ТОРАДІВ
Зверніть увагу, якщо препарат було зареєстровано і виготовлено до дати закінчення реєстрації, він може продаватись.
дозволено до застосування в Україні, можуть застосовуватися в Україні до закінчення їх
терміну придатності, визначеного виробником та зазначеного на упаковці»
ст. 9 Закону України «Про лікарські засоби»
При зміні препарату обов’язково проконсультуйтесь з лікарем.
ІНСТРУКЦІЯ
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТОРАДІВ
( TORADIV )
Склад:
діюча речовина:1 мл розчину для ін’єкцій містить торасеміду 5 мг;
допоміжні речовини: поліетиленгліколь 400, трометамін, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група
Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики.Код АТС С03С А04.
Клінічні характеристики
Показання.
Лікування набряків та випотів, спричинених серцевою недостатністю, якщо необхідне внутрішньовенне застосування лікарського засобу, наприклад, у випадку набряку легень внаслідок гострої серцевої недостатності.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини, препаратів сульфонілсечовини та допоміжних речовин препарату. Ниркова недостатність з анурією. Печінкова кома або прекома. Артеріальна гіпотензія. Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Значне порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі. Лікування розпочинається із застосування разової дози 2 мл препарату Торадів, що еквівалентно 10 мг торасеміду на добу. Якщо ефект недостатній, то разову дозу можна збільшити до 4 мл препарату Торадів, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Якщо ефект і в цьому випадку буде недостатній, можна протягом 3 діб застосувати короткочасну терапію із введенням добової дози 8 мл препарату Торадів, що еквівалентно 40 мг торасеміду.
Гострий набряк легень. Лікування слід починати з внутрішньовенного введення разової дози 4 мл препарату Торадів, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Залежно від ефекту, цю дозу можна повторити з інтервалом 30 хв. Не можна перевищувати добову максимальну дозу 20 мл препарату Торадів, що еквівалентно 100 мг торасеміду.
Розчин для ін’єкцій вводиться внутрішньовенно повільно. Забороняється вводити розчин внутрішньоартеріально. При тривалому застосуванні внутрішньовенне введення потрібно невдовзі замінити на пероральне застосування, оскільки внутрішньовенне застосування торасеміду не рекомендується проводити більше 7 діб.
Хворі з печінковою недостатністю. Лікування цієї категорії хворих слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі.
Хворі літнього віку. Лікування цієї категорії хворих не потребує спеціального підбору дози.
Побічні реакції. Для оцінки побічних явищ була використана така класифікація частоти їх проявів: дуже часто - ≥ 10 %; часто - ≥ 1 % - < 10 %; іноді - ≥ 0,1 % - < 1 %; рідко -
≥ 0,01 % - < 0,1 %; дуже рідко - < 0,01 %, у тому числі поодинокі випадки.
Метаболізм/електроліти. Часто: інтенсифікація метаболічного алкалозу. Спазми м’язів (особливо на початку лікування). Підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в крові, а також холестерину та тригліцеридів. Гіпокаліємія при супутній низькокалорійній дієті, при блюванні, діареї, після надмірного застосування проносних засобів, а також у хворих із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансів, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія.
Серцево-судинна система. Дуже рідко: через можливе згущення крові можуть спостерігатися тромбоемболічні ускладнення, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, а також розлади кровообігу та серцевої діяльності, у тому числі ішемія серця та головного мозку, що може призвести, наприклад до аритмії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.
Травний тракт. Часто: розлади травного тракту (особливо на початку лікування), в тому числі відсутність апетиту, біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, запор. Дуже рідко: панкреатит.
Нирки та сечовивідні шляхи. Іноді: підвищення концентрації креатиніну та сечовини крові. У хворих з розладами сечовипускання підвищене утворення сечі може призвести до її затримки та надмірного розтягнення сечового міхура.
Печінка. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази) в крові.
Шкіра та алергічні реакції. Дуже рідко: алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантема, фотосенсибілізація, тяжкі шкірні реакції. Після внутрішньовенного застосування можуть спостерігатись гострі, потенційно небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичний шок).
Кров та кровотворна система.Дуже рідко: зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів.
Загальні прояви. Часто: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування). Іноді: сухість у роті, неприємні відчуття в кінцівках (парестезії). Дуже рідко: розлади зору, дзвін у вухах, втрата слуху.
Передозування. Типова симптоматика невідома. Передозування може спричинити сильний діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість, аментивний синдром (одна з форм порушення свідомості), симптоматичну артеріальну гіпотензію, серцево-судинну недостатність і розлади з боку травного тракту.
Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зменшенні дози та відміні лікарського засобу, а також при відповідному заміщенні рідини та електролітів (слід проводити контроль). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у випадку гіповолемії: заміщення об’єму рідини. Лікування у випадку гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності: переведення хворого в сидяче положення та, за необхідності, призначення симптоматичної терапії.
Анафілактичний шок (невідкладні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив’янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу проводять катетеризацію вени; хворому надають горизонтального положення, забезпечують вільне надходження повітря, призначають кисень. За необхідності вводять епінефрин, розчини, що заміщують об’єм рідини, глюкокортикоїдні гормони.
