ЦЕФОКТАМ®

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЦЕФОКТАМ®

(CEFOKTAM)

Склад:

діюча речовина:cefuroxime;

1 флакон містить цефуроксиму натрієвої солі стерильної у перерахуванні на цефуроксим 0,75 г або 1,5 г.

Лікарська формаПорошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:порошок білого або майже білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, мало гігроскопічний.

Фармакотерапевтична група

Код АТС  J01D C02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості β-лактамаз, отже, відповідно проявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів.

Високоактивний відносно:

- грамнегативних аеробів (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами),Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами),Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу),Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

- грампозитивних аеробів (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами),Streptococcus pyogenеs (а також інші β-гемолітичні стрептококи),Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis);

- анаеробів;

- грампозитивних та грамнегативних коків (включаючиPeptococcus і Peptostreptococcus species);

- грампозитивних бактерій (включаючи більшістьClostridium spр.) і грамнегативних бактерій (включаючиBacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

- інших мікроорганізмів:Вorrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму:Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Після внутрішньом’язового введення у дозі 0,75 г час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові майже 30-45 хвилин і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 0,75 г і 1,5 г під кінець інфузії максимальна концентрація становить відповідно 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.

Зв’язується з білками плазми крові від 33 % до 50 %. Терапевтичні концентрації реєструються у плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м’яких тканинах. Проходить крізь плаценту, екскретується у грудне молоко, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

Приблизно 85-90 % дози виводиться нирками у незмінному стані через 24 години (50 % екcкретується у ниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках).

Період напіввиведення при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введеннях становить приблизно 70 хвилин (у новонароджених може бути в 3-5 разів довше).

Клінічні характеристики

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або лікування інфекцій до визначення збудника інфекційного захворювання.

Інфекційні захворювння дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;

інфекційні захворювання горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти;

інфекційні захворювання сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрити, цистити, асимптоматичні бактеріурії;

інфекційні захворювання м’яких тканин: целюліти, еризипелоїд, ранові інфекції;

інфекційні захворювання кісток і суглобів: остеомієліти, септичні артрити;

інфекції в акушерстві та гінекології: інфекційно-запальні захворювання тазових органів;

гонорея, особливо у випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

інші інфекційні захворювання,включаючи септицемії та менінгіти.

Профілактика виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та у черевній порожнині, на тазових органах, при васкулярних, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

У більшості випадків монотерапія цефуроксимом є ефективною, але при необхідності лікарський засіб можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, у супозиторіях або ін’єкційно).

У разі наявної або очікуваної змішаної аеробної та анаеробної інфекції (наприклад перитоніту, аспіраційної пневмонії, абсцесу легенів, органів таза та мозку) та високої вірогідності такої інфекції (наприклад при операціях на товстому кишечнику та у гінекологічній хірургії) прийнятним є застосування цефуроксиму у комбінації з метронідазолом.

При лікуванні пневмонії та загострення хронічного бронхіту лікарський засіб можна призначати перед пероральним застосуванням цефуроксиму аксетилу, коли це необхідно.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефуроксиму або до інших компонентів лікарського засобу.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Наявність в анамнезі тяжкої гіперчутливості (анафілактичні реакції) до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лікарські засоби , що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні лікарські засоби, саліцилати, сульфінпіразон) - цефуроксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К, як результат - збільшується ризик розвитку кровотеч.

Антикоагулянти- посилення антикоагулянтної дії, як результат - збільшується ризик розвитку кровотеч. Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення показника міжнародного нормалізованого відношення (МНВ).

Діуретики і потенційно нефротоксичні антибіотики (наприклад, аміноглікозиди) - зростає ризик розвитку нефротоксичної дії. Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками (такими як фуросемід) або потенційними нефротоксичними препаратами (такими як аміноглікозидні антибіотики), оскільки випадки порушення функції нирок не можна виключити при такому поєднанні ліків. У поєднанні з аміноглікозидними антібіотиками спостерігається адитивний ефект, у деяких випадках проявляється синергізм.

