АРТИФРИН-ЗДОРОВ'Я ФОРТЕ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| лікарського засобу

АРТИФРИН-ЗДОРОВ’Я ФОРТЕ

Склад:

діючі речовини:articaine, epinephrine;

1 мл розчину містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, адреналіну 0,01 мг;

допоміжні речовини:натрію метабісульфіт (Е 223), гліцин, натрію хлорид, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозорий безбарвний або злегка жовтувато-зеленуватий розчин.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Артикаїн, комбінації.

Код АТС  N01B В58.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Місцевий анестетик амідного типу, який застосовується у стоматології для інфільтраційної і провідникової анестезії. Препарат має швидкий початок дії (латентний період – 1-3 хвилини), сильний знеболювальний ефект.Тривалість ефективної анестезії становить приблизно 45 хвилин.

Вважається, що механізм дії артикаїну полягає у зменшенні проведення імпульсів по нервових волокнах шляхом блокування потенціал-залежних натрієвих каналів клітинних мембран.

Завдяки дуже низькому вмісту адреналіну (епінефрину) та інтенсивній дії препарат можна застосовувати пацієнтам із серцево-судинною патологією.

Фармакокінетика

Рівень зв’язування артикаїну з білками плазми крові становить 95 %. Після ін’єкції під слизову оболонку порожнини рота T½ становить 25,3 ± 3,3 хвилини. 10 % артикаїну метаболізується у печінці, переважно під дією естераз, що містяться у плазмі крові і тканинах. Артикаїн виводиться з організму переважно нирками у вигляді артикаїнової кислоти.

Клінічні характеристики

Показання. Хірургічні втручання на слизовій оболонці і кістках, які потребують більш інтенсивної ішемії; хірургічні втручання на пульпі зуба (ампутація та екстирпація); видалення пародонтитних або зламаних зубів (остеотомія); тривалі хірургічні втручання; черезшкірний остеосинтез; видалення кіст; хірургічні втручання на слизовій оболонці ясен; резекція верхівки кореня.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, сульфітів або до інших місцевих анестетиків амідного типу, тяжкі порушення утворення серцевих імпульсів або порушення провідності (AV-блокада II-III ступеня, виражена брадикардія), гостра декомпенсована (застійна) серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія/гіпертензія, анестезія термінальних нервових гілок, закритокутова форма глаукоми, пароксизмальна тахікардія, миготлива аритмія, гіпертиреоз, феохромоцитома, одночасний прийом неселективних β-блокаторів, лікування трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО (серцево-судинні ефекти препарату можуть посилюватися упродовж 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО), бронхіальна астма при підвищеній чутливості до сульфітів. Протипоказане внутрішньовенне введення препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Судинозвужувальний ефект адреналіну підсилюють трициклічні антидепресанти та інгібітори МАО. Одночасне застосування препарату і неселективних β-блокаторів підвищує ризик розвитку гіпертонічного кризу або тяжкої брадикардії (див. розділ «Протипоказання»).

Комбінації різних анестетиків мають адитивний ефект і чинять більш виражений вплив на серцево-судинну і центральну нервову системи.

Адреналін може блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижується дія пероральних антидіабетичних препаратів.

При лікуванні антитромботичними засобами (гепарин, ацетилсаліцилова кислота) випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу.

Деякі інгаляційні наркотичні препарати, такі як галотан, можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, спричиняючи аритмію після введенняпрепарату.

Особливості застосування. Для уникнення появи побічних ефектів необхідно обирати найнижчу можливу дозу, перед ін’єкцією проводити аспіраційну пробу у два етапи (з метою уникнення внутрішньосудинного введення препарату).

Препарат слід з обережністю застосовувати при стенокардії, атеросклерозі, порушеннях згортання крові, тяжких порушеннях функції печінки або нирок.

Не можна проводити ін’єкції у зоні запалення (інфікування), оскільки посилюється всмоктування препарату, що призводить до зниження його ефективності.

Приймати їжу рекомендується тільки після повного відновлення чутливості.

Пацієнтам з дефіцитом холінестерази препарат призначати лише при наявності абсолютних показань для застосування, оскільки у цьому випадку існує велика ймовірність збільшення тривалості дії препарату, а за деяких умов – і небажаного посилення його дії.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, інфарктом міокарда в анамнезі, аритмією серця, гіпертонією), порушеннями мозкового кровообігу, які перенесли інсульт, у яких хронічний бронхіт, емфізема легень, цукровий діабет або тяжкий тривожний розлад, доцільніше застосовувати Артифрин-Здоров’я (а не Артифрин-Здоров’я форте), оскільки він містить меншу кількість адреналіну, яка становить                0,006 мг/мл (1:200000).