Застосування у період вагітності або годування груддю.Вагітність. Достовірні дані стосовно впливу торасеміду на ембріон та плід людини відсутні. Експерименти на тваринах показали репродуктивну токсичність торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар’єр. У зв’язку із вищенаведеним торасемід застосовують під час вагітності лише за життєвими показаннями та у мінімально можливій ефективній дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар’єра і спричиняти токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовують для лікування вагітних із серцевою недостатністю або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг за електролітів та гематокриту, а також розвитку плода.
Період лактації. Застосування протипоказане. Якщо необхідно застосовувати торасемід у цей період, то годування груддю припиняють.
Діти.Препарат не застосовують дітям у зв’язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні торасеміду потрібен регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію в сироватці крові. Крім цього, необхідно регулярно контролювати вміст глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. Внаслідок того, що при лікуванні торасемідом може спостерігатися збільшення вмісту глюкози в крові, то у пацієнтів з латентним та явним цукровим діабетом необхідний суворий контроль метаболізму вуглеводів. Також потрібен регулярний контроль картини крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). Особливо на початку лікування хворих літнього віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів та згущення крові.
Через відсутность достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід при таких захворюваннях та станах: подагра; аритмії, наприклад синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів; патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму; супутня терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів; патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія або анемія у хворих без ниркової недостатності; порушення функції нирок, спричинені нефротоксичними речовинами.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Навіть за належного застосування торасемід може вплинути на реакцію хворого в такій мірі, що це спричинить значний негативний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Це значною мірою стосується таких випадків, як початок лікування, збільшення дози препарату, заміна лікарського засобу або призначення супутньої терапії, а також супутнє вживання алкоголю. Тому під час застосування торасеміду потрібно бути дуже обережним при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, що може спричинити надмірне зниження артеріального тиску під час їх одночасного застосування. При одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, спричинений застосуванням діуретика, може призвести до посилення побічної дії обох препаратів. Торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби можуть гальмувати діуретичну та антигіпертензивну дію торасеміду. При лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у високих дозах, може підсилити ототоксичну та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатичних засобів - похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів. Торасемід може підсилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних лікарських засобів на релаксацію м’язів. Проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть підсилити втрату калію, обумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі, що може спричинити посилення впливу та побічних дій літію. Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад епінефрину та норепінефрину.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка Торасемід діє як салуретик, дія пов’язана з пригніченням ренальної абсорбції іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генле. У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму протягом перших 2 або 3 годин після внутрішньовенного та перорального застосування відповідно і залишається постійним протягом майже 12 годин. У здорових добровольців у діапазоні доз 5-100 мг спостерігалось пропорційне дозі збільшення діурезу. Збільшення діурезу спостерігалось навіть у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дистально діючі ефективні діуретики тіазидового ряду, вже не давали потрібного ефекту, наприклад, при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. У випадку серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження. Після перорального застосування антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово, починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тижнів. Торасемід знижує артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином за рахунок зменшення підвищеної активності вільних іонів кальцію в клітинах м’язів артеріальних судин, що було виявлено у хворих, які страждають на артеріальну гіпертензію. Вірогідно, цей вплив знижує підвищену сприйнятливість судин до ендогенних вазопресорних речовин, наприклад катехоламінів.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.
Несумісність. Препарат Торадів не можна змішувати з іншими лікарськими засобами для проведення внутрішньовенних ін’єкцій та/або інфузій.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 4 мл у флаконі. По 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.
По 4 мл в ампулі. По 5 ампул у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ«ФАРМЕКС ГРУП».
Місцезнаходження.
Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ТОРАДИВ
(TORADIV)
Состав:
действующее вещество:1 мл раствора для инъекций содержит торасемида 5 мг;
вспомогательные вещества:полиэтиленгликоль 400, трометамин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма.Раствор для инъекций
Фармакотерапевтическая группа.Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Код АТС С03С А04.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение отеков и выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и вспомогательным веществам препарата. Почечная недостаточность санурией. Печеночная кома илипрекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительные нарушения мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.
Способ применения и дозы.
Взрослые. Лечение начинается с приема разовой дозы 2 мл препарата Торадив, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Торадив, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае недостаточен, можно в течение 3 суток применить кратковременную терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Торадив, что эквивалентно 40 мг торасемида.
Острый отек легких. Лечение следует начинать с внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата Торадив, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта, эту дозу можно повторить с интервалом 30 мин. Нельзя превышать суточную максимальную дозу 20 мл препарата Торадив, что эквивалентно 100 мг торасемида.
Раствор для инъекций вводится внутривенно медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально. При длительном применении внутривенное введение надо вскоре заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применение торасемида не рекомендуется проводить более 7 суток.
Больные с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории больных следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме.
Больные пожилого возраста. Лечение этой категории больных не требует специального подбора дозы.
Побочные реакции. Для оценки побочных явлений была использована следующая классификация частоты их проявлений: очень часто - ≥10 %; часто - ≥1 % - <10 %; иногда - ≥0,1 % - <1 %; редко - ≥0,01 % - <0,1 %; очень редко - <0,01 %, втом числе единичные случаи.