Пробенецид.Цефуроксим виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Одночасне застосування пробеніциду не рекомендовано, оскільки він знижує канальцеву секрецію і зменшує нирковий кліренс цефуроксиму, що призводить до підвищення його концентрації у сироватці крові.

Пероральні контрацептиви - цефуроксим пригнічує мікрофлору кишечника, тим самим зменшує реабсорбцію естрогену з кишечника, в результаті чого знижується ефективність комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Інтерференція з діагностичними тестами.

При лікуванні цефуроксимом рівень глюкози в крові та плазмі крові рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики, оскільки в тесті ферроцианида може виникнути хибний негативний результат (див. розділ «Особливості застосування»).

Цефуроксим не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Цефуроксим незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Benedict’s, Fehling’s, Clinitest), але це не призводить до псевдопозитивних результатів, як і у випадках із деякими іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на результат досліджень рівня креатиніну лужним пікратом.

Розвиток позитивного тесту Кумбса при лікуванні цефуроксимом може впливати на визначення групи крові внаслідок властивості цефалоспоринів абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров’яних клітин і їх взаємодії з антитілами (див. розділ«Побічні реакції»).

Особливості застосування.

Обережно призначати лікарський засіб новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, хворим літнього віку, пацієнтам із нирковою недостатністю.

Реакції гіперчутливості.

Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, повідомляли про тяжкі та часом летальні реакції гіперчутливості. У разі виникнення тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та вжити відповідних невідкладних заходів.

Перед початком лікування слід визначити у пацієнта наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості до цефуроксиму, цефалоспоринових антибіотиків або інших β-лактамних антибіотиків. З обережністю слід призначати лікарський засіб пацієнтам, у яких в анамнезі були реакції гіперчутливості на інші β-лактамні антибіотики.

Одночасне лікування сильнодіючими діуретиками або аміноглікозидами.

При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок в осіб літнього віку та осіб з відомим раніше існуючим порушенням функції нирок (особливо при застосуванні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозидними антибіотиками, оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні. У пацієнтів із порушенням функції нирок доза має бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. Функцію нирок необхідно моніторити у цих пацієнтів так само, як і у пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з існуючою нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосуання та дози»).

Рістнечутливихмікроорганізмів.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад,Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може потребувати припинення лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

При застосуванні антибіотиків повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості: від легкого до такого, що загрожує життю. Тому важливо зважити на встановлення цього діагнозу у пацієнтів, у яких виникла діарея під час або після застосування антибіотика (див. розділ «Побічні реакції»). У разі тривалої та значної діареї або якщо у пацієнта виникають абдомінальні спазми, лікування слід негайно припинити, провести подальше обстеження пацієнта та розглянути необхідність застосування специфічного лікування проти збудникаClostridium difficile. Не слід призначати лікарські засоби, які пригнічують перистальтику.

Інтраабдомінальні інфекції.

Через спектр активності цефуроксим не підходить для лікування інфекцій, спричинених грамнегативними неферментуючими бактеріями.

Внутрішньокамерне застосування та очні порушення.

Цефуроксим не призначений для внутрішньокамерного застосування. Індивідуальні випадки серйозних очних побічних реакцій були зареєстровані після нераціонального внутрішньокамерного застосування цефуроксиму натрію, схваленого для внутрішньовенного/внутрішньом’язового введення. Ці реакції включали макулярний набряк, набряк сітківки, відшарування сітківки, токсичність сітківки, порушення зору, зниження гостроти зору, нечіткість зору, помутніння рогівки і набряк рогівки.

Інша важлива інформація.

Після усунення симптомів захворювання лікування слід продовжувати ще протягом 48-72 годин.

