ВАНДЕР®

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВАНДЕР®

(WONDER®)

Склад:

діюча речовина:дапоксетин (dapoxetine);

1таблетка містить дапоксетину гідрохлориду у перерахуванні на дапоксетин 30мг або 60мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, магнію стеарат, покриття Opadry 03К575000 сірий: гіпромелоза, титану діоксид (Е171), триацетин, заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172).

Лікарська формаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:круглі двоопуклі, гладенькі з обох боків таблетки, вкриті плівковою оболонкою сірого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в урології. Інші засоби, що застосовуються в урології.                   Код АТС  G04BX14.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії.

Дапоксетин та його головні метаболіти, десметилдапоксетин (ДЕД) та дидесметилдапоксетин, є сильнодіючими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Механізм дії дапоксетину під час передчасної еякуляції (ПЕ) пов’язаний із затримкою нейронного зворотного захоплення серотоніну та подальшого підсилення дії нейромедіаторів на пресинаптичні та постсинаптичні рецептори.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Дапоксетин при пероральному прийомі швидко всмоктується, при цьому максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається протягом 1–2годин. Абсолютна біодоступність дапоксетину становить приблизно 42% (від 15 до 76%). Їжа майже не впливає на всмоктування дапоксетину. При однократному застосуванні дапоксетину у дозі 30 або 60мг спостерігається дозозалежне підвищення Сmaxтаплощі під кривою «концентрація−час» (AUC). Після багаторазового застосування дапоксетину у дозі 30 або 60мг AUC зростає приблизно на 50% (як для дапоксетину, так і для десметилдапоксетину).

Розподіл.

Більш ніж 99% дапоксетину та 98,5% десметилдапоксетинуin vitro зв’язується з білками сироватки крові людини. Дапоксетин має середній стабільний об’єм розподілу 162л.

Метаболізм.

У метаболізмі дапоксетину беруть участь ферментні системи печінки та нирок. У плазмі крові циркулюють дапоксетин у незміненому вигляді та його метаболіти: дапоксетин-N-оксид, десметилдапоксетин та дидесметилдапоксетин.

Виведення.

Метаболіти дапоксетину виводяться головним чином із сечею у вигляді кон’югатів. Після перорального прийому дапоксетину початковий період його напіввиведення з плазми крові складає приблизно 1,5години, а кінцевий період напіввиведення – 19годин. Через 24години концентрація препарату в плазмі крові складає близько 5% від пікової концентрації після прийому препарату.

Фармакокінетика в особливих категорій пацієнтів.

Пацієнти літнього віку(від 65років).

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці дапоксетину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Не виявлено суттєвих змін у фармакокінетиці дапоксетину у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості. Дані щодо зміни показників фармакокінетики у пацієнтів із гострою нирковою недостатністю та у пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, є обмеженими.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Є дані, що у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня  суттєво змінюються показники фармакокінетики дапоксетину та його активних метаболітів. Тому цій популяції пацієнтів призначати дапоксетин протипоказано.

Пацієнти з поліморфізмом ферменту CYP2D6.

Фармакокінетика дапоксетину та десметилдапоксетину у пацієнтів, що є повільними метаболізаторами CYP2D6, суттєво відрізняється від аналогічних показників у пацієнтів, що належать до швидких метаболізаторів CYP2D6. Зокрема, у повільних метаболізаторів CYP2D6 показники фармакокінетики Cmax та AUC зростають. Це збільшення може бути причиною більш частих та серйозних побічних реакцій. Крім того, застосування пацієнтами, що є повільними метаболізаторами CYP2D6, препарату Вандер разом з препаратами, що є інгібіторами CYP2D6, також може призводити до розвитку серйозних побічних реакцій.

Клінічні характеристики

Показання.

Лікування передчасної еякуляції (ПЕ) у дорослих чоловіків віком від 18 до 64 років.

