КАРВІДОН–MR
Зверніть увагу, якщо препарат було зареєстровано і виготовлено до дати закінчення реєстрації, він може продаватись.
дозволено до застосування в Україні, можуть застосовуватися в Україні до закінчення їх
терміну придатності, визначеного виробником та зазначеного на упаковці»
ст. 9 Закону України «Про лікарські засоби»
При зміні препарату обов’язково проконсультуйтесь з лікарем.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Карвідон-MR
(Carvidon-MR)
Склад:
діюча речовина: триметазидину дигідрохлорид;
1таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить триметазидину дигiдрохлориду 35мг;
допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, поліетиленоксид;
плівкова оболонка: гіпромелоза, етилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).
Лікарcька форма. Таблетки, вкритi плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням.
Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-рожевого кольору, гладкі з обох боків.
Фармакотерапевтична група
Кардіологічні засоби. Триметазидин.Код АТС С01Е В15.Фармакологiчнi властивості.
Механізм дії.
Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.
Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довго ланцюгову 3-кетоацил-КоА тiолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.
Фармакодинамічні ефекти.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.
Клінічна ефективність та безпека.
Клінічні дослідження продемонстрували ефективність та безпеку застосування триметазидину для лікування пацієнтів зі стабільною стенокардією як монотерапії або у разі додавання до інших лікарських засобів при їх недостатній ефективності.
Дослідження TRIMPOL-II. Рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження за участю 426пацієнтів продемонструвало, що додавання триметазидину 60мг на день до метопрололу 100мг (50мг двічі на день) протягом 12тижнів призвело до достовірного покращення показників тестів із навантаженням та покращення клінічних симптомів порівняно з такими при застосуванні плацебо: загальна тривалість навантаження - +20,1с, p=0,023; загальна виконана робота - +0,54 MET с, p=0,001; час до появи зниження ST-сегмента на 1мм - +33,4с, p=0,003; час до виникнення нападу стенокардії - +33,9с, p<0,001; кількість нападів стенокардії/тиждень - -0,73, p=0,014; застосування нітратів короткої дії/тиждень - -0,63, p=0,032, без зміни показників гемодинаміки.
Дослідження SELLIER. Рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження за участю 223пацієнтів продемонструвало, що у підгрупі пацієнтів (n=173), яким додавали триметазидин, таблетки модифікованого вивільнення, по 35мг (два рази на день) до 50мг атенололу (один раз на день) протягом 8тижнів, відзначалося достовірне збільшення (+34,4с, p=0,03) часу до появи зниження ST-сегмента на 1мм у тестах із навантаженням порівняно з таким при застосуванні плацебо через 12годин після прийому препарату. Також підтверджено достовірну різницю між триметазидином та плацебо щодо часу до виникнення нападу стенокардії (p=0,049). За іншими показниками вторинних кінцевих точок між двома групами пацієнтів достовірної різниці виявлено не було (загальна тривалість навантаження, загальна виконана робота та клінічні кінцеві точки).
Дослідження VASCO. У ході рандомізованого подвійного сліпого дослідження за участю 1962пацієнтів, яке тривало 3місяці, до терапії атенололом у дозі 50мг на день додавали триметазидин у дозі 70мг на день або 140мг, або плацебо. У загальній популяції, що включала пацієнтів із симптомами та без них, триметазидин не продемонстрував переваг як за ергометричними показниками (загальний час фізичного навантаження, час до появи зниження ST-сегмента на 1мм та час до виникнення нападу стенокардії), так і за кінцевими точками. Але пост-xoк аналіз підгрупи пацієнтів із симптомами (n=1574) показав, що при застосуванні триметазидину у дозі 140мг на день відмічалось достовірне покращення загального часу фізичного навантаження (+23,8 с проти +13,1с плацебо; p=0,001) та часу до виникнення нападу стенокардії (+46,3с проти +32,5с плацебо; p=0,005).
Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5годин після прийому таблетки. Упродовж доби концентрація в плазмі стабільна: протягом 11годин після прийому таблетки концентрація триметазидину в плазмі не менше 75% максимальної концентрації. Стан стабільної концентрації встановлюється найпізніше на 60-ту годину. Прийом їжі не впливає на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Об’єм розподілу становить 4,8л/кг; зв‘язування з білками низьке: за даними вимірюваньin vitro - 16%.