Як і при інших схемах лікування менінгіту, у кількох хворих дітей, які лікувалися цефуроксимом, були зареєстровані випадки втрати слуху від середнього до тяжкого ступеня.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18-36 годин після ін’єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявляється культураHaemophilus influenzae. Проте клінічне значення цього явища невідоме.

При застосуванні цефуроксиму в режимі послідовної терапії час переходу на пероральне застосування цефуроксиму визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю мікроорганізму. Перехід на пероральний прийом дозволяється при покращанні загального стану пацієнта. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення лікарського засобу. Перед застосуванням перорального лікарського засобу слід ознайомитися з інструкцією для його медичного застосування.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

Важлива інформація про допоміжні речовини

У флаконі 0,75 г цефуроксиму міститься 42 мг (1,8 мекв) натрію на флакон.

У флаконі 1,5г цефуроксиму міститься 84 мг (3,6 мекв) натрію на флакон.

Це слід мати на увазі пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму у вагітних. У дослідженнях на тваринах не виявлено репродуктивної токсичності. ЦЕФОКТАМ® слід призначати вагітним тільки у випадках, коли користь від застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Цефуроксим проникає крізь плаценту й досягає терапевтичних рівнів у амніотичній рідині та пуповинній крові після внутрішньом’язової або внутрішньовенної дози для матері.

Годування груддю.

Цефуроксим проникає в грудне молоко в незначній кількості. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвиток побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок у дитини. Тому у зв’язку із цими реакціями необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або про припинення/утримання від терапії цефуроксимом, беручи до уваги користь від годування груддю для дитини та користь від терапії для жінки.

Фертильність.

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму натрію на фертильність у людей. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не проводили жодних досліджень щодо впливу цефуроксиму на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Проте, з урахуванням відомих побічних реакцій, можна зробити висновок, що цефуроксим навряд чи буде впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Чутливість до цефуроксиму відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом. У разі необхідності слід звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика.

Лікарський засіб вводити лише внутрішньом’язово і внутрішньовенно.

Оскільки цефуроксим існує також у формі для перорального застосування, можна з парентеральної терапії послідовно перейти на пероральну терапію у випадках, коли це клінічно доцільно.

Розчинники для порошку цефуроксиму: 5 % розчин глюкози для ін’єкцій, 10 % розчин глюкози для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози з 0,9% або 0,45 %, або 0,225 % розчином натрію хлориду для ін’єкцій, розчини Рінгера, Рінгера-лактату, Хартмана, вода для ін’єкцій.

Внутрішньом’язово: додати 3 мл води для ін’єкцій до 0,75 г лікарського засобу, обережно струсити флакон до утворення однорідної суспензії.

Внутрішньовенно: розчинити 0,75 г лікарського засобу не менш ніж у 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г - у 15 мл розчинника у шприці об’ємом 20 мл, обережно струсити до повного розчинення.

Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хвилин):0,75 г лікарського засобу розчинити не менш ніж у 25 мл розчинника (вода для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози), 1,5 г - у 50-100 мл розчинника.

Розчинники для внутрішньовенного введення: 5 % розчин глюкози для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози та розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози і 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 10 % розчин глюкози для ін’єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій. Одержані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або у трубку крапельниці при інфузійній терапії. Під час зберігання вже готових розчинів можуть відбутися зміни насиченості кольору.

Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньовенно призначати по 0,75 г лікарського засобу 3 рази на добу, при більш тяжких інфекціях - по 1,5 г 3 рази на добу внутрішньовенно. При необхідності інтервал між ін’єкціями може бути скорочений до 6годин. Добова доза лікарського засобу - 3-6 г. При необхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750мг або 1,5 г двічі на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) з подальшим пероральним застосуванням цефуроксиму.

Немовлятам і дітям призначати у дозі 30-100 мг/кг на добу за 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг на добу.

Новонародженимпризначати по 30-100 мг/кг на добу за 2-3 введення. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму в перші тижні життя може бути в 3-5 разів більшим, ніж у дорослих.

