КОЛДРЕКС ХОТРЕМ ЗІ СМАКОМ МЕДУ І ЛИМОНУ

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

КОЛДРЕКС ХОТРЕМ зі смаком меду і лимону

(COLDREX HOTREM with honey and lemon flavour )

Склад:

діючі речовини:1 пакетик містить парацетамолу 750 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, кислоти аскорбінової 60 мг (покритої 1,5 мг етилцелюлозою);

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію сахаринат, натрію цитрат, сахароза, ароматизатор лимона, ароматизатор меду, карамель проста (Е 150 а), крохмаль кукурудзяний, аспартам (Е 951).

Лікарська формаПорошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості:

порошок від бежевого до світло-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Парацетамол - чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Має здатність пригнічувати синтез простагландинів внаслідок гальмування циклооксигенази арахідонової кислоти у центральній нервовій системі (ЦНС). Наслідком цього є зниження чутливості ЦНС до дії кінінів та серотоніну, що призводить до зниження чутливості до болю. Крім того, зменшення концентрації простагландинів у гіпоталамусі має жарознижувальну дію. Парацетамол не впливає на агрегацію тромбоцитів.

Фенілефрину гідрохлорид - належить до симпатоміметичних амінів, головним чином безпосередньо впливає на адренорецептори, переважно діючи на α-адренорецептори, що призводить до зменшення гіперемії слизової оболонки носа.

Аскорбінова кислота (вітамін С) - життєво необхідний вітамін, нестача якого може виникнути на початку гострих вірусних інфекцій.

Седативний ефект діючих речовин препарату не встановлений.

Фармакокінетика

Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті та рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Швидкість всмоктування зменшується у разі застосування парацетамолу під час їжі. У терапевтичних дозах парацетамол зв’язується з білками плазми в незначному ступені. Препарат метаболізується в печінці та майже повністю виводиться з сечею здебільшого у формі глюкуронідів та сульфатних кон’югатів. Потенційно гепатотоксичний проміжний метаболіт N-ацетил-п-бензохіноніміну (NAPQI), що утворюється в незначній кількості (~5%), після кон’югації з глутатіоном виводиться з цистеїном або меркаптуровою кислотою. При застосуванні великих доз парацетамолу запаси глутатіону в печінці виснажуються, що призводить до накопичення токсичних метаболітів у печінці. Це може призвести до ураження гепатоцитів, їх загибелі та гострої печінкової недостатності.

У незміненому вигляді виводиться менше 5 % прийнятої дози парацетамолу.

Середній період напіввиведення парацетамолу становить від 1 до 4 годин.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Час напіввиведення парацетамолу в осіб з компенсованою печінковою недостатністю такий самий, як у здорових осіб. У разі тяжкої печінкової недостатності час напіввиведення парацетамолу може бути збільшений. Клінічні значення збільшення часу напіввиведення парацетамолу у пацієнтів з хворобою печінки невідомі. При цьому не спостерігалося накопичення, гепатотоксичність або порушення кон’югації з глутатіоном.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Понад 90% терапевтичної дози парацетамолу зазвичай виводиться з сечею у вигляді метаболітів протягом 24 годин. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю здатність до виведення полярних метаболітів обмежена, що може призводити до їх накопичення. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю рекомендується збільшити інтервал між прийомами парацетамолу.

Аскорбінова кислота (вітамін С) - швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та доставляється до всіх тканин тіла, 25% зв’язується з білками плазми крові. Надлишок аскорбінової кислоти, що перевищує потреби організму, виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Фенілефрину гідрохлорид - легко та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Проходить первинний метаболізм моноаміноксидазою у кишечнику та печінці, його біодоступність сягає 40%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 1-2 години. Період напіввиведення становить від 2 до 3 годин. Виводиться з сечею переважно у вигляді сульфатів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткотермінове полегшення симптомів застудних захворювань та грипу, включаючи головний біль, біль у горлі, закладеність носа, синусити та біль, пов’язаний з ними, біль у тілі, гарячку.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, тяжка серцево-судинна недостатність, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові (у тому числі виражена анемія, лейкопенія), тромбоз, тромбофлебіт, стани підвищеного збудження, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, епілепсія, гіпертиреоз, закритокутова глаукома, тяжкі форми: артеріальної гіпертензії, атеросклерозу, ішемічної хвороби серця; порушення сну.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення їх застосування, трициклічними антидепресантами, бета-блокаторами або іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

Особливі заходи безпеки

Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.

Містить парацетамол. Слід уникати одночасного застосування з іншими препаратами для симптоматичного лікування застуди та грипу, судинозвужувальними препаратами для лікування риніту, лікарськими засобами, що містять парацетамол. Одночасне застосування з іншими препаратами, що містять парацетамол, може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, яка може призвести до пересадки печінки або смерті. Випадки печінкової дисфункції / недостатності було зареєстровано у пацієнтів зі зниженими рівнями глутатіону, наприклад у пацієнтів, які серйозно страждають від недоїдання, анорексії, мають низький індекс маси тіла або страждають від хронічної алкогольної залежності.

Перед застосуванням препарату слід порадитися з лікарем особам з феохромоцитомою; гіпертрофією передміхурової залози, оскільки вони можуть бути схильними до розвитку затримки сечовипускання; хворобою Рейно (що може проявлятися виникненням болю у пальцях рук та ніг у відповідь на холод або стрес), гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, цукровим діабетом, порушенням функції печінки та нирок.

1 пакетик (1 доза) містить 2,47 г сахарози. Це потрібно враховувати хворим на цукровий діабет.