Триметазидин виводиться в основному iз сечею, переважно у незміненій формі. Період напiввиведення становить в середньому 7годин для здорових молодих добровольців та 12годин для осіб віком понад 65років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, який безпосередньо корелюється з кліренсом креатиніну, та меншою мірою є результатом печінкового кліренсу, який з віком зменшується.
Особливі групи пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок.
Порушення функції нирок.Концентрація триметазидину в крові збільшується у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30‑60мл/хв) та у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30мл/хв).
Клінічні характеристики
Показання.
Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.
- Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.
- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30мл/хв).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Особливості застосування.
Цей лікарській засіб не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.
У разі виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан пацієнта та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).
Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.
При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому «неспокійних ніг», тремору, нестійкості ходи, необхідно відмінити триметазидин.
Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів - протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.
Можуть бути падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивне лікування (див. розділ «Побічні реакції»).
Необхідно з обережністю призначати триметазидин:
- пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»);
- пацієнтам віком понад 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Дані щодо застосування триметазидину вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах не виявляють прямого або непрямого небезпечного токсичного впливу на репродуктивну систему. Для запобігання будь-якому ризику застосування триметазидину у період вагітності не рекомендоване.
Годування груддю.
Невідомо, чи проникає триметазидин або його метаболіти у грудне молоко. Для запобігання будь-якому ризику для новонароджених/немовлят застосування лікарського засобу Карвідон-MR не рекомендоване у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
За даними клінічних досліджень триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте в постмаркетинговий період були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Одна таблетка 35мг триметазидину два рази на добу під час їди.
Препарат застосовують перорально вранці та ввечері.
Після 3місяців лікування необхідно оцінити результати лікування та у разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.
Особливі групи пацієнтів.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Для пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60мл/хв) рекомендована доза становить 1таблетку на добу вранці під час сніданку (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку.
У пацієнтів літнього віку концентрація триметазидину в крові може бути підвищеною через вікове зниження функції нирок (див. розділ «Фармакокінетика»). Для пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну- 30-60мл/хв) рекомендована доза становить 1таблетку 35 мг вранці під час сніданку.
Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти.
Безпека та ефективність триметазидину для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.
Передозування.
Кількість даних щодо передозування триметазидином обмежена. Лікування симптоматичне.
Побічні реакції.
Побічні реакції, що були визначені як можливо пов’язані із застосуванням триметазидину, класифіковані за системами органів та частотою їх прояву:
дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не може бути визначена згідно з наявною інформацією).
З боку нервової системи.
Часто: запаморочення, головний біль.
Невідомо: симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів, нестійкість ходи, синдром «неспокійних ніг») та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного, які зазвичай минають після припинення лікування; розлади сну (безсоння, сонливість).
З боку серцевої системи.
Рідко: пальпітація, екстрасистолія, тахікардія.
З боку судин.
Рідко: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби, почервоніння обличчя.
З боку шлунково-травного тракту.
Часто:біль в абдомінальній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання
Невідомо: запор.
З боку шкіри та підшкірної тканини.
Часто: висип, свербіж, кропив’янка.
Невідомо: гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип, ангіоневротичний набряк.
З боку системи крові та лімфатичної системи.
Невідомо: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку гепатобiлiарної системи:
Невідомо: гепатит
Загальні порушення.
Часто: астенія.
Термін придатності.2роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С.
У недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів в картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Мікро Лабс Лімітед.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності:
92, Сіпкот Індастриал Комплекс, Хосур, Таміл Наду, ІН-635126, Індія.
На сайті наведено виключно офіційні оновлені інструкції без перекладів та скорочень.
Інформація про лікарські засоби представлена на сайті для ознайомлення, не є приводом для самолікування та не є рекламою лікарських засобів.
Важливо! До кожного лікарського засобу, який ви купуєте, обов’язково має додаватися інструкція про застосування лікарського засобу.
Тримайте всі інструкції до препаратів Домашньої аптечки під рукою – завантажуйте мобільний додаток Ліки Контроль БЕЗКОШТОВНО