Лікарський засіб Вандер® рекомендовано призначати тільки пацієнтам, які відповідають таким критеріям:
• латентний час інтравагінальної еякуляції (IELT) становить менше ніж 2 хвилини;
• персистуюча або повторна еякуляція після мінімальної сексуальної стимуляції перед, під час або незабаром після статевого проникнення, яка настає раніше бажаного для пацієнта моменту;
• виражений стрес або труднощі, що виникали у міжособистісних взаємовідносинах як наслідок ПЕ;

• недостатній контроль за настанням еякуляції;

• анамнестичні дані щодо ПЕ при більшості спроб здійснення статевого акту за останні 6місяців.
Лікарський засіб Вандер®слід приймати у разі потреби тільки як лікування – перед передбачуваним статевим актом. Препарат не можна призначати для затримки еякуляції чоловікам, яким не був поставлений діагноз ПЕ.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

- Серцева недостатність (II-IV класи за NYHA).

- Порушення провідності, такі як АV-блокада або синдром слабкості синусового вузла.

- Виражена ішемічна хвороба серця.

- Виражена вада клапанів серця.

- Наявність в анамнезі непритомності.

- Наявність в анамнезі манії або тяжкої депресії.

- Одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) або якщо після припинення їх прийому пройшло менше 14 днів. Застосування лікарського засобу Вандер® слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії інгібіторами МАО.

- Одночасний прийом тіоридазину або протягом 14 днів після закінчення його прийому. Застосування лікарського засобу Вандер®слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії тіоридазином.

- Одночасний прийом інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (СІЗЗСН), трициклічні антидепресанти (ТЦА)) або інших лікарських засобів/препаратів рослинного походження зі серотонінергічною дією         (L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, літій, звіробій звичайний (Hypericum perforatum)) або протягом 14 днів після відміни даних лікарських засобів/препаратів рослинного походження. Дані лікарські засоби/препарати рослинного походження не слід приймати протягом 7 днів після закінчення прийому лікарського засобу Вандер®.

- Одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3А4, таких як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, саквінавір, телітроміцин, нефазодон, нелфінавір, атазанавір (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

- Порушення функції печінки середнього або тяжкого ступеня.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії.

Можлива взаємодія з інгібіторами МАО

При прийомі СІЗЗС у комбінації з інгібіторами МАО повідомляли про виникнення серйозних реакцій, іноді з летальним наслідком, які включали гіпертермію, ригідність, міоклонію, розлади вегетативної нервової системи з можливим виникненням швидких змін життєво важливих функцій, а також змін психічного статусу, включаючи виражене збудження, що переходить у делірій і кому. Про такі реакції повідомлялося також у пацієнтів, які недавно закінчили прийом СІЗЗС і почали прийом інгібіторів МАО. Були окремі випадки зі симптоматикою, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром. Дані щодо комбінованого застосування СІЗЗС та інгібіторів МАО, отримані в дослідженнях на тваринах, дають змогу припустити, що ці лікарські засоби можуть діяти синергічно, підвищуючи артеріальний тиск і викликаючи збудження. Тому лікарський засіб Вандер®не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами МАО або протягом 14 днів після їх відміни. Інгібітори МАО не слід приймати протягом 7 днів після закінчення прийому лікарського засобу Вандер®.

Можлива взаємодія з тіоридазином

Прийом тіоридазину спричинює подовження інтервалу QT, що пов’язано з виникненням виражених шлуночкових аритмій. Лікарські засоби, що містять дапоксетин та інгібують ізофермент CYP2D6, ймовірно, інгібують метаболізм тіоридазину. Очікується, що підвищений рівень тіоридазину, який виникає в результаті цього, призводить до більш вираженого подовження інтервалу QT. Лікарський засіб Вандер®не слід застосовувати у поєднанні з тіоридазином або протягом 14 днів після його відміни. Тіоридазин не слід приймати протягом 7 днів після закінчення прийому лікарського засобу Вандер®.

Лікарські засоби/препарати рослинного походження зі серотонінергічним впливом
Як і у випадку зі СІЗЗС, сумісне застосування з лікарськими засобами/препаратами рослинного походження зі серотонінергічним механізмом дії (включаючи інгібітори МАО, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, СІЗЗС, СІЗЗСН, літій та препарати на основі звіробою (Hypericum perforatum)) може призвести до підвищення частоти серотонінових ефектів. Лікарський засіб Вандер® не слід застосовувати у поєднанні з іншими СІЗЗС, з інгібіторами МАО або з іншими лікарськими засобами/препаратами рослинного походження зі серотонінергічним механізмом дії або протягом 14 днів після їх відміни. Подібним чином, дані лікарські засоби та препарати рослинного походження не слід приймати протягом 7 днів після закінчення прийому лікарського засобу Вандер®.