Метаболизм/электролиты.Часто: интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно вначале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты иглюкозы в крови, атакже холестерина итриглицеридов. Гипокалиемия присопутствующей низкокалорийной диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, атакже у больных схронической дисфункцией печени. Взависимости отдозирования ипродолжительности лечения возможны нарушения водного иэлектролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/илигипонатриемия.
Сердечно-сосудистая система. Очень редко: из-за возможного сгущения крови могут возникать тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, атакже нарушения кровообращения исердечной деятельности, втом числе ишемия сердца иголовного мозга, что может приводить, например, каритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.
П ищеварительный тракт. Часто: расстройства пищеварительного тракта (особенно вначале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.
Почки имочевыводящие пути.Иногда: повышение концентрации креатинина имочевины крови. У больных с расстройствами мочеиспускания повышенное образование мочи может привести кее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря.
Печень.Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) вкрови.
Кожа и аллергические реакции. Очень редко: аллергические реакции, например зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).
Кровь и кроветворная система. Очень редко: уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/илилейкоцитов.
Общие проявления.Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно вначале лечения). Иногда: сухость ворту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, звон вушах, потеря слуха.
Передозировка.Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, втом числе риск чрезмерной потери воды иэлектролитов, сонливость, аментивный синдром (одна изформ нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность ирасстройства состороны пищеварительного тракта.
Лечение передозировк и. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, приснижении дозы иотмене лекарственного средства, а также присоответствующем замещении жидкости иэлектролитов (следует проводить контроль). Торасемид невыводится изкрови спомощью гемодиализа. Лечение пригиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: больного переводят в сидячее положение и, при необходимости, назначают симптоматическую терапию.Анафилактический шок (неотложные меры).Припервом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница илипокраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; пациента переводят в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. Принеобходимости вводят эпинефрин, растворы, которые замещают объем жидкости, глюкокортикоидные гормоны.
Применение в период беременности икормления грудью.Беременность.Достоверных данных относительно влияния торасемида наэмбрион иплод человека нет. Эксперименты наживотных показали репродуктивную токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Всвязи свышеприведенным торасемид применяют впериод беременности лишь по жизненным показаниям ивминимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии илиотеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера иоказывать токсическое влияние навнутриутробное развитие плода. Если торасемид применяют для лечения беременных с сердечной илипочечной недостаточностью, тотребуется тщательный мониторинг электролитов игематокрита, атакже развития плода.
Период лактации.Применение противопоказано. Если необходимо применение торасемида вэтот период, то кормление грудью прекращают.
Дети Препарат неприменяют детям всвязи сотсутствием достаточного клинического опыта.
Особенности применения.Припродолжительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, вчастности калия всыворотке крови. Кроме этого, необходим регулярный контроль уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина илипидов в крови. Вследствие того, что прилечении торасемидом может наблюдаться повышение содержания глюкозы в крови, то упациентов слатентным иявным сахарным диабетом требуется строгий контроль метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно вначале лечения пациентов пожилого возраста требуется обращать особое внимание напоявление симптомов потери электролитов исгущения крови.
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения неследует назначать торасемид приследующих заболеваниях исостояниях : подагра; аритмии, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ иІІІ степени; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия сприменением препаратов лития, аминогликозидов илицефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения илианемия упациентов без почечной недостаточности, нарушения функции почек, вызванные нефротоксическими веществами.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию больного до такой степени, что это окажет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это во многом касается таких случаев, как начало лечения, повышение дозы препарата, замена лекарственного средства или назначение сопутствующей терапии, а также сопутствующее употребление алкоголя. Поэтому при применении торасемида надо быть очень осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их совместном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств - производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что может вызвать усиление влияния и побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2 или 3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное дозе увеличение диуреза. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда, уже не давали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позже чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например катехоламинам.
Фармакокинетика. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99 %, метаболитов М1, М3, и М5 - 86 %, 95 % и 97 % соответственно. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов - М1, М2 и М5. Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате
окисления метальной группы, находящейся на фенольном кольце, до карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Кинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что максимальная концентрация в сыворотке и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозировке. Конечное время полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс - примерно 10 мл/мин. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на долю действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится около 10 % фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У больных с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно увеличиваются, а количество вещества, выводимого с мочой, соответствует количеству, которое выводится у здоровых добровольцев, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.
Несовместимость. Препарат Торадив нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и/или инфузий.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 4 мл во флаконе. По 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
По 4 мл в ампуле. По 5 ампул в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО «ФАРМЕКС ГРУП».
Местонахождение производителя.
Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.
На сайті наведено виключно офіційні оновлені інструкції без перекладів та скорочень.
Інформація про лікарські засоби представлена на сайті для ознайомлення, не є приводом для самолікування та не є рекламою лікарських засобів.
Важливо! До кожного лікарського засобу, який ви купуєте, обов’язково має додаватися інструкція про застосування лікарського засобу.
Тримайте всі інструкції до препаратів Домашньої аптечки під рукою – завантажуйте мобільний додаток Ліки Контроль БЕЗКОШТОВНО
