ЦИКЛОПЕНТОЛАТУ ГІДРОХЛОРИД

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЦИКЛОПЕНТОЛАТУ ГІДРОХЛОРИД

( CYCLOPENTOLATE HYDROCHLORIDE )

Склад:

діюча речовина:циклопентолату гідрохлорид;

1 мл розчину містить циклопентолату гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини:бензалконію хлориду розчин, калію хлорид, кислота борна, динатрію едетат, кислота хлористоводнева концентрована, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська формаКраплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Циклопентолат, блокуючи М-холінорецептори, запобігає дії медіатора холінергічних синапсів – ацетилхіноліну.

У результаті блокування холінергічних синапсів, розташованих у сфінктері зіниці та у циліарному м’язі, відбувається розширення зіниці за рахунок переважання тонусу м’яза, що розширює зіницю, та розслаблення м’яза, що звужує зіницю. Одночасно за рахунок розслаблення циліарного (акомодаційного) м’яза виникає параліч акомодації (циклоплегія).

Розширення зіниці настає протягом 15-30 хвилин після одноразового закапування. Мідріаз зберігається протягом 6-12 годин, в особливо чутливих пацієнтів легкий мідріаз може зберігатися значно довше. Залишкові явища циклоплегії зберігаються протягом 12-24 годин. Препарат чинить слабку спазмолітичну дію, зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз та підшлункової залози; підвищує внутрішньоочний тиск; зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення частоти серцевих скорочень при незначному підвищенні артеріального тиску.

Проникає через гематоенцефалічний бар’єр; у середніх терапевтичних дозах виявляє помірний стимулюючий вплив на центральну нервову систему, посилює дихання.

Фармакокінетика

Добре всмоктується через кон’юнктиву. Значний рівень у центральній нервовій системі досягається через 0,5-1 годину. Зв’язування з білками плазми крові помірне. Період напіввиведення становить 2 години.

Клінічні характеристики

Показання.

Циклопентолату гідрохлорид використовується для досягнення мідріазу та циклоплегії.

Протипоказання.

- Існуюча або підозрювана закритокутова  глаукома, у т.ч. наявність неглибокої передньої камери ока.

- Підвищена чутливість до циклопентолату гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату.

- Одночасне носіння м’яких контактних лінз (оскільки препарат містить бензалконію хлорид).

- Кишкова непрохідність.

- Органічні церебральні синдроми у дітей, включаючи вроджені аномалії або неврологічні патології розвитку, особливо у разі схильності до епілептичних нападів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефект М-холіноміметиків може підсилюватися одночасним застосуванням інших лікарських засобів з антимускариновою дією, таких як антигістамінні засоби, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти й амантадини.

Особливості застосування.

Відновлення акомодації відбувається протягом 24 годин.

Зважаючи на ризик виникнення спровокованої закритокутової глаукоми у літніх та схильних до підвищеного внутрішньоочного тиску пацієнтів, рекомендується перед застосуванням препарату оцінити глибину передньої очної камери, особливо при необхідності інтенсивної або тривалої терапії.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози, коронарною недостатністю, серцевою недостатністю або атаксією. Повідомлялося про атропіноподібні побічні реакції.

З особливою обережністю застосовувати дітям, особам з підвищеною чутливістю до алкалоїдів беладони, ослабленим або літнім пацієнтам, оскільки існує високий ризик розвитку системної токсичності.

Пацієнтів слід повідомити про пероральну токсичність препарату і рекомендувати ретельно мити руки після процедури закапування. У разі ненавмисного потрапляння препарату перорально в організм необхідно звернутися по медичну допомогу.

З обережністю застосовувати при запаленні ока, оскільки гіперемія значною мірою збільшує швидкість системної абсорбції через кон’юнктиву.

Системна абсорбція може бути зменшена шляхом натискання слізного мішка в медіальному куті ока упродовж мінімум двох хвилин після закапування очей. (Це блокує проходження крапель через носослізний канал до широкої зони всмоктування носової та фарингеальної слизової оболонки. Це особливо рекомендовано для дітей.)

Дітям при наявності напівстійкого та стійкого спазму акомодації краще для циклоплегії використовувати курс інстиляцій атропіну сульфату.

При застосуванні препарату пацієнтам літнього віку необхідно контролювати внутрішньоочний тиск.

Препарат містить консервант – бензалконію хлорид, який може абсорбуватися м’якими контактними лінзами, знебарвлювати їх або спричиняти подразнення очей. Контактні лінзи необхідно зняти перед закапуванням і одягти не раніше ніж через 15 хвилин після застосування препарату.

У разі супутнього застосування інших очних крапель перерва між закапуваннями цих препаратів повинна становити не менше 15 хвилин.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування вагітним та жінкам, які годують груддю, не встановлена. Таким чином, даній групі пацієнтів препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь для жінки суттєво переважає потенційний ризик для плода або дитини. Після застосування препарату рекомендовано утриматися від годування груддю протягом 4 годин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Може викликати тимчасове затуманення зору після закапування.  Пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами чи управляти потенційно небезпечними механізмами, поки зір не відновиться.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку):

Закапують в око відповідно до рекомендованої дози.