Лікарські засоби, що діють на ЦНС

Систематична оцінка прийому дапоксетину спільно з лікарськими засобами, що діють на ЦНС (такими як протиепілептичні препарати, антидепресанти, антипсихотичні препарати, анксиолітики, снодійні препарати зі седативною дією), у пацієнтів з ПЕ не проводилася. Тому при необхідності спільного призначення дапоксетинуі даних лікарських засобів рекомендується дотримання обережності.

Фармакокінетичні взаємодії.

Вплив на фармакокінетику дапоксетину інших лікарських засобів, які призначають одночасно

Дослідженняin vitro тканин печінки і нирок людини, а також мікросом кишечнику встановили, що дапоксетин метаболізується насамперед CYP2D6, CYP3A4 і флавінмонооксигеназою 1 (FMO1). Отже, інгібітори даних ферментів можуть знизити кліренс дапоксетину.

Інгібітори CYP3A4

Потужні інгібітори CYP3A4. Прийом кетоконазолу (200 мг 2 рази на добу протягом 7днів) підвищує Cmax і AUCinf дапоксетину (одноразова доза 60 мг) на 35 % і 99 % відповідно. Що стосується розподілу як вільного дапоксетину, так і ДЕД, Cmax активної фракції може збільшитися приблизно на 25 %, а AUC активної фракції може збільшитися у 2 рази при прийомі потужних інгібіторів CYP3A4.

Підвищення Cmax і AUC активної фракції може значно збільшуватися у пацієнтів з недостатністю функціонального ферменту CYP2D6, зокрема у пацієнтів з повільним метаболізмом, опосередкованим CYP2D6, або при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами CYP2D6.

Тому одночасний прийом дапоксетинуі потужних інгібіторів CYP3А4, таких як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, саквінавір, телітроміцин, нефазодон, нелфінавір і атазанавір, протипоказаний. Грейпфрутовий сік також є потужним інгібітором CYP3A4, тому його вживання слід уникати протягом 24 годин до прийому лікарського засобу Вандер®.

Інгібітори CYP3A4 середньої дії

Одночасний прийом дапоксетину та інгібіторів CYP3А4 середньої дії (таких як еритроміцин, кларитроміцин, флуконазол, ампренавір, фосампренавір, апрепітант, верапаміл, дилтіазем) також може призвести до вираженого збільшення експозиції дапоксетину і ДЕД, особливо у пацієнтів з повільним метаболізмом, опосередкованим CYP2D6. При сумісному прийомі з будь-яким із цих препаратів максимальна доза дапоксетину повинна становити 30 мг.

Це стосується всіх пацієнтів, крім тих, які за результатами гено- або фенотипування були віднесені до групи швидкої форми ферменту CYP2D6. Пацієнтам, які належать до групи швидкої форми ферменту CYP2D6, рекомендується максимальна доза дапоксетину 30 мг при сумісному прийомі з потужним інгібітором CYP3A4. Їм слід дотримуватися обережності при сумісному прийомі дапоксетину в дозі 60 мг та інгібітора CYP3A4 середньої дії.

Потужні інгібітори CYP2D6

Cmax і AUCinf дапоксетину (одноразова доза 60 мг) зростають відповідно на 50 % і 88 % при наявності флуоксетину (60 мг/добу протягом 7 днів). Що стосується розподілу як вільного дапоксетину, так і ДЕД, Cmax активної фракції може підвищитися приблизно на 50 %, а AUC активної фракції може підвищитися у 2 рази при сумісному прийомі потужних інгібіторів CYP2D6. Дане підвищення Cmax і AUC активної фракції аналогічне очікуваному у пацієнтів з повільним метаболізмом, опосередкованим CYP2D6, і може спричинити підвищення частоти і тяжкості побічних реакцій, що залежать від дози.