Пригонореї лікарський засіб призначати у дозі 1,5 г одноразово у вигляді однієї або двох ін’єкцій по 0,75 г, які вводити в обидві сідниці.

Применінгіті: застосовувати як монотерапію при бактеріальному менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами.Д орослим призначати по 3 г внутрішньовенно кожні 8годин;немовлятам, дітям призначати 200-240 мг/кг на добу внутрішньовенно за 3-4введення. Таке дозування може бути зменшеним до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно після 3 днів застосування або при клінічному покращанні.Н овонародженимпризначати лікарський засіб у дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Можливе зменшення дози до 50 мг/кг на добу у разі клінічного покращання.

Профілактика.

Для профілактики інфекційпри абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях лікарський засіб вводити внутрішньовенно у середній дозі 1,5 г під час наркозу. При необхідності можливі додаткові введення лікарського засобу внутрішньом’язово у дозі 0,75 г 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин.

Приопераціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньовенно, лікарський засіб вводити на стадії індукції анестезії, потім доповнити внутрішньом’язовим введенням в дозі 0,75 г 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г лікарського засобу змішати з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Послідовна терапія.

Пневмонія: 1,5 г лікарського засобу 2-3 рази на добу (внутрішньом’язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин з подальшим переходом на пероральну форму цефуроксиму по 500мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 0,75 г лікарського засобу 2-3 рази на добу (внутрішньом’язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин з подальшим переходом на пероральну форму цефуроксиму по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Порушення функції нирок.

Цефуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам із порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу цефуроксиму для компенсації більш повільної екскреції лікарського засобу. Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (750 мг - 1,5 г 3 рази на добу), якщо рівень кліренсу креатиніну більше 20 мл/хв. Дорослим із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, у більш тяжких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) - 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі потрібно вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (зазвичай 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які перебувають на програмному гемодіалізі або високопоточній гемофільтрації у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на добу. Пацієнтам, які перебувають на низькопоточній гемофільтрації, потрібно дотримуватись схеми дозування як для лікування при порушеній функції нирок.

Діти

Застосовувати дітям з перших днів життя. Профіль безпеки застосування цефуроксиму в дітей відповідає аналогічному профілю в дорослих пацієнтів.

Передозування.

Передозування цефалоспоринів може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми, енцефалопатія і кома.

Симптоми передозування можуть виникати, якщо доза не зменшується належним чином у пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Лікування. Застосування протисудомних засобів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальний діаліз.

Побічні реакції.

Найбільш поширеними побічними реакціями є нейтропенія, еозинофілія, транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів або білірубіну, особливо у пацієнтів з існуючим захворюванням печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку та реакції у місці введення немає.

Частота виникнення побічних реакцій, наведена нижче, є приблизною, оскільки для більшості реакцій немає достатніх даних для такого підрахунку. Крім того, частота випадків побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням цефуроксиму, варіюється залежно від показань.

Для класифікації побічних ефектів від дуже частих до поодиноких було використано дані клінічних досліджень. Побічні реакції переважно поодинокі (менше 1/10000) і загалом легкі та оборотні за своїм характером та наведені, головним чином, за даними післяреєстраційного застосування і відображають частоту надходження даних про побічну дію більше, ніж частоту їх виникнення. Крім того, частота випадків побічних реакцій варіює залежно від показань та наведена нижче за класами систем органів, частотою виникнення і ступенем тяжкості згідно з класифікацією MedDRA.

Критерії оцінки частоти побічних ефектів: дуже часто (³ 1/10); часто (³ 1/100 та < 1/10); нечасто (³ 1/1000 та < 1/100); рідко (³ 1/10000 та < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000) і частота невідома (неможливо оцінити з наявних даних).

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:дуже рідко - при лікуванні менінгіту у дітей спостерігалася втрата слуху середнього та слабкого ступеня тяжкості.

