ІПРАТРОПІЙ-САЛЬБУТАМОЛ-ТЕВА

Лікарська формаРозчин для розпилення.

Основні фізико-хімічні властивості:прозорий, безбарвний або блідо-жовтий розчин.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Іпратропію бромід є антихолінергічним засобом, що пригнічує рефлекси, опосередковані блукаючим нервом, виступаючи антагоністом мускаринової дії ацетилхоліну. Після інгаляції із застосуванням іпратропію броміду бронходилатація зумовлена переважно місцевою специфічною дією в легенях, несистемною за своєю природою.

Сальбутамол є β2-агоністом адренорецепторів, що діє на гладку мускулатуру дихальних шляхів, викликаючи її розслаблення. Сальбутамол розслабляє всі гладкі м’язи від трахеї до кінцевих бронхіол і захищає від дії бронхозвужувальних агентів.

Застосування препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева забезпечує одночасний вплив іпратропію броміду та сальбутамолу, а отже, вплив на мускаринові та β2-адренергічні рецептори легень.

В результаті цього впливу посилюється бронхолітичний ефект, який би виникав при застосуванні кожної з речовин окремо.

Фармакокінетика

Іпратропію бромід швидко абсорбується після інгаляції, проте системна біодоступність залишається менше 10 % прийнятої дози. 46 % виводиться нирками, кінцевий період напіввиведення становить близько 1,6 години після внутрішньовенного введення. Період напіввиведення становить 3,6 години після радіоактивного мічення. Іпратропію бромід не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ).

Сальбутамол швидко і повністю абсорбується після інгаляцій. Пікова концентрація сальбутамолу в плазмі крові спостерігається через 3 години після застосування, виводиться у незміненому вигляді з сечею упродовж 24 годин. Період напіввиведення складає 3-7 годин. Сальбутамол проникає через ГЕБ, створюючи концентрації, рівні приблизно 5 % концентрації в плазмі крові.

Спільна інгаляція іпратропію броміду і сальбутамолу не підсилює системну абсорбцію кожного з компонентів. Підвищена фармакодинамічна активність препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева зумовлена комбінованою місцевою дією обох препаратів на легені.

Клінічні характеристики

Показання.

Лікування бронхоспазму у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), які потребують регулярного застосування іпратропію броміду і сальбутамолу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючих речовин або атропіну і його похідних, або будь-якого компонента препарату.

Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія або тахіаритмія.

Дитячий вік до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій.

Одночасне застосування кортикостероїдів, агоністів β2-адренорецепторів, антихолінергічних засобів і похідних ксантину може посилити дію препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева на дихальні шляхи та посилити серйозність побічних ефектів. Через антагоністичну фармакодинамічну взаємодію з сальбутамолом при супутньому лікуванні β-блокаторами, такими як пропранолол,  можливе значне зниження ефективності препарату.

Сальбутамол слід з обережністю застосовувати пацієнтам, яких лікують інгібіторами моноаміноксидази або трициклічними антидепресантами, оскільки дія агоністів
β2-адренорецепторів може посилюватись.

Інгаляційний наркоз із застосуванням анестезуючих речовин, що містять галогенізовані вуглеводи, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, може підвищувати ризик серцево-судинних побічних ефектів β2-агоністів, у зв’язку з чим потрібен ретельний контроль стану пацієнтів. Як альтернативу можна припинити застосування препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева перед проведенням хірургічної операції.

Внаслідок терапії із застосуванням β2-агоністів може розвинутись потенційно серйозна гіпокаліємія. Особливу обережність слід виявляти при серйозній обструкції дихальних шляхів, оскільки цей ефект може посилюватись при одночасному застосуванні похідних ксантину, діуретиків і стероїдів. У разі одночасного застосування дигоксину та препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева можуть виникати потенційно серйозні аритмії. Ризик взаємодії посилюється у разі гіпокаліємії, тому необхідний регулярний моніторинг стану пацієнта. Гіпокаліємія може викликати підвищений ризик аритмій у пацієнтів, яких лікують дигоксином.

Ефект інших антихолінергічних засобів може посилюватись.

Особливості застосування.

Слід пояснити хворому, що в разі гострої задишки, яка швидко погіршується, або явного зниження реакції на препарат необхідно звернутися до лікаря.

Після застосування препарату можливі реакції гіперчутливості негайного типу, що проявляються рідко кропив’янкою, ангіоневротичним набряком, висипом, бронхоспазмом, орофарингеальним набряком та анафілаксією.

Також зрідка повідомлялось про низку офтальмологічних ускладнень, коли іпратропію бромід у вигляді аерозолю, окремо або в комбінації з β2-адренергічним агоністом, випадково потрапляв у очі. Тому пацієнтів слід інструктувати, як правильно застосовувати препарат Іпратропій-Сальбутамол-Тева за допомогою небулайзера і попереджати про те, що розчин або його краплини при розпиленні не повинні потрапити в очі. Щоб уникнути випадкового потрапляння препарату в очі, краще застосовувати розчин за допомогою загубника, а не лицьової маски.