Інгібітори PDE5

Пацієнтам, які приймають інгібітори PDE5, не слід приймати дапоксетин у зв'язку з можливим зниженням ортостатичної толерантності. Була проведена оцінка фармакокінетики дапоксетину (60 мг) у комбінації з тадалафілом (20 мг) і силденафілом (100 мг) у перехресному дослідженні з прийомом препарату в одноразовій дозі. Тадалафіл не впливав на фармакокінетику дапоксетину. Силденафіл спричиняв легкі зміни фармакокінетики дапоксетину (підвищення AUCinf на 22 % і підвищення Cmax на 4 %), які, ймовірно, не є клінічно значущими.

Спільний прийом дапоксетинута інгібіторів PDE5 може викликати ортостатичну гіпотензію. Ефективність та безпека застосування дапоксетинудля пацієнтів з ПЕ й еректильною дисфункцією, які одночасно приймають дапоксетинта інгібітори PDE5, не встановлені.

Вплив дапоксетину на фармакокінетику одночасно призначених інших лікарських засобів

Тамсулозин
Одночасний прийом дапоксетину в одноразовій дозі або в багаторазових дозах 30 мг або 60 мг пацієнтами, які приймали тамсулозин у добовій дозі (0,4 мг), не викликає змін фармакокінетики останнього. Одночасний прийом дапоксетину і тамсулозину не викликає змін ортостатичного профілю та змін ортостатичних ефектів при порівнянні прийому тамсулозину в комбінації з дапоксетином у дозі 30 мг або 60 мг і прийому тільки тамсулозину. Однак при застосуванні дапоксетину пацієнтам, які приймають антагоністи альфа-адренорецепторів, слід дотримуватися обережності у зв’язку з можливим зниженням ортостатичної толерантності.

Лікарські засоби, що метаболізуються CYP2D6

Прийом дапоксетину в багаторазових дозах (60 мг/добу протягом 6 днів) із подальшим одноразовим прийомом 50 мг дезипраміну призвів до підвищення середньої Cmax і AUCinf дезипраміну відповідно на 11 % і 19 % порівняно з прийомом одного лише дезипраміну. Дапоксетин може викликати подібне підвищення концентрації в плазмі крові інших препаратів, що метаболізуються CYP2D6. Ймовірно, це не має важливого клінічного значення.
Лікарські засоби, що метаболізуються CYP3A4

Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг/добу протягом 6 днів) призвів до зменшення AUCinf мідазоламу (одноразова доза 8 мг) приблизно на 20 % (діапазон від 60 до +18 %). Ймовірно, для більшості пацієнтів даний ефект щодо мідазоламу значимого клінічного значення не має. Підвищення активності CYP3A може мати клінічне значення у деяких пацієнтів, які одночасно приймають лікарський засіб, що метаболізується переважно CYP3A і має вузький діапазон терапевтичної дії.

Лікарські засоби, що метаболізуються CYP2С19

Прийом дапоксетину в багаторазових дозах (60 мг/добу протягом 6 днів) не призвів до інгібування метаболізму при одноразовому прийомі 40 мг омепразолу. Ймовірно, дапоксетин не впливає на фармакокінетику інших субстратів CYP2C19.

Лікарські засоби, що метаболізуються CYP2С9

Прийом дапоксетину в багаторазових дозах (60 мг/добу протягом 6 днів) не вплинув на фармакокінетику або фармакодинаміку при одноразовому прийомі 5 мг глібуриду. Ймовірно, дапоксетин не впливає на фармакокінетику інших субстратів CYP2C9.

Варфарин і лікарські засоби, що впливають на згортання крові та/або функцію тромбоцитів
Даних щодо оцінки ефекту регулярного прийому варфарину та дапоксетину немає, тому рекомендується дотримуватись обережності при застосуванні дапоксетину пацієнтам, які постійно приймають варфарин. Прийом дапоксетину (60 мг/добу протягом 6 днів) не вплинув на фармакокінетику або фармакодинаміку варфарину (протромбіновий тест (ПТ) або міжнародне нормалізоване відношення (МНВ)) при одноразовому прийомі 25 мг останнього.

Повідомлялося про кровотечі у зв’язку з прийомом СІЗЗС.