У поодиноких випадках, зокрема у хворих на бронхіальну астму, препарат може викликати реакції гіперчутливості внаслідок наявності у його складі натрію метабісульфіту. Ці реакції клінічно можуть проявлятися блюванням, діареєю, стридорозним диханням, гострим нападом астми, розладами свідомості або шоком.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Досвіду застосування артикаїну вагітним жінкам немає, за винятком його застосування під час пологів. Будь-яких ознак прямого або опосередкованого негативного впливу артикаїну на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи або постанатальний розвиток у тварин не виявлено; адреналін має токсичний вплив на репродуктивну функцію.Адреналін та артикаїн проходять крізь плацентарний бар’єр, хоча артикаїн проходить значно меншою мірою порівняно з іншими місцевими анестетиками. Концентрації артикаїну у сироватці крові новонароджених немовлят становили приблизно 30 % від його концентрації у крові матерів. При випадковому внутрішньосудинному введенні матері адреналін може зменшувати швидкість кровотоку у матці. Застосування препарату у період вагітності можливе лише після ретельного аналізу співвідношення користь-ризик. Слід надавати перевагу препарату Артифрин-Здоров’я, оскільки він містить менше адреналіну (1:200000), ніж Артифрин-Здоров’я форте.

У зв’язку зі швидким виведенням артикаїн не проявляється у грудному молоці у кількостях, які б мали клінічне значення. Адреналін проникає у грудне молоко, однак він також швидко розпадається. Оскільки до сьогодні шкідливого впливу на немовлят не спостерігалося, то при нетривалому застосуванні препарату немає необхідності припиняти годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Тільки стоматолог має вирішувати, з якого часу після введення препарату пацієнт знову може керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Страх, пов’язаний з очікуванням стоматологічної маніпуляції, і стрес, яким вона супроводжується, можуть призвести до зміни здатності ефективно діяти, однак відповідні дослідження показали, що місцева анестезія артикаїном не призводить до будь-якого помітного погіршення здатності керувати транспортним засобом.

У чутливих хворих можлива поява небажаних реакцій з боку ЦНС.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для введення під слизову оболонку порожнини рота. Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу для виключення підвищеної чутливості. До введення препарату слід завжди проводити аспіраційну пробу для виключення можливості внутрішньосудинного введення препарату.

У випадку неускладненого видалення щипцями зуба верхньої щелепи при відсутності запалення достатньо ввести з вестибулярної сторони у перехідну складку 1,7 мг препарату на кожен зуб. У поодиноких випадках для досягнення повної анестезії може знадобитись додаткова вестибулярна ін’єкція 1-1,7 мл препарату. У більшості випадків немає необхідності виконувати болісну палатинальну ін’єкцію.

Якщо необхідно зробити розріз на піднебінні або накласти на нього шви, тоді з метою створення депо анестетика з боку піднебіння достатньо ввести 0,1 мл препарату.

При видаленні кількох зубів, розташованих поруч, у більшості випадків кількість ін’єкцій із вестибулярної сторони можна зменшити.

У випадку неускладненого видалення щипцями премолярів нижньої щелепи при відсутності запалення можна не проводити мандибулярну анестезію, оскільки інфільтраційна анестезія, яка забезпечується при введенні 1,7 мл препарату на кожен зуб, зазвичай є достатньою. Якщо це не дозволяє досягти повного знеболення, спочатку виконується додаткова вестибулярна ін’єкція у дозі 1-1,7 мл. І лише тоді, коли це також не дало повної анестезії, показана стандартна нижньощелепна анестезія.

При хірургічних втручаннях рекомендується коригувати дозу препарату залежно від тяжкості і тривалості операції.

Під час проведення однієї лікувальної процедури дорослим може бути введено до 7 мг артикаїну на     1 кг маси тіла. Дози до 500 мг (що становить 12,5 мл ін’єкційного розчину) добре переносилися пацієнтами при проведенні перед ін’єкцією аспіраційної проби.

У пацієнтів літнього віку і пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки і нирок може спостерігатися збільшення концентрації артикаїну у плазмі крові. До таких пацієнтів слід проявляти особливу обережність і застосовувати мінімальну дозу, необхідну для досягнення достатньої глибини анестезії.

Діти. При застосуванні дітям кількість введеного препарату необхідно коригувати індивідуально, залежно від віку і маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну дозу, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.

Передозування.

