КОЛДРЕКС® ЮНІОР ХОТРЕМ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КОЛДРЕКС® ЮНІОР ХОТРЕМ

(COLDREX® JUNIOR HOTREM)

Склад:

діючі речовини:парацетамол, фенілефрину гідрохлорид, кислота аскорбінова;

1 саше міститьпарацетамолу 300 мг, фенілефрину гідрохлориду 5 мг, кислоти аскорбінової 20 мг;

допоміжні речовини: сахарин натрію, натрію цикламат, кислота лимонна безводна, натрію цитрат, крохмаль кукурудзяний (висушений), цукроза, барвник куркумин (Е 100), кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор лимонний 610399 Е.

Лікарська форма Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості:

білого або жовтуватого кольору гетерогенний порошок із запахом лимона.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії пояснюється пригніченням синтезу простaгландинів у центральній нервовій системі. Фенілефрину гідрохлорид - симпатоміметик. Його дія пов’язана насамперед з прямою стимуляцією адренорецепторів, в основному альфа-адренорецепторів. Фенілефрину гідрохлорид знижує набряк слизової оболонки носа. Аскорбінова кислота є життєво необхідним вітаміном, що додається до складу препарату для компенсації втрати вітаміну С, яка може виникнути на початку вірусної інфекції.

Фармакокінетика

Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Зв’язування з білками плазми при терапевтичних концентраціях є мінімальним. Парацетамол метаболізується в печінці і виводиться із сечею в основному у вигляді глюкуроніду та сульфатних конʼюгатів. Менше 5 % виводиться у вигляді незміненого парацетамолу.

Фенілефрин нерівномірно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Він зазнає пресистемного метаболізму під впливом моноаміноксидаз у кишечнику і печінці; таким чином, при пероральному застосуванні біодоступність фенілефрину знижується. Він майже повністю виводиться із сечею у вигляді сульфатних кон’югатів.

Аскорбінова кислота швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і широко розподіляється по всьому організму. Зв’язування з білками плазми становить 25 %. Надлишок аскорбінової кислоти виводиться з організму із сечею у вигляді метаболітів.

Клінічні характеристики

Показання.

Короткотермінове полегшення симптомів застудних захворювань та грипу, включаючи головний біль, біль у горлі, закладеність носа, синусити та біль, пов’язаний з ними, біль у тілі, гарячку.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, тяжка серцево-судинна недостатність, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові (у тому числі виражена анемія, лейкопенія), тромбоз, тромбофлебіт, стани підвищеного збудження, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, епілепсія, гіпертиреоз, закритокутова глаукома, тяжкі форми: артеріальної гіпертензії, атеросклерозу, ішемічної хвороби серця, порушення сну. Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення їх застосування, трициклічними антидепресантами, бета-блокаторами або іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

Особливі заходи безпеки

Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.

Містить парацетамол. Слід уникати одночасного застосування з іншими препаратами для симптоматичного лікування застуди та грипу, судинозвужувальними препаратами для лікування риніту, а також лікарськими засобами, що містять парацетамол. Одночасне застосування з іншими препаратами, що містять парацетамол, може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, яка може призвести до необхідності пересадки печінки або до летального наслідку. Випадки печінкової дисфункції/недостатності було зареєстровано у пацієнтів зі зниженим рівнем глутатіону, наприклад у пацієнтів, які серйозно страждають від недоїдання, анорексії, мають низький індекс маси тіла або страждають від хронічної алкогольної залежності.

Перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем особам із феохромоцитомою; гіпертрофією передміхурової залози, оскільки вони можуть бути схильними до розвитку затримки сечовипускання; хворобою Рейно (що може проявлятися виникненням болю у пальцях рук та ніг у відповідь на холод або стрес), артеріальною гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки та нирок.

1 пакетик (1 доза) містить близько 2 г цукрози. Це потрібно враховувати хворим на цукровий діабет. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або дефіцит цукрази-ізомальтази не слід приймати даний препарат.

Цей лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам, які приймають інші симпатоміметики (наприклад, протинабрякові препарати, засоби для пригнічення апетиту та амфетамінові психостимулятори).

Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем пацієнтам, які дотримуються гіпонатрієвої дієти (один пакетик містить 0,06 г натрію).