Алкоголь (етанол)

Одночасний прийом етанолу в одноразовій дозі 0,5 г/кг не чинив впливу на фармакокінетику дапоксетину (при одноразовому прийомі 60 мг препарату), однак дапоксетин у комбінації з етанолом підсилює сонливість і значно послаблює пильність. Фармакодинамічні вимірювання порушень когнітивної функції (тест на швидкість цифрової уваги, тест заміни цифрових символів) виявили також наявність адитивного ефекту при сумісному прийомі дапоксетину й етанолу. Одночасний прийом алкоголю і дапоксетину збільшує ймовірність розвитку або тяжкість побічних реакцій, таких як запаморочення, сонливість, уповільнення швидкості рефлексів або порушення здатності правильно оцінювати ситуацію. Поєднання алкоголю і дапоксетину може посилити дані ефекти, пов’язані з вживанням алкоголю, а також може збільшити ймовірність розвитку такого нейрокардіогенного небажаного явища, як непритомність, підвищуючи таким чином ризик отримання випадкової травми. Враховуючи вищезезначене, пацієнтам потрібно рекомендувати не вживати алкоголь протягом застосування лікарського засобу Вандер®.

Особливості застосування.

Загальні рекомендації

Лікарський засіб Вандер® необхідно призначати лише чоловікам з ПЕ (див. розділ «Показання»). Препарат не слід призначати чоловікам, у яких не була діагностована ПЕ. Немає даних про безпеку застосування та вплив на затримку еякуляції у чоловіків, які не мають ПЕ.

Інші форми сексуальних розладів

До початку лікування пацієнти з іншими формами сексуальних розладів, включаючи еректильну дисфункцію (ЕД), повинні бути ретельно обстежені лікарями. Лікарський засіб Вандер® не слід застосовувати чоловікам з ЕД, які приймають інгібітори PDE5 - фосфодіестерази-5.

Ортостатична гіпотензія (гіпотонія)

Є клінічні дані про ортостатичну гіпотензію при лікуванні дапоксетином. Тому перед початком лікування препаратом Вандер® необхідний ретельний медичний огляд пацієнта лікарем, у тому числі збір анамнезу щодо наявності випадків ортостатичної гіпотензії. Слід також виконати ортостатичний тест (артеріальний тиск і частота пульсу, у положенні лежачи, на спині і стоячи) до початку лікування дапоксетином. У разі обтяженого анамнезу щодо випадків ортостатичної гіпотензії або підозри на можливість її виникнення застосування дапоксетину слід уникати.

Лікар повинен проконсультувати пацієнта заздалегідь, що у випадку появи продромальних симптомів ортостатичної гіпотензії (запаморочення після зміни положення тіла із горизонтального у вертикальне) йому слід негайно змінити положення тіла (лягти так, щоб голова знаходилася нижче, ніж інші частини тіла, або сісти так, щоб голова була між колінами) та очікувати, поки симптоми не пройдуть. Пацієнту не слід швидко підійматися після тривалого лежання або сидіння.

Cамогубство/суїцидальні думки

Є дані, що антидепресанти, включаючи СІЗЗС, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок і суїцидальної поведінки у дітей та підлітків з великими депресивними та іншими психічними розладами. Короткостроковий прийом антидепресантів не супроводжувався збільшенням ризику схильності до самогубства у дорослих віком від 24 років. Застосування дапоксетину для лікування ПЕ не супроводжувалося зростанням схильності до самогубства, оціненою відповідними шкалами (С-CASA (Колумбійська класифікація оцінки самогубства), шкали Монтгомері-Асберга та Бека - II для оцінки депресії).

Непритомність (синкопе)

Пацієнтів слід попередити, щоб вони уникали ситуацій, які можуть призвести до виникнення травм, у тому числі керування автотранспортом або експлуатації небезпечних механізмів, оскільки на тлі терапії дапоксетином може виникати непритомність або симптоми, що їй передують (запаморочення, нудота, брадикардія, відчуття серцебиття, слабкість, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення та переднепритомний стан). Більшість випадків непритомності зафіксовано протягом перших 3 годин після прийому першої дози дапоксетину або вони були пов’язані з медичними процедурами (наприклад, забір крові на аналіз, ортостатичні процедури, вимірювання артеріального тиску). Пацієнтів потрібно проінформувати про ймовірність виникнення непритомності (з або без продромальних симптомів) у будь-який час під час лікування препаратом Вандер®, щоб зменшити ймовірність отримання ними серйозних травм, пов’язаних із падінням у зв’язку зі втратою свідомості. Також лікар повинен проконсультувати пацієнта заздалегідь, що у випадку появи продромальних симптомів непритомності йому слід негайно змінити положення тіла (лягти так, щоб голова знаходилася нижче, ніж інші частини тіла, або сісти так, щоб голова була між колінами) та очікувати, поки симптоми не пройдуть.