Одну чи дві краплі за необхідності. Максимальний ефект досягається через 30-60 хвилин після закапування.

Для визначення рефракції та дослідження очного дна: по 1 краплі розчину, можна повторити через п’ять хвилин, 1-3 рази на добу.

При передньому та задньому увеїті (якщо пов’язаний з ознаками переднього увеїту) та при погіршенні стану при задній синехії: 1-2 краплі закапують кожні 6-8 годин.

При дослідженні рефракції у дітей віком від 3 місяців та підлітків: по 1 краплі в кожне око приблизно за 40 хвилин до обстеження.

У малих дітей (віком до 4 років) може відзначатися резистентність до циклоплегії, у пацієнтів з темною шкірою та/або у пацієнтів з темною райдужною оболонкою кількість використовуваного циклопентолату слід відповідним чином коригувати.

Слід спостерігати за дітьми протягом 45 хвилин після закапування.

Діти.

Препарат протипоказаний для застосування дітям віком до 3 місяців та дітям з органічними церебральними синдромами, включаючи вроджені аномалії або неврологічні патології розвитку, особливо у разі схильності до епілептичних нападів.

Передозування.

Симптоми:підвищення температури,сухість шкіри та слизових оболонок, тахікардія, збудження та порушення психічних реакцій (незв’язне мовлення, підвищена втомлюваність, порушення розпізнавання близько розташованих предметів та дезорієнтація у просторі, зміна емоційного стану); при дуже високих дозах – параліч дихання та кома.

Лікування: внутрішньовенне введення специфічного антидоту – фізостигміну. Дітям – у дозі 0,5 мг, при відсутності ефекту протягом 5 хвилин дозу повторити (максимальна доза не повинна перевищувати 2 мг). Дорослим антидот вводють у дозі 2 мг, при відсутності ефекту протягом 20 хвилин введення повторюють у дозі 1-2 мг.

Побічні реакції.

Місцеві реакції (офтальмологічні порушення).

Швидкоминуче відчуття печіння, почервоніння кон’юнктиви, розлади гостроти зору, підвищення внутрішньоочного тиску у пацієнтів з вузьким кутом або з відкритокутовою  глаукомою, фотофобія, набряк, подразнення.

Системні реакції.

З боку центральної нервової системи: неадекватна поведінка, галюцинації (візуальні або слухові), нечіткість та неадекватність мовлення, марення, епілептичні напади, дезорієнтація у часі та просторі, погіршення пам’яті, збудження, сильні психотичні реакції, психози, ажитація, запаморочення, слабкість, астенія, церебральні прояви або дисфункції, сплутаність свідомості, атаксія, тривожність, спотворення відчуттів, підвищена втомлюваність.

У дітей може спостерігатися атаксія, епілептичні напади, розлади мовлення, збудження, незв’язне мовлення, галюцинації, дезорієнтація у часі та просторі, порушення впізнавання навколишніх людей, амнезія, дизартрія, церебральні прояви або дисфунції, підвищена активність, тривожність, страх, центральний антихолінергічний синдром, сонливість, плаксивість. Важкі прояви токсичності включають кому, медулярний параліч та смерть.

3 боку серцево-судинної системи:тахікардія; брадикардія, що змінюється тахікардією; артеріальна гіпотензія або гіпертензія, тахіаритмія, аритмія, почервоніння обличчя та кінцівок, розширення судин, відчуття серцебиття (пальпітації).

З боку шкіри: кропив’янка (у тому числі контактна), контактний дерматит, відчуття жару та сухості шкіри.

3 боку травної системи: нудота, здуття, розлади шлунка, непрохідність кишечнику, блювання, непереносимість їжі, некротичний ентероколіт, запори, сльозотеча, слинотеча, сухість у роті.

З боку імунної системи:тяжкі анафілактичні реакції, дихальна недостатність.

З боку сечовидільної системи:затримка сечовипускання, імперативні позиви до сечовипускання, утруднення сечовипускання.

Інші: пропасниця, почервоніння щік.

Ефекти, спричинені вмістом консерванту: набряк рогівки, ураження ендотелію рогівки, цитотоксичний ефект щодо клітин рогівки.

Термін придатності.2 роки.

Термін придатності після першого відкриття флакона – 4 тижні.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл у флаконі, 1 флакон у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.Алкон Парентералс (Індія) Лімітед, Індія / Ahlcon Parenterals (India) Limited, India

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

СП-918, Фаза-ІІІ, Індустріальний район РІІКО, Бхіваді, округ Алвар (Раджастан), 301019, Індія / SP-918, Phase-III, RIICO Indusrtial Area, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), 301019, India.

Заявник.СКАН БІОТЕК ЛТД, Індія / SCAN BIOTECH LTD, India.

Місцезнаходження заявника.

Е-4/300, Арера Колоні Екстеншн, 462016, Бхопал, (М.П.) Індія / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (M.P.) India.