КОАКСИЛ®

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КОАКСИЛ®

(CO AXIL ® )

Склад:

діюча речовина:tianeptine sodium (tianeptine);

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 12,5 мг натрію тіанептину;

допоміжні речовини: магнiю стеарат, крохмаль кукурудзяний, манiт (Е 421), тальк;

оболонка: віск білий, натрію кармелоза, етилцелюлоза, гліцерол моноолеат, полісорбат 80, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, сахароза, тальк, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, овальної форми.

Фармакотерапевтична група

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинаміка

Тіанептин є антидепресантом.

В експериментальних дослідженнях було доведено, що:

- тіанептин підвищує спонтанну активність пірамідних клітин гіпокампу та прискорює їх відновлення після функціонального пригнічення;

- підвищує зворотне захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку та гіпокампу.

Клінічні дослідження показали, що тіанептин має вплив:

- на зміни настрою, займаючи проміжну позицію між седативними антидепресантами i стимулюючими антидепресантами за бiполярною класифікацією;

- на соматичні розлади, особливо шлунково-кишкові, пов’язані з тривожністю i змінами настрою.

Крім того, тіанептин не впливає на:

- сон та увагу;

- холiнергiчну систему (відсутність антихолiнергiчних симптомiв).

Фармакокінетика

Тіанептин швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому трактi.

Швидко розподіляється в організмі, рівень зв’язування з протеїнами плазми є високим і становить приблизно 94 %. Препарат екстенсивно метаболiзується у печінці шляхом бета-окиснення та N-деметиляцiї.

Тіанептин має короткий період напіввиведення - 2,5 години та виводиться з організму із сечею: в основному - у вигляді метаболітів, незначна частина (8 %) - у незміненому вигляді.

Пацієнти літнього віку та пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів літнього віку (від 70 років), які протягом тривалого часу застосовують лікарські засоби, та у пацієнтів з нирковою недостатністю період напiввиведення збільшується на 1 годину.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Клінічні дослідження продемонстрували, що фармакокінетичні параметри тіанептину практично не змінюються, навіть при наявності цирозу печінки у хворих на хронічний алкоголізм.

Клінічні характеристики

Показання.

Лікування великих депресивних епізодів (у т.ч. типових).

Протипоказання

- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких допоміжних речовин.

- Діти віком до 15 років.

- Одночасне застосування з інгібіторами МАО.

При переході з лікування інгібіторами МАО на застосування тіанептину необхідно зробити двотижневу перерву. У разі переходу з лікування тіанептином на застосування інгібіторів МАО необхідно зробити 24-годинну перерву.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нерекомендовані комбінації.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО необоротної дії (іпроніазид) може спричинити кардіоваскулярний колапс або пароксизмальну гіпертензію, гіпертермію, судоми, летальний наслідок.

Особливості застосування.

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення.

Депресія пов’язана із підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, заподіянням собі шкоди та суїцидом (подій, пов’язаних із суїцидом). Ризик суїциду зберігається до досягнення клінічно значущої ремісії. Враховуючи, що стан пацієнта може покращитися не в перші тижні лікування, а пізніше, необхідно здійснювати ретельний нагляд за пацієнтом під час ініціації лікування включно до покращення стану. Загальний досвід лікування антидепресантами свідчить про те, що ризик виникнення суїциду може збільшуватися на ранніх стадіях покращення. Пацієнти, які мають в анамнезі події, пов’язані з суїцидом, або ті, хто проявляє високий рівень суїцидальних думок перед початком лікування, мають вищий ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних спроб та повинні бути під ретельним наглядом під час лікування.

Мета-аналіз клінічних плацебо-контрольованих досліджень з антидепресантами з участю дорослих пацієнтів із психічними розладами показав підвищення ризику суїцидальної поведінки на тлі застосування антидепресантів порівняно з плацебо у пацієнтів віком до 25 років. Особливо на початку лікування та під час зміни дозування пацієнти, зокрема пацієнти групи високого ризику, мають перебувати під ретельним наглядом. Пацієнтів та тих, хто піклується про них, слід попередити про необхідність спостереження та негайного звернення до лікаря при виникненні будь-якого клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок та незвичних змін у поведінці.

Як і з іншими психотропними лікарськими засобами, слід уникати вживанняалкоголю під час лікування.

У разі необхідності проведеннязагальної анестезії необхідно попередити анестезіолога про застосування Коаксилу® та відмінити його прийом за 24-48 годин до операції.

У разіневідкладного операційного втручання операцію можна проводити без попередньої відміни препарату, але під ретельним медичним наглядом у передопераційному періоді.