Пацієнти зі серцево-судинними факторами ризику

Немає клінічних даних щодо безпеки застосування дапоксетину пацієнтам зі серцево-судинними захворюваннями. Ризик несприятливих серцево-судинних наслідків через втрату свідомості (внаслідок різних причин) зростає у хворих із органічними серцево-судинними захворюваннями (звуження магістральних судин серця, клапанні вади серця та ішемічна хвороба серця). Немає достатньої кількості даних для встановлення взаємозв’язку між ризиком вазовагальної непритомності та наявністю серцево-судинних захворювань.

Застосування з рекреаційними препаратами

Пацієнтам слід рекомендувати не застосовувати дапоксетин у комбінації з рекреаційними препаратами. Застосування дапоксетину із рекреаційними препарати (наркотиками) зі серотонінергічноюактивністю (такими як кетамін, метилендіоксиметамфетамін (МДМА) і діетиламід лізергінової кислоти (ЛСД)) може призводити до тяжких серйозних побічних реакцій, таких як аритмія, гіпертермія і серотоніновий синдром). Застосування лікарського засобу Вандер® із рекреаційними препаратами, що мають седативні властивості (такими як наркотики та бензодіазепіни), може збільшити сонливість і запаморочення.

Алкоголь (етанол)

Пацієнтам потрібно рекомендувати не вживати алкоголь протягом лікування дапоксетином, оскільки їх поєднання може посилити нейрокогнітивні ефекти алкоголю та посилити ризик отримання випадкової травми через можливу втрату свідомості.

Лікарські засоби із вазодилатуючими властивостями

Лікарський засіб Вандер® слід призначати з обережністю пацієнтам, які приймають лікарські засоби з вазодилатаційними властивостями (наприклад, антагоністи альфа-адренергічних рецепторів і нітрати), у зв’язку з можливим зниженням ортостатичної толерантності.

Помірні інгібітори CYP3A4

Дапоксетин рекомендується з обережністю приймати пацієнтам, які отримують помірні інгібітори CYP3A4, з обмеженням дозування до 30 мг (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Спосіб застосування та дози»).

Потужні інгібітори CYP2D6

При збільшенні дози до 60 мг рекомендується з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які приймають потужні інгібітори CYP2D6, або мають генотип повільної форми ферменту CYP2D6, оскільки це може підвищити рівень експозиції лікарського засобу і призвести до збільшення частоти та тяжкості дозозалежних побічних явищ (див. розділи «Фармакологічні властивості», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Спосіб застосування та дози»).

Маніакальний синдром

Дапоксетин не слід призначати пацієнтам, у яких в анамнезі наявний маніакальний синдром/гіпоманія або біполярний афективний розлад. Необхідно припинити прийом препарату Вандер®, якщо з’являються симптоми цих розладів.

Епілептичний напад

У зв'язку з властивостями СІЗЗС знижувати судомний поріг у будь-якого пацієнта, прийом лікарського засобу Вандер® слід припинити, якщо спостерігається епілептичний напад. Хворим із нестабільною епілепсією слід уникати застосування дапоксетину. За пацієнтами з контрольованою епілепсією слід ретельно спостерігати під час лікування дапоксетином.

Депресія та/або психічні розлади

Чоловікам із наявними ознаками та симптомами депресії слід отримати медичну консультацію до початку лікування дапоксетином, щоб виключити недіагностовані депресивні розлади. Комбіноване лікування дапоксетином з антидепресантами, у тому числі СІЗЗС та СІЗЗСН, протипоказано. Не рекомендується припиняти лікування хронічної депресії або тривоги з метою ініціювання прийому дапоксетину для лікування ПЕ. Дапоксетин не рекомендований для лікування психічних розладів, його не слід застосовувати чоловікам з такими розладами, як шизофренія, або тим, хто страждає іпохондрією, оскільки погіршення симптомів, пов’язаних із депресією, не може бути виключено. Це може бути результатом основного психічного розладу або наслідком терапії дапоксетином. Лікарі повинні попереджати пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-які тривожні думки чи почуття. Якщо ознаки і симптоми депресії виникають під час лікування, прийом препарату Вандер® необхідно припинити.

