ФЛУТИНЕКС™

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛУТИНЕКС™

( FLUTINEX )

Склад:

діюча речовина: fluticasone;

1 доза спрею містить флутиказону пропіонату 50 мкг;

допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, декстроза моногідрат, полісорбат 80, бензалконію хлорид; натрію гідрофосфат, дигідрат; кислота лимонна, моногідрат; вода очищена.

Лікарська формаСпрей назальний водний дозований.

Фармакотерапевтична група

Клінічні характеристики

Показання.

Профілактика та лікування цілорічних і сезонних алергічних ринітів, включаючи сінну гарячку.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози.

Флутинекс™ призначають лише для назального застосування. Перед застосуванням спрей слід злегка збовтати.

Дорослі та діти віком від 12 років: по 2 уприскування в кожну ніздрю 1 раз на добу, бажано вранці. У деяких випадках може бути показано 2 уприскування в кожну ніздрю 2 рази на добу. При ефективному контролі над симптомами застосовується мінімальна доза (1 уприскування в кожну ніздрю 1 раз на добу), але якщо симптоми з`являються знову, то доза може бути збільшена. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу - по 4 уприскування в кожну ніздрю.

Пацієнти літнього віку: застосовуються ті ж дози, що й для дорослих.

Діти віком від 4 до 12 років:по 1 уприскуванню в кожну ніздрю 1 раз на добу, бажано вранці. У деяких випадках може бути необхідне 1 уприскування в кожну ніздрю 2 рази на добу. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу - по 2 уприскування в кожну ніздрю. При ефективному контролі над симптомами застосовується мінімальна доза.

Для отримання терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату. Максимальний терапевтичний ефект настає через 3-4 дні від початку лікування, цим пояснюється відсутність негайного терапевтичного ефекту. Тривалість лікування визначається лікарем залежно від клінічного стану пацієнта та відповіді на лікування.

Побічні реакції.

Побічні дії, відомості про які наведено нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/ 10000), у тому числі окремі випадки.

З боку імунної системи:дуже рідко - реакції гіперчутливості, анафілаксія/анафілактичні реакції, бронхоспазм, шкірний висип, набряк обличчя або язика.

З боку нервової системи:часто - головний біль, відчуття неприємного присмаку і запаху.

Як і при застосуванні інших назальних спреїв, повідомлялося про випадки появи неприємного присмаку, запаху та головного болю.

З боку органів зору: дуже рідко - глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта.

Ці явища спостерігалися дуже рідко і після тривалого застосування.

З боку дихальної системи та органів грудної клітки: дуже часто - носові кровотечі; часто - сухість і подразнення носової порожнини та горла.

Як і при застосуванні інших інтраназальних препаратів, повідомлялось про появу сухості, подразнення носа та горла і носових кровотеч.

Дуже рідко - перфорація носової перетинки.

Як і при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, повідомлялось про випадки перфорації носової перетинки.

При застосуванні інтраназальних кортикостероїдів можлива поява системних ефектів, особливо при застосуванні високих доз протягом тривалого часу.

Передозування.

Симптоми гострого або хронічного передозування не описані. Інтраназальне застосування 2 мг флутиказону пропіонату двічі на добу протягом 7 днів здоровим добровольцям не впливало на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Застосування протягом тривалого часу доз, більших за рекомендовані, може призвести до пригнічення функції надниркових залоз. У таких пацієнтів лікування флутиказону пропіонатом потрібно продовжувати у дозах, достатніх для контролю за симптомами; функція надниркових залоз відновиться через декілька днів, що можна перевірити шляхом визначення рівня кортизолу у плазмі крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності і годування груддю застосовувати флутиказону пропіонат слід лише тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує можливий ризик для плода/дитини.

Діти.

Рекомендується для застосування дітям віком від 4 років.

Особливості застосування.

Інфекційно-запальні процеси носових шляхів потребують відповідного лікування, але не є специфічним протипоказанням для призначення препарату Флутинекс™.

Повний ефект від лікування препаратом Флутинекс™ може не бути досягнутий доти, доки не пройде декілька днів від початку лікування.

Слід бути обережними при переведенні хворих із системної терапії кортикостероїдами на лікування препаратом Флутинекс™, особливо якщо є підстави вважати, що в них порушена функція кори надниркових залоз.

У більшості випадків при сезонному алергічному риніті достатнім є призначення одного назального спрею Флутинекс™, але при тяжкому перебігу захворювання (при високій концентрації алергенів у літній час) може бути потрібним відповідне додаткове лікування.

