ТРИМЕСТАР МВ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТРИМЕСТАР МВ

(TRIMESTAR MR)

Склад:

діюча речовина: триметазидин;

1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 35 мг;

допоміжні речовини: кальцію гiдрофосфату дигiдрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка: Opadry Pink 03B84788 (заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь, гіпромелоза).

Лікарська форма Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору, з тисненням «35» з одного боку і гладкі з іншого.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії. Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тiолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти.У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5годин після прийому. Протягом доби концентрація в плазмі стабільна: протягом 11 годин після прийому концентрація триметазидину в плазмі не менше 75 % максимальної концентрації. Стан стабільної концентрації встановлюється найпізніше на 60-ту годину. Прийом їжі не впливає на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг; зв’язування з білками низьке: за даними вимірюваньin vitro – 16 %.

Триметазидин виводиться в основному iз сечею, переважно у незміненій формі. Період напiввиведення становить в середньому 7 годин для здорових молодих добровольців та 12годин для осіб віком понад 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, який безпосередньо корелюється з кліренсом креатиніну, та, меншою мірою, є результатом печінкового кліренсу, який з віком зменшується.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – 30-60 мл/хв) та у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Клінічні характеристики

Показання.

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

- Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.

- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30мл/хв).

- Вагітність, період годування груддю.

- Дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами виявлено не було. Зокрема, триметазидин можна призначати у комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижувальними препаратами, аспірином, β-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину у плазмі крові).

Особливості застосування.

Цей лікарській засіб не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.

У разі нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан пацієнта та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдром «неспокійних ніг», тремор, нестійкість ходи, необхідно відмінити триметазидин.

Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів ‒ протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Можливі бути падіння, пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які отримують антигіпертензивне лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин:

- пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»);

- пацієнтам, віком понад 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.Дані щодо застосування триметазидину вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах не виявляють прямого або непрямого токсичного впливу на репродуктивну систему. Для запобігання будь-якому ризику застосування триметазидину у період вагітності протипоказано.

Годування груддю.Невідомо, чи проникає триметазидин або його метаболіти у грудне молоко. Для запобігання будь-якому ризику для новонароджених/немовлят застосування лікарського засобу протипоказано у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

За даними клінічних досліджень триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте під час керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами слід враховувати можливість виникнення побічних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Одна таблетка 35мг триметазидину два рази на добу під час їди. Препарат застосовують перорально вранці та ввечері.

Після 3місяців лікування потрібно оцінити результати лікування та у разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60мл/хв) рекомендована доза становить 1таблетку на добу вранці під час сніданку (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку.

У пацієнтів літнього віку концентрація триметазидину в крові може бути підвищеною через вікове зниження функції нирок (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1таблетку 35 мг вранці під час сніданку.

Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Безпека та ефективність триметазидину для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.

Передозування.

Кількість даних щодо передозування триметазидином обмежена. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

Побічні реакції, що були визначені як побічна дія, що може бути пов’язана із застосуванням триметазидину, наведені нижче відповідно до визначеної частоти:

дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100, <1/10); нечасті (≥1/1000, <1/100); рідкісні (≥1/10000, <1/1000); дуже рідкісні (<1/10000); частота невідома (не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

З боку нервової системи

Часті: запаморочення, головний біль;

частота невідома: симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів, нестійкість ходи, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного, які зазвичай минають після припинення лікування), розлади сну (безсоння, сонливість).

З боку серця

Рідкісні:пальпітація, екстрасистолія, тахікардія.

З боку судин

Рідкісні:артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби, почервоніння обличчя.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часті:біль в абдомінальній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання;

частота невідома:запор.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто:висип, свербіж, кропив’янка;

частота невідома:гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип, ангіоневротичний набряк.

Загальні порушення

Часті:астенія.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Частота невідома:агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку гепатобіліарної системи

Частота невідома:гепатит.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 30 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник. Люпін Лімітед.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.ПЛОТ №15-Б, ФЕЙЗ 1А, ВЕРНА ІНДАСТРІАЛ ЕРІЯ, ВЕРНА, САЛЬЦЕТ, ІНД - 403722, Індія.