Кровотеча

Існують повідомлення про порушення гемостазу при застосуванні СІЗЗС. Слід з обережністю приймати дапоксетин, особливо одночасно з лікарськими засобами, які впливають на функцію тромбоцитів (такими як атипові нейролептики та фенотіазини, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні препарати, антитромбоцитарні препарати), або з антикоагулянтами (наприклад, із варфарином), а також у разі наявності в анамнезі кровотечі або розладів коагуляції.

Ниркова недостатність

Дапоксетин не рекомендується для застосування хворими з тяжкою нирковою недостатністю, також лікарський засіб потрібно з обережністю приймати пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції нирок (див. розділи «Фармакологічні властивості» та «Спосіб застосування та дози»).

Синдром відміни прийому препарату

Раптове припинення тривалого застосування СІЗЗС при лікуванні хронічних депресивних розладів може призвести до появи таких симптомів: дисфоричний розлад, дратівливість, збудження, запаморочення, порушення чутливості (наприклад, парестезії по типу відчуття дії електричного струму), тривога, сплутаність свідомості, головний біль, млявість, емоційна лабільність, безсоння і гіпоманія.

Захворювання органів зору

Застосування дапоксетину було пов’язано з побічними ефектами з боку органів зору, такими як мідріаз та біль в очах. Лікарський засіб Вандер® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із підвищеним внутрішньоочним тиском або з ризиком виникнення закритокутової глаукоми.

Допоміжні речовини

Препарат містить лактозу. У разі встановлення непереносимості деяких цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат Вандер не призначений для застосування жінками.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дапоксетинмає незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. При прийомі дапоксетину повідомлялося про виникнення запаморочення, порушення уваги, непритомності, розмитості зору і сонливості. Тому пацієнтів потрібно попередити про необхідність уникнення травмонебезпечних ситуацій, включаючи управління транспортними засобами та обслуговування механізмів.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому. Приймати незалежно від вживання їжі. Таблетки слід ковтати, не розламуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком від 18 до 64 років становить 30 мг, яку слід приймати за 1-3 години до передбачуваного статевого акту. Лікування препаратом Вандер®не можна починати з дози 60 мг.

Лікарський засіб Вандер®не призначений для постійного щоденного застосування. Препарат слід приймати тільки у разі передбачуваного статевого акту. Лікарський засіб не слід приймати частіше ніж через 24 години.

Якщо індивідуальна реакція на препарат у дозі 30 мг недостатня і у пацієнта не було побічних реакцій середнього або тяжкого ступеня, а також продромальних симптомів, що дають змогу припустити можливий розвиток непритомності, дозу можна підвищити до максимальної рекомендованої дози 60 мг, яку слід приймати у разі потреби приблизно за 1-3 години до статевого акту. Частота і тяжкість побічних реакцій при прийомі препарату в дозі 60 мг підвищується.
Якщо у пацієнта виникли ортостатичні реакції після прийому препарату у початковій дозі, не рекомендовано підвищувати дозу до 60 мг. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу.

Необхідний ретельний аналізперевагикористі надможливим ризиком приприйомі препарату Вандер® після перших чотирьох тижнів лікування (або принаймні після прийому перших 6 доз), щоб визначити, чи доцільно продовжувати терапію.

Дані, що стосуються ефективності та безпеки прийому дапоксетину протягом понад 24 тижнів, обмежені. Клінічна необхідність продовження лікування та співвідношення ризику та переваг лікування дапоксетином повинні переглядатися принаймні кожні 6 місяців.

Пацієнти літнього віку ( віком від 65 років)

Ефективність та безпека прийому дапоксетину не була встановлена для пацієнтів віком від 65років.

Порушення функції нирок

При прийомі дапоксетину пацієнтами з порушеннями функції нирок легкого або середнього ступеня слід дотримуватися обережності. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок лікарський засіб Вандер®приймати не рекомендується.

Порушення функції печінки

Пацієнтам із порушеннями функції печінки середнього або тяжкого ступеня дапоксетин протипоказаний.