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або дефіцит цукрази-ізомальтази не слід приймати даний препарат. Цей лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам, які приймають інші симпатоміметики (наприклад, протинабрякові препарати, засоби для пригнічення апетиту і амфетамінові психостимулятори).

Якщо стан не покращується при лікуванні препаратом, слід звернутися до лікаря.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу може підвищитися ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи затруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у випадку появи цих симптомів.

Не застосовувати хворим на фенілкетонурію, оскільки препарат містить аспартам, що є джерелом фенілаланіну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися - з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений з підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу. При нетривалому застосуванні відповідно до рекомендованого режиму вказані взаємодії не мають клінічного значення.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Взаємодія фенілефрину з інгібіторами моноаміноксидази спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (наприклад амітриптиліном) - підвищує ризик виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів, з дигоксином і серцевими глікозидами - призводить до порушення серцебиття або інфаркту міокарда. Фенілефрин з іншими симпатоміметиками збільшує ризик виникнення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Фенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (включаючи дебризохін, гуанетедин, резерпін, метилдопу) з підвищенням ризику виникнення артеріальної гіпертензії та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Аскорбінова кислота при пероральному прийомі посилює всмоктування пеніциліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами. Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Абсорбція вітаміну С знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну, оскільки їх одночасний прийом підвищує токсичність заліза, особливо у міокарді.

Тривалий прийом великих доз у осіб, які лікуються дисульфірамом, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю .

Не застосовувати препарат у період вагітності.

Парацетамол та фенілефрин можуть виділятися у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату, слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У разі розвитку деяких побічних ефектів, наприклад запаморочення, препарат може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для прийому внутрішньо. Висипати вміст 1 пакетика у чашку і залити півчашки гарячої води. Перемішувати до повного розчинення. У разі необхідності додати холодну воду.

Дорослим та дітям віком від 12 років: по 1 пакетику. Вміст 1 пакетика слід приймати кожні 4-6 годин, залежно від необхідності. Мінімальний інтервал між прийомами препарату - 4 години. Максимальна добова доза - 5 пакетиків. Не застосовувати препарат більше 7 днів без консультації лікаря.

Не перевищувати рекомендованих доз. Слід приймати найнижчу дозу, необхідну для досягнення ефективності.

Діти.

Не рекомендується застосовувати препарат дітям віком до 12 років.

Передозування.

Ризик передозування є підвищеним у пацієнтів із захворюванням печінки.

Передозування, як правило, зумовлене парацетамолом і проявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, болем у животі, гепатонекрозом, підвищенням активності печінкових трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу.

Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, в окремих випадках - до необхідності трансплантації печінки або до летального наслідку. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамолу понад 150 мг/кг маси тіла.

Гостре порушення функції нирок з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть у разі відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Лікування : при передозуванні парацетамолу необхідно надати швидку медичну допомогу, навіть якщо симптомів передозування не виявлено. Потрібно промити шлунок, призначити прийом активованого вугілля та проводити симптоматичну терапію. Застосування антидотів парацетамолу - N-ацетилцистеїну внутрішньовенно та метіоніну перорально - може дати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування.

Передозування,зумовлене дієюфенілефрину, може призвести до появи ефектів, аналогічних наведеним у розділі «Побічні реакції». До інших симптомів можна віднести дратівливість, неспокій, гіпертензію і, можливо, рефлекторну брадикардію. У тяжких випадках може спостерігатися сплутаність свідомості, галюцинації, судоми і аритмія. Однак, кількість препарату, що може призвести до розвитку серйозної токсичності фенілефрину, є більшою, ніж кількість, необхідна для розвитку токсичного впливу парацетамолу на печінку.

Лікування: при передозуванні необхідні промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, застосування альфа-блокаторів, таких як фентоламін, при тяжкій гіпертензії.

Високі дози аскорбінової кислоти (понад 3000 мг) можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та шлунково-кишкові розлади, такі як нудота і дискомфорт у животі. Наслідки передозування аскорбінової кислоти можуть бути перекриті серйозним токсичним впливом парацетамолу на печінку.

Побічні реакції.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, алергічний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: алергічні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок, реакції гіперчутливості.

Психічні розлади:психомоторне збудження і порушення орієнтації, занепокоєність, нервовість, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, безсоння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах.

З боку органів зору: мідріаз, гостра закритокутова глаукома (частіше у пацієнтів з глаукомою), порушення зору та акомодації.

З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, сухість у роті, гіперсалівація, дискомфорт і біль у животі, зниження апетиту, печія, діарея.

З боку гепатобіліарної системи:порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, гепатонекроз (дозозалежний ефект), печінкова недостатність.

З боку системи крові та лімфатичної системи:анемія (у т. ч. гемолітична), сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, синці чи кровотечі.

З боку нирок і сечовидільної системи:порушення сечовипускання, затримка сечовипускання (імовірніше, у хворих на гіпертрофію передміхурової залози), ниркова коліка, нефротоксичний ефект.

З боку серцево-судинної системи:підвищення артеріального тиску, тахікардія або рефлекторна брадикардія, прискорене серцебиття, задишка, болі у серці.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

Інші:загальна слабкість, гарячка, гіпоглікемія, глюкозурія, порушення обміну цинку та міді.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

СмітКляйн Бічем С.А., Іспанія / SmithKline Beecham S.A., Spain.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

вул. де Айавір, км 2.500, Алкала де Енарес 28806 (Мадрид), Іспанія/

Ctra. de Ajalvir, Km. 2.500, Alcala de Henares 28806 (Madrid), Spain.