Відміна препарату здійснюється згідно із загальними принципами відміни психотропних лікарських засобів: якщо лікування необхідно припинити, дозу Коаксилу® поступово слід знижувати протягом 7-14 днів.

До складу препарату входить сахароза, тому він протипоказаний пацієнтам з непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози або дефіцитом сахаразо-ізомальтази (рідкісні спадкові захворювання).

Пацієнти з наркотичною або алкогольною залежністю в анамнезі повинні перебувати під ретельним наглядом для запобігання перевищення добової дози препарату.

Не слід перевищувати рекомендовану добову дозу.

Застосування дітям та підліткам.

Тіанептин не рекомендовано застосовувати при лікуванні депресії пацієнтам віком від 15 до 18 років у зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування в цій віковій групі. У клінічних дослідженнях з участю дітей та підлітків, яким застосовували інші антидепресанти, суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки), ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) спостерігалися частіше, ніж у пацієнтів, які приймали плацебо.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Збереження психічної рівноваги є бажаним упродовж усієї вагітності. Якщо для забезпечення цього балансу потрібна медикаментозна терапія, лікування слід розпочати або продовжити у період вагітності у потрібному дозуванні, бажано у монотерапії.

Результати досліджень на тваринах є переконливими, але клінічних даних недостатньо. Враховуючи вищезазначене, бажано уникати застосування тіанептину незалежно від терміну вагітності. Якщо початок або продовження лікування тіанептином у період вагітності має життєву необхідність, необхідно здійснювати нагляд за новонародженою дитиною з урахуванням фармакологічного профілю лікарського засобу.

Годування груддю.

Трициклічні антидепресанти проникають у грудне молоко, тому годування груддю не рекомендовано під час лікування.

Фертильність.

Дослідження з фертильності не виявили впливу на фертильність щурів. Клінічні дані відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Деякі пацієнти можуть відчувати зниження уваги.Водії i оператори машин повиннi враховувати можливість виникнення сонливості при застосуванні препарату Коаксил®.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Для дорослих рекомендована доза становить 1 таблетку (12,5 мг) 3 рази на добу (вранці, вдень і ввечері) перед їжею.

Застосування дітям див. у розділі «Діти».

Хворі на хронічний алкоголізм (з цирозом печінки або без) не потребують корекції дози.

Для пацієнтів літнього віку (від 70 років) та пацієнтів з нирковою недостатністю доза становить 2 таблетки на добу.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 15 років.

Тіанептин не рекомендовано застосовувати при лікуванні депресії пацієнтам віком від 15 до 18 років у зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування в цій віковій групі (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування

Симптоми.

Наявні дані щодо випадків передозування тіанептином (максимальна доза однократного прийому 2 250 мг) свідчать про такі симптоми як: сплутаність свідомості, судоми, сонливість, сухість у роті, респіраторний дистрес-синдром, переважно при застосуванні тіанептину з алкоголем.

Лікування.

У випадку передозування необхідно:

- припинити прийом препарату і ретельно наглядати за пацієнтом;

- промити шлунок протягом перших 2 годин після передозування; якщо пройшло більше 2 годин, рекомендовано прийняти активоване вугілля;

- контролювати стан серцево-судинної та дихальної системи, показники метаболізму та функцію нирок;

- провести симптоматичну терапію, ШВЛ (штучну вентиляцію легенів) і корекцію розладів функції нирок та метаболізму.

Специфічного антидоту до тіанептину не існує.

Побічні реакції

Під час клінічних досліджень тіанептину спостерігалися побічні реакції середньої тяжкості, переважно такі: нудота, запор, біль в абдомінальній ділянці, сонливість, головний біль, сухість у роті та запаморочення.

Під час клінічних досліджень та протягом існування тіанептину на фармацевтичному ринку повідомлялося про нижчезазначені побічні реакції, які за частотою розподілені таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (≥ 1/100000 до < 1/10000); частота невідома (неможливо визначити згідно з наявною інформацією).

* За даними післяреєстраційного спостереження.

Термін придатності 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потребує особливих умов зберігання.

Упаковка.

По30 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги та ПВХ-плівки; по 1 блістеру в коробці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Лабораторії Серв'є Індастрі, Франція/

Les Laboratoires Servier Іndustrie, France.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

905 рут де Саран, 45520 Жіді, Франція/

905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Заявник.

ЛЄ ЛАБОРАТУАР СЕРВ'Є, Франція/

LES LABORATOIRES SERVIER, France.

Місцезнаходження заявника.

50, рю Карно, 92284 Сюрен Седекс, Франція/

50, rue Carnot, 92284 Suresnes Сedex, France.