм, гіпотіреоз, адреналова недостатність) та тяжкі судинні захворювання (ішемічна хвороба серця, гостра каротидна недостатність); через відміну тривалої і/або високодозованої кортикостероїдної терапії слід застосовувати мінімальну добову початкову дозу 30 мг (1 таблетка).

У разі інфекції, травми, пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет ІІ типу планується хірургічне втручання, необхідно розглянути доцільність переведення хворого на інсулін.

Побічні реакції

Гіпоглікемія.

Нерегулярне харчування і особливо перекушування під час терапії похідними сульфонілсечовини, в тому числі й гліклазиду, можуть призвести до розвитку гіпоглікемії. Симптоми гіпоглікемії: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, стомленість, порушення сну, відчуття тривоги, дратівливість, порушення концентрації уваги, порушення свідомості та уповільнення реакцій, депресія, запаморочення, порушення мови і зору, афазія, тремор, парези, порушення чутливості, слабкість, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість, втрата свідомості і навіть розвиток коми з летальним кінцем.

Можуть спостерігатися розлади адренергічної системи: підвищена пітливість, вологі долоні, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, прискорене серцебиття, стенокардія та серцева аритмія.

Зазвичай симптоми зникають після прийому вуглеводів (цукор). Проте штучні підсолоджувачі ефекту не мають. Досвід застосування інших похідних сульфонілсечовини демонструє, що гіпоглікемія може виникати повторно, навіть якщо ефективні заходи були вжиті одразу.

Якщо епізоди гіпоглікемії мають тяжкий і тривалий характер, навіть якщо вона тимчасово контролюється прийомом цукру, необхідна негайна госпіталізація та проведення заходів невідкладної медичної допомоги.

Інші побічні реакції.

З боку травної системи: абдомінальний біль, нудота, блювання, диспепсія, діарея та запор. Вищевказані симптоми можна усунути або звести до мінімуму, якщо приймати гліклазид під час сніданку.

Рідко зустрічаються наступні побічні явища:

З боку шкіри та підшкірної тканини:висипання, свербіж, кропив'янка, почервоніння, макулопатія, бульозні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи:гематологічні зміни зустрічаються рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія. Ці явища проходять після припинення застосування гліклазиду.

З боку гепатобіліарної системи:збільшення рівня ферментів печінки (АСТ, АТЛ, лужної фосфатази), гепатит (окремі випадки), холестатична жовтяниця. В разі виникнення холестатичної жовтяниці застосування препарату слід припинити.

З боку органів зору:тимчасове порушення зору може виникати на початку лікування внаслідок зміни рівня глюкози в крові.

Передозування.

Передозування може призвести до розвитку гіпоглікемії.

Симптоми гіпоглікемії середньої тяжкості без втрати свідомості або ознак неврологічних розладів можуть бути усунені внаслідок прийому вуглеводів, корекції дози і/або дієти. Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану хворого.

У разі розвитку тяжкої гіпоглікемії з розвитком коми, судомами та іншими неврологічними розладами хворого слід негайно госпіталізувати та провести заходи невідкладної медичної допомоги.

При діагностуванні або при підозрі розвитку гіпоглікемії пацієнту необхідно внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (20 - 30 %) з подальшим введенням менш концентрованого розчину глюкози (10 %) для забезпечення та підтримки рівня глюкози в крові більше 1 г/л. Лікар повинен забезпечити ретельний нагляд за хворим і залежно від стану пацієнта прийняти рішення про необхідність подальшого спостереження за ним.

Внаслідок сильного зв’язування гліклазиду з протеїнами плазми діаліз не є ефективним для таких пацієнтів.

Застосування у період вагiтностi або годування груддю.

Вагітність. Застосування пероральних гіпоглікемічних препаратів не рекомендовано; інсулін є основним препаратом для лікування діабету під час вагітності. Рекомендується перевести пацієнтку на інсулін у разі запланованої вагітності або при її настанні.