Пацієнти зі встановлени м повільни м метаболізм ом CYP2D6 або пацієнти, які лікуються потужними інгібіторами CYP2D6

Слід з обережністю збільшувати дозу до 60 мг пацієнтам, які мають встановлений генотип повільної форми ферменту CYP2D6, або пацієнтам, які одночасно отримують потужні інгібітори CYP2D6.

Пацієнти, які приймають інгібітори CYP3A4 середньої сили або потужні інгібітори CYP3A4

Одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 протипоказаний. Пацієнтам, які одночасно приймають інгібітори CYP3А4 середньої сили, необхідно дотримуватися обережності і не перевищувати дозу 30 мг.

Діти.

Препарат не призначений для застосування дітям віком до 18років.

Передозування.

Про випадки передозування не повідомлялося.

Непередбачуваних побічних реакцій при застосуванні дапоксетину у добовій дозі до 240 мг не спостерігалося (препарат у двох дозах по 120 мг, прийнятий з різницею у 3 години). В цілому, симптоми передозування СІЗЗС включають серотонін-опосередковані побічні реакції, такі як сонливість, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, нудота і блювання, тахікардія, тремор, збудження і запаморочення.

Лікування.Специфічного антидоту немає.Лікування може бути симптоматичним та підтримуючим. У зв’язку з високим ступенем зв’язування з білками і великим об’ємом розподілу дапоксетину гідрохлориду малоймовірно, що форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінне переливання крові принесуть користь.

Побічні реакції.

Побічні реакції, про які повідомлялося протягом лікування, наведено нижче за такою класифікацією частоти: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (частоту не можна встановити за наявними даними).

Психічні розлади

Часто: тривога, збудження, неспокій, безсоння, незвичні сновидіння, зниження лібідо.

Нечасто: депресія, пригнічений настрій, ейфорійний настрій, мінливий настрій, підвищена збудливість, байдужість, апатія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, порушення мислення, надмірна настороженість, порушення сну, порушення засинання, інтрасомнічні розлади, нічні жахи, бруксизм, втрата лібідо, аноргазмія.

З боку нервової системи

Дуже часто: головний біль, запаморочення.

Часто: сонливість, порушення уваги, тремор, парестезія.

Нечасто: непритомність, вазовагальна непритомність, постуральне запаморочення, акатазія, дисгевзія, гіперсомнія, млявість, седативний ефект, зниження рівня свідомості.

Рідко: запаморочення при фізичному навантаженні, раптове засинання.

З боку органів зору

Часто: розмитість зору.

Нечасто: мідріаз, біль в очах, порушення зору.

З боку органів слуху та рівноваги

Часто: дзвін у вухах.

Нечасто: вертиго.

З боку серцево-судинної системи

Нечасто: блокада синоатріального вузла, синусова брадикардія, тахікардія.

Часто: припливи.

Нечасто: гіпотонія, систолічна гіпертензія.

З боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння

Часто: набряк придаткових пазух носа, позіхання.

З боку травного тракту

Дуже часто: нудота.

Часто: діарея, блювання, запор, біль у животі, біль в епігастрії, диспептичні явища, метеоризм, відчуття дискомфорту в шлунку, здуття живота, сухість у роті.

Рідко: імперативні позиви до дефекації.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто: підвищена пітливість.

Нечасто: свербіж, холодний піт.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Часто: еректильна дисфункція.

Нечасто: недостатність еякуляції, порушення чоловічого оргазму, чоловіча генітальна парестезія.

Загальні порушення

Часто: стомлюваність, дратівливість.

Нечасто: слабкість, відчуття жару, відчуття тривоги, незвичні відчуття, відчуття сп’яніння.

Додаткові методи дослідження

Часто: підвищення артеріального тиску.

Нечасто: підвищення частоти серцевих скорочень, підвищення діастолічного артеріального тиску, підвищення ортостатичного артеріального тиску.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після схвалення лікарського засобу дозвільними органами є важливою процедурою. Це дає змогу здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень. та заявнику через форму зворотного зв’язку веб-сайту: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

Термін придатності.

2роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 або по 4таблетки у блістері; по 1блістеру у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

СП-289 (A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.