З боку шлунково-кишкового тракту:нечасто - дискомфорт у травному тракті, біль у животі, нудота, блювання, діарея; невідомо -описані випадки псевдомембранозного коліту (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку печінки і жовчовивідних шляхів:часто - транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку немає); нечасто - транзиторне підвищення рівня білірубіну, холестаз. Транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів або білірубіну в сироватці крові було оборотним за своїм характером.

З боку нирок та сечовидільної системи:невідомо - підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини крові, зменшення рівня кліренсу креатиніну.

З боку нервової системи:рідко - головний біль, запаморочення, судоми.

З боку крові та лімфатичної системи:часто - еозинофілія, нейтропенія, зниження гематокриту, зниження гемоглобіну; нечасто - лейкопенія, позитивний тест Кумбса; невідомо - тромбоцитопенія, анемія, гемолітична анемія. Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров’яних клітин і взаємодіяти з антитілами, спричиняючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та гемолітичної анемії.

З боку імунної системи:нечасто - реакції гіперчутливості, в тому числі шкірні висипання, макулопапульозні висипання, свербіж, кропив’янка; невідомо - медикаментозна пропасниця, інтерстиціальний нефрит, васкуліт судин шкіри, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:невідомо - поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Порушення у місці введення:часто - реакції у місці введення, що можуть включати болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні - відчуття печіння у місці введення, тромбофлебіт. Імовірність виникнення болю у місці внутрішньом’язового введення більша при застосуванні вищих доз, однак це навряд чи буде причиною припинення лікування.

Інфекції та інвазії: невідомо - при довготривалому застосуванні можливий надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприкладCandida, Enterococci, Clostridium difficile

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності.2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Цефуроксим не слід змішувати в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

pH 2,74 % розчину бікарбонату натрію для ін’єкцій істотно впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення лікарського засобу. Однак у разі необхідності, якщо пацієнт отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньовенно шляхом інфузії, цефуроксим можна ввести безпосередньо в трубку крапельниці.

1,5 г цефуроксиму, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, можна використовувати разом з ін’єкцією метронідазолу (500 мг/100 мл), обидва лікарські засоби зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °С.

1,5 г цефуроксиму сумісні з 1 г азлоциліну (у 15 мл розчинника) або з 5 г (у 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °С та 6 годин при температурі до 25 °С.

Цефуроксим (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °С у 5 % або 10 % розчині ксилітолу для ін’єкцій.

Лікарський засіб сумісний з розчинами, що містять до 1 % лідокаїну гідрохлориду.

Цефуроксим сумісний з більшістю загальновживаних розчинів для внутрішньовенних ін’єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинах: 0,9 % розчин хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози для ін’єкцій; 0,18 % розчин хлориду натрію з 4 % розчином глюкози для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози з 0,9 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози з 0,45 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози з 0,225 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій; 10 % розчин глюкози для ін’єкцій; 10 % розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій; розчин Рінгера; розчин Рінгера-лактату; М/6 розчин натрію лактату; розчин Хартмана.

Стабільність лікарського засобу в 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій з 5 % розчином глюкози не змінюється при наявності гідрокортизону натрію фосфату.

Лікарський засіб також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

- з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій;

- з розчином хлориду калію (10 або 40 мекв/л) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій.

Упаковка.

По 1 флакону в пачці; по 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФОКТАМ®

(CEFOKTAM)

Состав:

действующее вещество : cefuroxime;

1 флакон содержит цефуроксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефуроксим 0,75 г или 1,5 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета, мало гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Прочие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим. Код АТС  J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Стойкий к действию большинства β-лактамаз, следовательно проявляет активность по отношению ко многим ампициллин- или амоксициллинрезистентным штаммам.