Період годування груддю. У цей період застосування препарату не рекомендовано через можливість виникнення неонатальної гіпоглікемії, хоча дані щодо можливості його проникнення у грудне молоко відсутні.

Діти.

Препарат не рекомендовано застосовувати для лікування дітей через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності його застосування для цієї групи пацієнтів.

Особливості застосування

Гіпоглікемія.

Під час застосування препарату пацієнт повинен дотримуватися повноцінного та регулярного режиму харчування (включаючи сніданок). Через ризик розвитку гіпоглікемії у разі нерегулярного харчування, прийому недостатньої кількості їжі або їжі, небагатої на вуглеводи, вуглеводи слід приймати регулярно. Ризик виникнення гіпоглікемії зростає у разі низькокалорійного харчування, довготривалого та напруженого фізичного навантаження, при вживанні алкоголю або під час застосування гіпоглікемічних засобів.

Гіпоглікемія може виникати внаслідок сумісного застосування сульфонілсечовини. В деяких випадках вона може мати тяжкий і тривалий характер. У таких випадках потрібна госпіталізація і застосування глюкози протягом кількох днів.

Ретельне обстеження пацієнтів, застосування певної дози препарату і чітке дотримання режиму дозування та застосування є необхідними заходами зниження ризику виникнення гіпоглікемії.

Фактори, що підвищують ризик виникнення гіпоглікемії:

- відмова пацієнта (особливо пацієнта літнього віку) або у разі, коли пацієнт не виконує рекомендації лікаря;

- низькокалорійне або нерегулярне харчування, перекушування, зміни у дієті;

- порушення балансу між фізичним навантаженням та рівнем споживання вуглеводів;

- ниркова недостатність;

- тяжка печінкова недостатність;

- передозування таблеток гліклазиду;

- захворювання ендокринної системи: захворювання щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та наднирковозалозна недостатність;

- супутнє застосування певних медичних препаратів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Печінкова і/або ниркова недостатність.

Фармакокінетика і/або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів з печінковою або тяжкою нирковою недостатністю. Епізоди гіпоглікемії, що виникають у таких пацієнтів, можуть бути тривалими і потребують певних заходів.

Порушення режиму регуляції рівня глюкози в крові.

На регуляцію рівня глюкози в крові у пацієнтів, які приймають антидіабетичні препарати, можуть вплинути такі фактори: грип, травма, інфекція або хірургічне втручання. В деяких випадках може знадобитися застосування інсуліну.

Гіпоглікемічна дія будь-якого перорального антидіабетичного препарату, включаючи гліклазид, з часом знижується у багатьох пацієнтів. Це може відбуватися внаслідок прогресування діабету або зниження реакції на лікування. Це явище відоме як вторинна відмова, що відрізняється від первинної, коли активна речовина виявляється неефективною на початку лікування. Відповідне коригуваня дози та дотримання дієти необхідне перед тим, як віднести пацієнта до групи вторинної відмови.

Лабораторні показники.

Перед початком прийому препарату та під час його застосування необхідно періодично визначати рівень гліколізованого гемоглобіну (або рівень цукру в крові натщесерце). Самостійний моніторинг рівня глюкози в крові також необхідний.

Інформація щодо допоміжних речовин у складі препарату.

Препарат містить лактозу. Пацієнти зі спадковою непереносимістю лактози, галактоземією чи синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнти повинні знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем і роботи з різними механізмами, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що збільшують ризик виникнення гіпоглікемії.

Одночасне застосування протипоказане.

Міконазол (для системного застосування, оромукозний гель) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть коми.

Не рекомендовано одночасне застосування з препаратами:

Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект сульфонілсечовини (заміщає її зв’язок з протеїнами плазми і/або зменшує її виведення). Бажано застосовувати інші протизапальні засоби і звернути увагу пацієнта на необхідність і важливість самоконтролю. В разі необхідності дозування препарату регулюють до і після терапії протизапальними засобами.