Симптоми передозування

· Ознаки збудження ЦНС: неспокій, тривожність, сплутаність свідомості, прискорене дихання, тахікардія, підвищення артеріального тиску, яке супроводжується почервонінням обличчя, нудотою, блюванням, тремором, мимовільними м’язовими скороченнями, тоніко-клонічними судомами.

· Ознаки пригнічення ЦНС: запаморочення, зниження слуху, втрата здатності розмовляти, втрата свідомості, м’язова атонія, вазомоторний параліч (слабкість, блідість шкірних покривів), задишка, летальний наслідок як результат паралічу дихального центру.

· Ознаки пригнічення серцево-судинної діяльності: брадикардія, аритмія, фібриляція шлуночків, зниження артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.

Невідкладні заходи та антидоти

При появі перших ознак передозування слід припинити ін’єкцію і перевести пацієнта у горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів пацієнта, контролювати пульс та артеріальний тиск. Навіть якщо симптоми інтоксикації не здаються тяжкими, рекомендується встановити внутрішньовенний катетер для забезпечення негайного внутрішньовенного доступу, якщо він знадобиться.

При порушеннях дихання, залежно від тяжкості стану, рекомендується застосовувати кисень, а також у разі необхідності – штучне дихання. У разі необхідності проводити інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.

Мимовільні м’язові скорочення або генералізовані судоми купірують внутрішньовенним введенням протисудомних засобів короткої дії (суксаметонію хлорид, діазепам). Також рекомендується застосовувати штучне дихання (кисень).

Зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть усуватися просто шляхом переведення пацієнта у горизонтальне положення або у положення, при якому ноги підняті трохи вище голови. При тяжких порушеннях кровообігу після припинення ін’єкції слід вжити додаткових невідкладних заходів: забезпечити прохідність дихальних шляхів (інсуфляція кисню), розпочати внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину і внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів, відновити об’єм циркулюючої крові (додатково, у разі необхідності, застосовувати плазмозамінники, альбумін людини). У випадку загрози циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії проводити негайну внутрішньовенну ін’єкцію адреналіну (епінефрину). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1:1000 до 10 мл (замість цього можна застосовувати розчин адреналіну 1:10000) і повільно ввести 0,25-1 мл цього розчину (= 0,025-0,1 мг адреналіну) під контролем частоти пульсу та артеріального тиску (увага: можливе виникнення аритмії серця). Не вводити понад 1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) під час однієї внутрішньовенної ін’єкції. Якщо цієї кількості адреналіну недостатньо, то його рекомендується додавати до інфузійного розчину (швидкість інфузії коригується відповідно до частоти пульсу та артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії і тахіаритмії можна ліквідувати за допомогою протиаритмічних препаратів (крім неселективних β-блокаторів). У таких випадках необхідним є застосування кисню і контроль за кровообігом. У разі підвищення артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію у разі необхідності слід застосовувати периферичні вазодилататори.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія, гіпестезія; при застосуванні надто високих доз препарату або при випадковому внутрішньосудинному введенні – неспокій, нервозність, розлади свідомості, ступор (який іноді може прогресувати до втрати свідомості), кома, порушення дихання (яке іноді прогресує до припинення дихання), тремор м’язів, мимовільні м’язові скорочення (які іноді прогресують до генералізованих судом).

Ураження нервів (наприклад параліч лицьового нерва) і зниження сенсорної та смакової чутливості в орофаціальній зоні не є побічними ефектами, специфічними для артикаїну. Проте подібні реакції теоретично можуть виникати при будь-яких стоматологічних втручаннях у зв’язку з особливостями анатомічної будови ділянки, у яку робиться ін’єкція, або через неправильну техніку проведення ін’єкції.

З боку органів зору: розпливчастість зору, диплопія, минуща сліпота, мідріаз.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея.

З боку серцево-судинної системи: підвищення/зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія, аритмії, серцева недостатність, шок (який може становити загрозу для життя).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (алергічні і псевдоалергічні), у т. ч. набряк або запалення у місці ін’єкції, почервоніння шкіри, свербіж, кон’юнктивіт, риніт, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк верхньої і/або нижньої губи, щік, язика, голосових зв’язок з відчуттям клубка у горлі та утрудненням ковтання і дихання, стридорозне дихання, гострий напад астми, кропив’янка, анафілактичний шок.

Інші: озноб, пітливість, шум у вухах; при випадковій внутрішньосудинній ін’єкції у місці введення можливий розвиток зони ішемії, яка іноді прогресує до ступеня тканинного некрозу.

Термін придатності.3 роки.

Умови зберіган ня.Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка.По 1,7 мл у карпулах № 10, № 10´5 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.