Такі офтальмологічні ускладнення можуть включати гостру закритокутову глаукому, мідріаз, нечіткість зору, підвищений внутрішньоочний тиск, біль в очах та вузькокутову глаукому. Пацієнтів, з ризиком виникнення глаукоми, слід попереджати про необхідність захисту для очей. Таким пацієнтам для попередження гострої вузькокутової глаукоми ефективною є антиглаукомна терапія.

Біль або дискомфорт в очах, нечіткий зір, поява характерного ореолу або кольорових плям у поєднанні з почервонінням очей через кон’юнктивальну гіперемію або набряк рогівки можуть бути розцінені як ознаки розвитку гострої вузькокутової глаукоми. У разі появи комбінації зазначених симптомів необхідно розпочати лікування міотичними засобами у вигляді очних крапель і негайно пройти огляд у спеціаліста.

Стани, при яких препарат Іпратропій-Сальбутамол-Тева можна використовувати лише після ретельної оцінки користі/ризику: цукровий діабет без адекватного контролю, нещодавно перенесений інфаркт міокарда та/або серйозні органічні серцеві або судинні розлади, гіпертиреоз, феохромоцитома, кишкова непрохідність, гіпертрофія простати, обструкція сечовивідних шляхів і ризик вузькокутової глаукоми.

Слід бути обережними при застосуванні препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева пацієнтам із серцевими захворюваннями (серйозне серцеве захворювання, ішемічна хвороба, аритмії). Пацієнтів слід попередити, що при появі болю в грудях та/або задишки необхідно терміново звернутися за медичною допомогою.

При застосуванні симпатоміметичних засобів, зокрема сальбутамолу, можливі серцево-судинні ефекти. В досвіді післяреєстраційного використання та в опублікованій літературі існують деякі докази появи рідких випадків ішемії міокарда у зв’язку з прийомом β-агоністів. Пацієнти з основним серйозним серцевим захворюванням (таким як ішемічна хвороба серця, аритмії або важка серцева недостатність), які отримують сальбутамол, повинні знати, що у разі появи болю в грудях або інших симптомів погіршення серцевого захворювання їм необхідно звертатись до лікаря. Слід звертати увагу на оцінку таких симптомів, як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть свідчити про порушення з боку дихальних шляхів або серця.

Внаслідок терапії із застосуванням β2-агоністів може розвинутись потенційно серйозна гіпокаліємія. Особливої обережності слід дотримуватися при значній обструкції дихальних шляхів, оскільки цей ефект може посилюватись при одночасному застосуванні похідних ксантину, діуретиків і стероїдів. Гіпокаліємія може викликати підвищений ризик аритмій у пацієнтів, яких лікують дигоксином. Додатково гіпоксія може посилювати вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. В таких ситуаціях рекомендується контролювати рівень калію в сироватці.

Пацієнти з кістозним фіброзом можуть бути більш схильними до порушень шлунково-кишкової моторики, тому таким пацієнтам іпратропію бромід, як і інші антихолінергічні препарати, слід призначати з обережністю.

Як і у разі інших видів інгаляційної терапії, існує ризик індукції викликаного інгаляцією препарату бронхостенозу або парадоксального бронхоспазму. Якщо це станеться, у пацієнта одразу після застосування препарату посиляться хрипи і задишка, які слід негайно взяти під контроль, застосувавши альтернативну лікарську форму або інший інгаляційний бронхорозширювальний засіб швидкої дії. Застосування препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева слід негайно припинити, оцінити стан пацієнта і у разі необхідності призначити альтернативну терапію.

Якщо для купірування симптомів бронхостенозу (або бронхоспазмів) потрібні більші дози, ніж рекомендовано, слід переглянути план лікування хворого.

Використання препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева у зв’язку із вмістом сальбутамолу може давати позитивні результати допінг-тестів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Не існує достатніх даних відносно застосування комбінації іпратропію броміду та сальбутамолу вагітним жінкам (на ранніх стадіях вагітності). Потенційний ризик для людини невідомий. Іпратропій-Сальбутамол-Тева слід застосовувати під час вагітності тільки у разі нагальної потреби, вагітним жінкам його призначають з обережністю (особливо в
І триместрі).

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється іпратропію бромід у грудне молоко. Сальбутамол виділяється у грудне молоко. Інформація про виділення препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева у грудне молоко людини недостатня. Не можна виключити ризик для дитини, яку годують груддю. Рішення відносно того, чи продовжувати/припиняти годування груддю або продовжувати/припиняти застосування препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева, приймають, беручи до уваги користь годування груддю для дитини і користь від застосування препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортними засобами та управляти іншими механізмами не проводилися.

Однак пацієнтів слід попереджати, що під час лікування препаратом Іпратропій-Сальбутамол-Тева у них можуть виникати небажані ефекти, такі як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз і нечіткий зір. Якщо у пацієнтів виникають вищевказані побічні ефекти, їм слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, таких як керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Застосувати дорослим (включаючи пацієнтів літнього віку) та дітям віком від 12 років у вигляді інгаляцій по 1 ампулі 3-4 рази на добу.