Якщо стан пацієнта не покращується при лікуванні препаратом, слід звернутися до лікаря.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу може підвищитися ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи затруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у випадку появи цих симптомів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні препарату з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися при одночасному застосуванні з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений з підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому регулярному, щоденному застосуванні парацетамолу. При нетривалому застосуванні відповідно до рекомендованого режиму вказані взаємодії не мають клінічного значення.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

Одночасне застосування високих доз парацета

молу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Взаємодія фенілефрину з інгібіторами МАО спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (наприклад, амітриптиліном) - підвищує ризик виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів, із дигоксином і серцевими глікозидами - призводить до порушення серцевого ритму або інфаркту міокарда. Фенілефрин з іншими симпатоміметиками збільшує ризик виникнення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Фенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (включаючи дебризохін, гуанетедин, резерпін, метилдопу) з підвищенням ризику виникнення артеріальної гіпертензії та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Аскорбінова кислота при пероральному прийомі посилює всмоктування пеніциліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами. Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Абсорбція вітаміну С знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну, оскільки їх одночасне застосування підвищує токсичність заліза, особливо у міокарді. Тривалий прийом великих доз у осіб, які лікуються дисульфірамом, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю .

Не застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У разі розвитку деяких побічних ефектів, наприклад запаморочення, препарат може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для прийому внутрішньо. Висипати вміст 1 саше у чашку і залити приблизно 125 мл гарячої води. Перемішувати до повного розчинення. Додати холодну воду у разі необхідності.

Дітям віком від 6 до 12 років: разова доза - 1 саше. Вміст 1 саше слід приймати кожні 4 - 6 годин, залежно від необхідності. Мінімальний інтервал між прийомами препарату - 4 години. Максимальна добова доза - 4 саше.

Максимальна тривалість застосування без консультації лікаря - 3 дні.

Не перевищувати рекомендовані дози. Слід приймати найнижчу дозу, необхідну для досягнення ефективності.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 6 до 12 років.

Не слід застосовувати препарат дітям віком до 6 років.

Передозування.

Ризик передозування вищий у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Передозування, як правило, зумовлене парацетамолом і проявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, болем у животі, гепатонекрозом, підвищенням активності печінкових трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу.

Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку енцефалопатії з порушенням свідомості, крововиливів, гіпоглікемії, набряку мозку, в окремих випадках - до необхідності трансплантації печінки або до летального наслідку.

Гостре порушення функції нирок із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть у разі відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія та панкреатит.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамол у дозі понад 150 мг/кг маси тіла. При тривалому застосуванні у високих дозах можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Прийняття 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне надмірне вживання етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)).

Лікування : при передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо симптомів передозування не виявлено. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1 години. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові необхідно вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано впродовж 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні впродовж 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Передозування,зумовлене дієюфенілефрину, може призвести до появи ефектів, аналогічних до наведених у розділі «Побічні реакції». До інших симптомів можна віднести дратівливість, неспокій, артеріальну гіпертензію і, можливо, брадикардію. У тяжких випадках може спостерігатися сплутаність свідомості, галюцинації, судоми та аритмія. Однак кількість препарату, що може призвести до розвитку серйозної токсичності фенілефрину, є більшою, ніж кількість, необхідна для розвитку токсичного впливу парацетамолу на печінку.

Лікування: при передозуванні необхідні промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, застосування альфа-блокаторів, таких як фентоламін, при тяжкій артеріальній гіпертензії.

Високі дози аскорбінової кислоти (понад 3000 мг) можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та шлунково-кишкові розлади, такі як нудота і дискомфорт у животі. Наслідки передозування аскорбінової кислоти можуть бути віднесені на рахунок тяжкої печінкової недостатності, викликаної передозуванням парацетамолу.

Побічні реакції.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, алергічний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: алергічні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок, реакції гіперчутливості.

Психічні розлади:психомоторне збудження і порушення орієнтації, занепокоєність, нервозність, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, безсоння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах.

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, сухість у роті, гіперсалівація, дискомфорт і біль у животі, зниження апетиту, печія, діарея.

З боку гепатобіліарної системи:порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, гепатонекроз (дозозалежний ефект), печінкова недостатність.

З боку системи крові та лімфатичної системи:анемія (у т. ч. гемолітична), сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, синці чи кровотечі.

З боку нирок і сечовидільної системи:порушення сечовипускання, затримка сечовипускання (імовірніше у хворих на гіпертрофію передміхурової залози), ниркова коліка, нефротоксичний ефект.

З боку серцево-судинної системи:підвищення артеріального тиску, тахікардія або рефлекторна брадикардія, прискорене серцебиття, задишка, біль у серці.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

Інше:загальна слабкість, гарячка, посилене потовиділення, гіпоглікемія, глюкозурія, порушення обміну цинку та міді.

Препарат може мати незначний проносний ефект.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску.Без рецепта.

Виробник.

СмітКляйн Бічем С.А., Іспанія/SmithKline Beecham, S.A. Spain.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. де Айавір, км. 2.500, Алкала де Енарес 28806 (Мадрид), Іспанія/

Ctra. de Ajalvir, Km 2.500, Alcala de Henares 28806 (Madrid), Spain.