Высокоактивный в отношении:

- граммнегативных аэробов (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы),Haemophilus parainfluenzae(включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу),Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

- граммпозитивных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, однако исключая метицилинрезистентные штаммы),Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки),Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis);

- анаэробов;

- граммпозитивных и граммнегативных кокков (включаяPeptococcus и Peptostreptococcus species);

- граммпозитивных бактерий (включая большинствоClostridium spр.) и граммнегативных бактерий (включаяBacteroides spp. і Fusobacterium spp.),Propionibacterium spp.;

- других микроорганизмов:Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму:Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения в дозе 0,75 г время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови около 30-45 минут и составляет приблизительно 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5 г в конце инфузии максимальная концентрация составляет соответственно 50 мкг/мл и 100 мкг/мл.

Связывается с белками плазмы крови от 33 % до 50 %. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту, экскретируется в грудное молоко, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Приблизительно 85-90 % дозы выводится почками в неизмененном состоянии через 24 часа (50 % экскретируется в почечных канальцах, 50 % фильтруется в клубочках).

Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введениях составляет приблизительно 70 минут (у новорожденных может быть в 3-5 раз дольше).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;

инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефриты, циститы, бессимптомные бактериурии;

инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлиты, эризипелоид, раневые инфекции;

инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелиты, септические артриты;

инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов;

гонорея,особенно в случаях, когда противопоказан пенициллин;

другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и в брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом эффективна, но при необходимости лекарственное средство можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефуроксима в комбинации с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита лекарственное средство можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственные средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, салицилаты, сульфинпиразон) - цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, как результат - повышается риск развития кровотечений.

Антикоагулянты - усиление антикоагулянтного действия, как результат - повышается риск развития кровотечений. Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения (МНО).

Диуретики и потенциально нефротоксические антибиотики (например, аминогликозиды) - возрастает риск развития нефротоксического действия. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками (такими как фуросемид) или потенциальными нефротоксичными препаратами (такими как аминогликозидные антибиотики), поскольку случаи нарушения функции почек нельзя исключить при таком сочетании лекарств. В сочетании с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях проявляется синергизм.

Пробенецид .Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробеницида не рекомендуется, так как он снижает канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс цефуроксима, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Пероральные контрацептивы - цефуроксим подавляет микрофлору кишечника, тем самым уменьшает реабсорбцию эстрогена из кишечника, в результате чего снижается эффективность комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Интерференция с диагностическими тестами.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики, поскольку в тесте ферроцианида может возникнуть ложный отрицательный результат (cм. раздел «Особенности применения»).

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Цефуроксим незначительно может влиять на использование методик, основанных на восстановлении меди (Benedict’s, Fehling’s, Clinitest), но это не приводит к ложноположительным результатам, как и в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Цефуроксим не влияет на результат исследований уровня креатинина щелочным пикратом.

Развитие положительного теста Кумбса при лечении цефуроксимом может влиять на определение группы крови вследствие свойства цефалоспоринов абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и их взаимодействия с антителами (см.раздел «Побочные реакции»).

Особенности применения.

Осторожно назначать лекарственное средство новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, пониженной свертываемости крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, больным пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью.

Реакции гиперчувствительности.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, сообщали о тяжелых и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим β-лактамным антибиотикам. С осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам, у которых в анамнезе были реакции гиперчувствительности на другие β-лактамные антибиотики.

Одновременное лечение сильнодействующими диуретиками или аминогликозидами.

При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек у лиц пожилого возраста и лиц с известным ранее существующим нарушением функции почек (особенно при применении высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. Функцию почек необходимо мониторить у этих пациентов так же, как и у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с существующей почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Рост нечувствительных микроорганизмов.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (напримерCandida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении антибиотиков сообщали о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика (см. раздел «Побочные реакции»). В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента и рассмотреть необходимость применения специфического лечения против возбудителяClostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, которые подавляют перистальтику.

Интраабдоминальные инфекции.

Через спектр активности цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.

Внутрикамерное применение и глазные нарушения.