При застосуванні назальних кортикостероїдів можливе виникнення системного ефекту, особливо при застосуванні високих доз протягом тривалого часу. Імовірність виникнення такого ефекту менша, ніж при застосуванні пероральних кортикостероїдів, і варіює залежно від різних кортикостероїдів та індивідуальної відповіді пацієнта. Потенційна системна дія може виявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням надниркових залоз, затримкою росту у дітей і підлітків, катарактою та глаукомою та, в поодиноких випадках, психічними розладами, зміною поведінки, включаючи психомоторну гіперактивність, розлади сну, відчуття неспокою, депресивні та агресивні стани (головним чином у дітей).

Повідомлялося про випадки затримки росту дітей, які отримували рекомендовані дози назальних кортикостероїдів. Рекомендується регулярно перевіряти ріст дітей, які перебувають на тривалому лікуванні інтраназальними кортикостероїдами. Якщо ріст сповільнений, терапію потрібно переглянути з метою зменшення дози інтраназального кортикостероїда, якщо можливо - до мінімальної дози, яка б підтримувала ефективний контроль за симптомами захворювання. Додатково необхідна консультація педіатра.

Лікування вищими від рекомендованих дозами інтраназальних кортикостероїдів може спричиняти клінічно значущу супресію функції надниркових залоз. У разі застосування вищих від рекомендованих доз слід розглянути необхідність додаткового застосування системних кортикостероїдів у разі стресу або хірургічних втручань.

Ритонавір може великою мірою збільшувати концентрацію флутиказону пропіонату у плазмі крові. Тому слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів. Також повідомлялося про збільшення ризику виникнення системного ефекту при сумісному застосуванні флутиказону пропіонату з іншими сильними інгібіторами CYP3A (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив малоймовірний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У звичайних умовах після інтраназального введення досягаються дуже низькі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованому цитохромом Р450 3А4 у печінці та кишечнику. Тому ймовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флутиказону пропіонатом, дуже мала.

При одночасному застосуванні флутиказону пропіонату з ритонавіром (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) можливе значне підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі крові, результатом чого є суттєве зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Повідомлялось про клінічно значущі взаємодії у хворих, які лікувались інтраназальним або інгаляційним флутиказону пропіонатом та ритонавіром, в результаті чого виникали системні кортикостероїдні ефекти, включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Тому слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.

Одночасне застосування флутиказону пропіонату з іншими інгібіторами Р450 3А4 призводить до незначного (еритроміцин) або слабкого (кетоконазол) підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі крові, що не спричиняє помітного зменшення концентрації кортизолу в сироватці.

Проте одночасно застосовувати сильні інгібітори цитохрому Р450 3А4 (наприклад кетоконазол) слід з обережністю, зважаючи на можливість збільшення системного впливу флутиказону пропіонату.

Фармакологічні властивості

ФармакодинамікаФлутиказону пропіонат чинить виражену протизапальну та протиалергійну дію. При інтраназальному застосуванні його системна активність є мінімальною. Флутиказону пропіонат не пригнічує або пригнічує дуже малою мірою гіпоталамо-гіпофізарну-наднирковозалозну функцію.

Після інтраназального застосування флутиказону пропіонату (у дозі 200 мкг/добу) протягом 24 годин не спостерігається суттєвої зміни AUC кортизолу плазми крові порівняно з такою при застосуванні плацебо.

Фармакокінетика

Абсорбція.При інтраназальному введенні флутиказону пропіонату (200 мкг/добу) рівень концентрації препарату в плазмі крові не може бути визначений у більшості випадків (менше 0,01 нг/мл). Рівень прямої абсорбції препарату в слизовій оболонці носової порожнини дуже незначний. Загальна системна абсорбція препарату, включаючи ту частину дози препарату, що проковтується, є також дуже незначною (< 1 %) у зв’язку з низькою розчинністю флутиказону пропіонату у воді та пресистемним метаболізмом препарату.

Розподіл. Флутиказону пропіонат має великий об`єм розподілу - близько 318 л. Зв’язування з білками крові помірно високе - 91 %.

Метаболізм. Флутиказону пропіонат швидко виводиться із системної циркуляції, головним чином шляхом метаболізму в печінці, у вигляді неактивного карбоксильного метаболіту за участі цитохрому Р450 3A4. Слід дотримуватись обережності при сумісному застосуванні з сильними інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол та ритонавір, через потенційне збільшення системної експозиції флутиказону пропіонату.

Виведення. Головним шляхом виведення препарату є екскреція із жовчю .через кишечник, головним чином у вигляді незміненої речовини, що не всмокталася. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату дуже малий (менше 0,2 %).

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:біла гомогенна водна суспензія.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці.

Упаковка .

По 120 доз у флаконі з дозуючим пристроєм, 1 флакон у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Дрогсан Ілачлари Сан. ве Тідж. А.Ш. /Drogsan Ilaclari San. ve Tic. A.S.

Місцезнаходження виробництва.

Гюлдарпи Махаллесі, Чубук Джаддесі №31 Есенбога, 06760 Чубук, Анкара, Туреччина.