Алкоголь посилює гіпоглікемічну реакцію (шляхом пригнічення компенсаторних реакцій), що може призвести до розвитку симптомів гіпоглікемічної коми. Слід уникати застосування препаратів, що містять спирт, та вживання алкоголю.

Препарати, що потребують обережності при одночасному призначенні:

Посилення гіпоглікемічної дії препарату і в деяких випадках гіпоглікемія може розвинутися в результаті сумісного застосування з наступними медичними препаратами: інші антидіабетичні препарати (інсулін, акарбоза, бігуаніди), бета-блокатори, флуконазол, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (каптоприл, еналаприл), антагоністи H2-рецептора, інгібітори MAO, сульфонаміди і нестероїдні протизапальні засоби.

Препарати, що можуть спричинити гіперглікемію.

Не рекомендовані комбінації:

Якщо не можна уникнути застосуванняданазолу, пацієнта слід попередити про необхідність і важливість самостійного контролю рівня глюкози в сечі та в крові. Може виникнути потреба у коригуванні дози антидіабетичного засобу до і після лікування даназолом.

Препарати, що потребують обережності при одночасному призначенні:

Застосування високих доз хлорпромазину (>100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові внаслідок зниження секреції інсуліну.

Глюкокортикоїди (для системного і місцевого застосування: внутрішньосуглобові, шкірні та ректальні препарати) і тетракозактин підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу.

Пацієнта слід попередити про необхідність і важливість самостійного контролю рівня глюкози в крові. Може виникнути потреба у коригуванні дози антидіабетичного засобу до і після лікування глюкокортикоїдами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенно) підвищують рівень глюкози в крові внаслідок дії бета-2-агоністів. Якщо необхідно, пацієнта слід перевести на інсулін.

Пацієнта слід попередити про необхідність і важливість самостійного контролю рівня глюкози в крові. Може виникнути потреба у коригуванні дози антидіабетичного засобу до і після лікування вищевказаними препаратами.

Препарати, які потребують уваги при одночасному призначенні:

Антикоагулянти (варфарин). Похідні сульфонілсечовини можуть потенціювати антикоагулянтну дію. Може знадобитися корегування дози антикоагулянтів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка Гліклазид є гіпоглікемічним препаратом для перорального застосування групи сульфонілсечовини, що відрізняється від інших гіпоглікемічних засобів наявністю азобіциклооктанового кільця.

Гліклазид знижує ймовірність розвитку мікротромбозу за рахунок часткового пригнічення агрегації та адгезії тромбоцитів зі зменшенням кількості маркерів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобулін, тромбоксан B2) та дії на фібринолітичну активність судинного ендотелію з активацією tPA (тканинний активатор плазміногену).

Гліклазид знижує рівень глюкози в крові за рахунок стимулювання секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається навіть після двох років терапії препаратом.

Вплив на секрецію інсуліну. У хворих на діабет ІІ типу гліклазид відновлює ранній пік секреції інсуліну та нормалізує другу фазу інсуліносекреції. Значне збільшення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на прийом їжі або глюкози.

ФармакокінетикаГліклазид повністю всмоктується в травному тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь всмоктування.

Залежність між прийнятою дозою до 120 мг та ділянкою під кривою «концентрація-час» лінійна. Зв’язування з білками плазми становить 95 %.

Гліклазид майже повністю метаболізується в печінці та виводиться, головним чином, із сечею. Менше 1 % гліклазиду виводиться із сечею в незміненому стані. Активні метаболіти у плазмі відсутні.

Період напіввиведення гліклазиду з організму становить 12 - 20 годин. Об’єм розподілу становить приблизно 30 літрів.

При застосуванні разової дози препарату концентрація гліклазиду в плазмі зберігається протягом 24 годин.

У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні параметри суттєво не змінюються.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: білі, двоопуклі таблетки капсулоподібної форми з лінією розлому з одного боку.

Термін придатності2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С у сухому, недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Іпка Лабораторіз Лімітед.

Місцезнаходження.

П.О. Седжавта Дістрікт, Ратлам 457002, Мад’я Прадеш, Індія.