Цефуроксим не предназначен для внутрикамерного применения. Индивидуальные случаи серьезных глазных побочных реакций были зарегистрированы после нерационального внутрикамерного применения цефуроксима натрия, одобренного для внутривенного/ внутримышечного введения. Эти реакции включали макулярный отёк, отёк сетчатки, отслойку сетчатки, токсичность сетчатки, нарушения зрения, снижение остроты зрения, нечеткость зрения, помутнение роговицы и отёк роговицы.

Другая важная информация.

После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 часов.

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости выявляется культураHaemophilus influenzae.Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. Переход на пероральный прием разрешается при улучшении общего состояния пациента. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение лекарственного средства. Перед применением перорального лекарственного средства следует ознакомиться с инструкцией по его медицинском применению.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

Важная информация о вспомогательных веществах.

Во флаконе 0,75 г цефуроксима содержится 42 мг (1,8 мэкв) натрия на флакон.

Во флаконе 1,5 г цефуроксима содержится 84 мг (3,6 мэкв) натрия на флакон.

Это следует иметь в виду пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. Висследованиях на животных не выявлено репродуктивной токсичности. ЦЕФОКТАМ® следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических уровней в амниотической жидкости и пуповинной крови после внутримышечно или внутривенно дозы для матери.

Кормления грудью.

Цефуроксим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении/воздержании от терапии цефуроксимом, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Фертильность.

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у людей. Висследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводили никаких исследований о влиянии цефуроксима на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако, с учётом известных побочных реакций, можно сделать вывод, что цефуроксим вряд ли влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Чувствительность к цефуроксиму отличается в разных регионах и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику.

Лекарственное средство вводить только внутримышечно и внутривенно.

Поскольку цефуроксим существует также в форме для перорального применения, можно с парентеральной терапии последовательно перейти на пероральную терапию в случаях, когда это клинически целесообразно.

Растворители для порошка цефуроксима: 5 % раствор глюкозы для инъекций, 10 % раствор глюкозы для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 5 % раствор глюкозы с 0,9 % или 0,45 %, или 0,225 % раствором натрия хлорида для инъекций, растворы Рингера, Рингера-лактата, Хартмана, вода для инъекций.

Внутримышечно: добавить 3 мл воды для инъекций к 0,75 г лекарственного средства, осторожно встряхнуть флакон до образования однородной суспензии.

Внутривенно: растворить 0,75 г лекарственного средства не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в 15 мл растворителя в шприце объемом 20 мл, осторожно встряхнуть до полного растворения.

Для непродолжительных внутривенных инфузий (до 30 минут): 0,75 г лекарственного средства растворить не менее чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы), 1,5 г - в 50-100 мл растворителя.

Растворители для внутривенного введения: 5 % раствор глюкозы для инъекций, 5 % раствор глюкозы и раствор Рингера лактатный для инъекций, 5 % раствор глюкозы и 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 10 % раствор глюкозы для инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии. При хранении уже готовых растворов могут произойти изменения насыщенности цвета.

Взрослым внутримышечно или внутривенно назначать по 0,75 г лекарственного средства 3 раза в сутки, при более тяжелых инфекциях - по 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 часов. Суточная доза- 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 750 мг или 1,5 г два раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим пероральным применением цефуроксима.

Младенцам и детям назначать в дозе 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг в сутки.

Новорожденным назначать по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

Пригонорее лекарственное средство назначать в дозе 1,5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 0,75 г, которые вводить в обе ягодицы.

Применингите:применять в качестве монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами. Взрослым назначать по 3 г внутривенно каждые 8часов;младенцам, детям назначать по 200-240 мг/кг в сутки внутривенно за 3-4 введения. Такая дозировка может быть снижена до 100 мг/кг в сутки внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.Новорожденным назначать в дозе 100 мг/кг в сутки внутривенно. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг в сутки в случае клинического улучшения.

Профилактика.