Спосіб застосування

Препарат можна застосовувати за допомогою небулайзера або системи для неінвазивної вентиляції легень в режимі позитивного тиску після того, як ампулу з однократною дозою відкрито, а її вміст перенесено в резервуар небулайзера. Застосовувати препарат за допомогою небулайзера слід згідно з інструкцією для цього пристрою. Розчин в ампулах з однократною дозою призначено лише для інгаляцій, його не слід застосовувати перорально або вводити парентерально.

1. Підготувати небулайзер згідно з інструкцією його виробника.

2. Обережно відділити нову ампулу від стрічки. Не можна використовувати ампулу, яка вже була відкрита.

3. Відкрити ампулу, просто відламавши ковпачок, утримуючи її вертикально.

4. Якщо лікар не призначив інше, видавити весь вміст пластмасової ампули в резервуар небулайзера.

5. Скласти небулайзер і використати його згідно з інструкцією лікаря. Тривалість інгаляції для застосування повної дози зазвичай складає від 5 до 15 хвилин.

6. Після інгаляції вимити небулайзер згідно з інструкцією його виробника. Важливо, щоб небулайзер завжди був чистим.

Оскільки ампули з однократною дозою не містять консервантів, важливо використовувати вміст одразу після відкриття, беручи для кожного застосування нову ампулу, щоб уникнути мікробіологічного забруднення. Частково використані, відкриті або пошкоджені ампули з однократною дозою слід викидати.

Розчин, що залишився невикористаним в камері небулайзера, слід вилити.

Іпратропій-Сальбутамол-Тева не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в тому самому небулайзері.

Діти.Безпеку та ефективність застосування препарату Іпратропій-Сальбутамол-Тева дітям віком до 12 років не встановлено.

Передозування.

Гострі ефекти передозування іпратропію броміду малоймовірні через низьку системну абсорбцію після інгаляції або прийому всередину. Тому всі прояви передозування пов'язані із дією сальбутамолу.

Найважливіший симптом значного передозування сальбутамолу – рефлекторна тахікардія. Можливі прояви передозування сальбутамолу: ангінозний біль, артеріальна гіпертензія/гіпотензія, гіпокаліємія, тахікардія, аритмія, біль у грудях, тремор, гіперемія, неспокій та запаморочення. Тому за пацієнтами слід уважно спостерігати щодо появи потенційних небажаних ефектів від передозування сальбутамолу. Після передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія, тому слід перевіряти рівень калію у сироватці крові. Рекомендований антидот при передозуванні сальбутамолу – кардіоселективні
ß-блокатори, однак дані препарати слід застосовувати з обережністю пацієнтам із бронхоспазмом у анамнезі.

Побічні реакції.

Частоту визначають як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (≤1/10000) та невідомо (неможливо оцінити виходячи з наявних даних).

З боку імунної системи

Рідко: гіперчутливість, зокрема ангіоневротичний набряк язика, губ та обличчя.

Порушення метаболізму

Рідко: гіпокаліємія.

З боку психіки

Нечасто: неспокій.

Рідко: розлади пам’яті, тривожність, гіперактивність у дітей.

З боку нервової системи

Нечасто: головний біль, запаморочення, тремор.

З боку органів зору

Рідко: розлади акомодації, біль у очах, мідріаз, підвищений внутрішньоочний тиск, закритокутова глаукома.

З  боку серцево-судинної системи

Нечасто: пальпітації, тахікардія.

Рідко: аритмії, розширення периферичних судин, серцеві аритмії (зокрема фібриляція передсердь, надшлуночкова аритмія і екстрасистолія) та ішемічна хвороба серця.

Нечасто: підвищений систолічний тиск.

Невідомо: інфаркт міокарда.

З боку дихальної системи

Нечасто: кашель, дисфонія.

Рідко: бронхоспазм, ларингоспазм, задишка, парадоксальний бронхоспазм (бронхоспазм, викликаний інгаляцією).

З боку травного тракту

Нечасто: сухість у роті, нудота, подразнення рота й горла.

Рідко: блювання, порушення моторики.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Рідко: висип, кропив’янка, свербіж, гіпергідроз.

З боку опорно-рухової системи

Рідко: міалгія, судоми м’язів та слабкість.

Дослідження

Нечасто: підвищений систолічний тиск.

Рідко: знижений діастолічний тиск.

Термін придатності.2 роки.

Умови зберігання.Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці

та захищати від сонячних променів, тепла і заморожування.

Упаковка. По 2,5 мл розчину в ампулі з поліетилену низької щільності. По 5 ампул, спаяних між собою у вигляді стрипу. По 1 стрипу (5 ампул) у запаяному пакетику з ламінованої фольги. По 4 пакетика (20 ампул) в коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.АЙВЕКС Фармасьютикалз ЮК.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.                          

Астон Лейн Норс, Вайтхауз Вейл Індастріел Естейт, Престон Брук, Ранкорн, WA7 3FA, Велика Британія.