ЛОРАНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛОРАНО

( LORANO )

Склад:

діюча речовина:лоратадин;

5 мл суспензії містять лоратадину 5 мг;

допоміжні речовини:полісорбат 80, кислота лимонна, моногідрат, натрію цитрату дигідрат, натрію бензоат (Е 211), натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна, сахароза, ароматизатор вишневий рідкий, гліцерин, пропіленгліколь, вода очищена.

Лікарська формаСуспензія оральна.

Основні фізико-хімічні властивості:білого або майже білого кольору гомогенна суспензія.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС  R06A X13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лоратадин - трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю щодо периферичних Н1-рецепторів.

При застосуванні у рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі. Лоратадин не має значущого впливу на активність Н2-гістамінових рецепторів, не блокує захоплення норепінефрину та фактично не впливає на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Після разового прийому препарату (10 мг) на підставі проведених шкірних проб на гістамін з’ясовано, що антигістамінна дія клінічно помітна через 1-3 години, досягає пікового значення в інтервалі від 8 до 12 годин з моменту початку дії і триває 24 години. Не відзначалося розвитку стійкості при прийомі препарату протягом 28 днів.

Фармакокінетика

Всмоктування.Лоратадин швидко та добре всмоктується. Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект.Біодоступність лоратадину та його активного метаболіту прямо пропорційна дозі.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт - з помірною активністю (від 73до 76 %).

Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту з плазми у здорових добровольців становить приблизно 1 та 2 години після застосування відповідно.

Біотрансформація. Після перорального прийому лоратадин швидко і добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP3A4 та CYP2D6, головним чином, у дезлоратадин. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину та дезлоратадину у плазмі крові становить 1-1,5 години та 1,5-3,7 години відповідно.

Виведення. Приблизно 40 % введеної дози виводиться із сечею і 42 % - з калом впродовж 10 днів, головним чином, у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % введеної дози виводиться із сечею за перші 24 години. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі - як лоратадин або дезлоратадин.

Середній кінцевий період напіввиведення у здорових дорослих добровольців - 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин) для лоратадину і 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин) - для його основного активного метаболіту.

Порушення функції нирок. У хворих із порушеннями функції нирок площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) лоратадину та його активного метаболіту були вищими, ніж відповідні показники у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічними порушеннями функції нирок гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Cmax лоратадину були в два рази вищими, а відповідні показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців, у т.ч. і літнього віку.

Клінічні характеристики

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки у дорослих та дітей віком від 2 років.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, у свою чергу, посилює побічні ефекти.

При одночасному застосуванні лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це підвищення не виявлялося клінічно, у тому числі за даними електрокардіограми.

Особливості застосування.

Одна мірна ложка суспензії Лорано (5 мл) містить 1,5 г сахарози. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не слід застосовувати цей препарат.

Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітними жінками дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату у період вагітності.

Період годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про проникнення лоратадину/ метаболітів у грудне молоко. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу препарату на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях не відзначався вплив препарату на швидкість реакції пацієнта. Проте пацієнта слід проінформувати про дуже рідкісні випадки виникнення сонливості або запаморочення, які можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат можна застосовувати незалежно від вживання їжі.

Дорослі і діти віком від 12 років:по 2 мірні ложки (10 мл) суспензії 1 раз на добу.

Дітям віком від 2 до 12 роківлоратадин призначають залежно від маси тіла:

- з масою тіла 30 кг і більше:2 мірні ложки (10 мл) суспензії 1 раз на добу;

-з масою тіла менше 30 кг:1 мірна ложка (5 мл) суспензії 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку. Не вимагається корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Пацієнтам із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день, а для дітей з масою тіла до 30 кг - 5 мг через день.

Пацієнти із порушеннями функції нирок. Немає необхідності в корекції дози.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлені.

Передозування.

При передозуванні відзначалися сонливість, тахікардія та головний біль. При передозуванні рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який не всмоктався зі шлунка: промивання шлунка, прийом подрібненого активованого вугілля з водою.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу. Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.

Побічні реакції.

У дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль, нервозність або підвищена втомлюваність. У дорослих та дітей віком від 12 років відзначалися сонливість, головний біль, підвищений апетит та безсоння.

Побічні реакції, про які повідомлялося у постмаркетинговому періоді, вказані нижче в таблиці за класами систем органів. Частота побічних реакцій визначалася таким чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі випадки (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), рідкісні випадки (< 1/10 000) і частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.

Термін придатності.4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 120 мл суспензії у флаконі; по 1 флакону у комплекті з мірною ложкою в картонній коробці.

Категорія відпуску.Без рецепта.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д. д./Lek Pharmaceuticals d. d.(виробництво in bulk , тестування, пакування, випуск серії)

або

Сандоз Ілак Санай ве Тікарет А.С./Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

(виробництво in bulk , пакування)

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія/ Verovskova 57, Ljubljana 1526, Slovenia

або

Іноеню Махалезі, Гебзе Пластікцілер Організе Санай Болгезі, Ататурк Булварі 9. Кадде № 2, Гебзе-Кокаелі, 41400, Туреччина/Inoenue Mahallesi, Gebze Plastikciler Organize Sanayi Boelgesi Atatuerk Bulvari 9. Cadde No: 2, Gebze-Kocaeli, 41400, Turkey.