Для профилактики инфекцийпри абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях лекарственное средство вводить внутривенно в средней дозе 1,5 г во время наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения лекарственного средства внутримышечно в дозе 0,75 г 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов.

Приоперациях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, лекарственное средство вводить на стадии индукции анестезии, потом дополнить внутримышечным введением в дозе 0,75 г 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов.

Приполной замене сустава 1,5 г лекарственного средства смешать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия.

Пневмония: 1,5 г лекарственного средства 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральную форму цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита:0,75 г лекарственного средства 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральную форму цефуроксиму по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции лекарственного средства. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг - 1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, находящимся на низкопоточной гемофильтрации, нужно придерживаться схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Дети.

Применять детям с первых дней жизни. Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Передозировка.

Передозировка цефалоспоринами может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, в результате чего возможно развитие судорог, энцефалопатия и кома.

Симптомы передозировки могут возникать, если доза не уменьшается должным образом у пациентов с нарушением функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Лечение. Применение противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровне жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.

Побочные реакции.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются нейтропения, эозинофилия, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина, особенно у пациентов с существующим заболеванием печени, но данных о вредном влиянии на печень и реакции в месте введения нет.

Частота возникновения побочных реакций, приведенная ниже, приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота случаев побочных реакций, связанных с применением цефуроксима, варьируется в зависимости от показаний.

Для классификации побочных эффектов от очень частых до единичных были использованы данные клинических исследований. Побочные реакции преимущественно одиночные (менее 1/10000) и в целом легкие и обратимые по своему характеру и приведены, главным образом, по данным послерегистрационного применения и отражают частоту поступления данных о побочном действии больше, чем частоту их возникновения. Кроме того, частота побочных реакций варьирует в зависимости от показаний и приведена ниже по классам систем органов, частоте возникновения и степени тяжести согласно классификации MedDRA.

Критерии оценки частоты побочных эффектов: очень часто (³ 1/10); часто (³ 1/100 и < 1/10); нечасто (³ 1/1000 и < 1/100); редко (³ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:очень редко -при лечении менингита у детей наблюдалась потеря слуха средней и слабой степени тяжести.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:нечасто -дискомфорт в пищеварительном тракте, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; неизвестно - описаны случаи псевдомембранозного колита (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны печени и желчевыводящих путей:часто -транзиторное повышение активности печеночных ферментов (главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет); нечасто - транзиторное повышение уровня билирубина, холестаз. Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина в сыворотке крови было обратимым по своему характеру.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:неизвестно - повышение уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови, уменьшение уровня клиренса креатинина.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны крови и лимфатической системы:часто - эозинофилия, нейтропения, снижение гематокрита, снижение гемоглобина; нечасто - лейкопения, положительный тест Кумбса; неизвестно - тромбоцитопения, анемия, гемолитическая анемия. Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая позитивный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови.

Со стороны иммунной системы:нечасто - реакции гиперчувствительности, в том числе кожная сыпь, макулопапулезные высыпания, зуд, крапивница; неизвестно - медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит, васкулит сосудов кожи, анафилаксия, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:неизвестно - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения в месте введения: часто - реакции в месте введения, которые могут включать болевые ощущения, при внутривенном введении - ощущение жжения в месте введения, тромбофлебит. Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения большая при применении высоких доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Инфекции и инвазии: неизвестно - при длительном применении возможен чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, напримерCandida, Enterococci, Clostridium difficile.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности.2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения лекарственного средства. Однако в случае необходимости, если пациент получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба лекарственные средства сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.

1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре 25 °С.

Цефуроксим (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °С в 5 % или 10% растворе ксилитола для инъекций.

Лекарственное средство совместимо с растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера-лактата; М/6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность лекарственного средствав 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций с 5 % раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Лекарственное средство также совместимо в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

- с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций;

- с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций.

Упаковка

По 1 флакону в пачке; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска.По рецепту.

Производитель.ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.