СИДНОФАРМ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СИДНОФАРМ

( SYDNOPHARM ® )

Склад:

діюча речовина:молсидомін;

1 таблетка містить молсидоміну 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, маніт (Е 421), крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, олія м’яти перцевої, жовтий захід FCF (Е 110).

Лікарська формаТаблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:круглі, двоопуклі таблетки діаметром 8 мм з роздільною рискою з одного боку, блідо-рожевого кольору з м’ятним запахом.

Фармакотерапевтична група

Вазодилататори, що застосовуються при лікуванні захворювань серця. Молсидомін.

Код АТС  С01D X12.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Молсидомін виявляє венодилатуючу, антиагрегантну, аналгезуючу та тривалу антиангінальну дію. Венодилатуюча активність зумовлена виділенням після ряду метаболічних перетворень оксиду азоту (NO), що стимулює розчинну гуанілатциклазу, у зв'язку з цим молсидомін розглядається як донор NO. Накопичення циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) зумовлює розслаблення гладком’язових клітин судинної стінки (більшою мірою - вен). Зниження переднавантаження навіть без впливу на скорочуваність міокарда призводить до відновлення порушеного у хворих з коронарною недостатністю співвідношення між потребою у кисні та його надходженням. Розширює уражені атеросклерозом, але здатні до дилатації, великі епікардіальні коронарні артерії, покращує периферичний кровообіг.

Підвищує толерантність до фізичного навантаження, зменшує прояви ангіоспазму. Пригнічує ранню фазу агрегації тромбоцитів, знижує синтез і виділення серотоніну, тромбоксану та інших проагрегантів.

Зменшує переднавантаження на міокард у хворих із хронічною серцевою недостатністю, знижує тиск у легеневій артерії, зменшує наповнення лівого шлуночка і напруження стінки міокарда, ударний об'єм серця. Дія починається через 20 хв після прийому, досягає максимуму через 0,5-1 годину та зберігається протягом 6 годин. На відміну від нітратів розвиток толерантності зі зниженням ефективності під час тривалої терапії нехарактерний.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо практично повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - 60-70 %. Максимальна концентрація (4,4 мкг/мл) досягається через 1 годину. При прийомі внутрішньо після їди всмоктування уповільнюється, але не знижується (максимальна концентрація у плазмі крові досягається на 30-60 хв пізніше, ніж при прийомі натщесерце). Мінімально ефективна концентрація молсидоміна у плазмі крові становить
3-5нг/мл. Практично не зв’язується з білками плазми крові. У печінці метаболізується з утворенням фармакологічно активної сполуки SIN-1 (3-морфоліно-сиднонімін), з якого утворюється дуже нестійка речовина SIN-1a (N-морфоліно-N-аміносинтонітрил), що виділяє NO з утворенням фармакологічно неактивної сполуки SIN-1с. У ході метаболізму утворюються й інші метаболіти. Виводиться нирками на 90 % (у вигляді метаболітів), 9 % - через кишечник. Період напіввиведення становить від 1 до 3,5 години. Не кумулюється (у т.ч. у хворих із нирковою недостатністю).

При тяжкій печінковій недостатності (збільшення бромсульфалеїнової проби від 20 % до 50 %) відзначено уповільнення виведення та збільшення його концентрації у плазмі крові.

Клінічні характеристики

Показання.

Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної і нестабільної стенокардії (особливо у пацієнтів літнього віку і при індивідуальній непереносимості нітратів).

У складі комбінованого лікування хронічної серцевої недостатності.

Протипоказання.

Гіперчутливість до активної або до будь-якої з допоміжних речовин, гострий ангінозний напад, гострий інфаркт міокарда, гостра недостатність кровообігу, включаючи шок (в т.ч. кардіогенний), судинний колапс, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 100мм рт. ст.), одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази 5 (ФДЕ 5) (силденафіл, варденафіл, тадалафіл) у зв’язку з високим ризиком розвитку артеріальної гіпотензії; токсичний набряк легень, зниження центрального венозного тиску.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій.

При одночасному застосуванні з периферичними вазодилататорами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БПКК), гіпотензивними засобами та етанолом посилюється антигіпертензивний ефект препарату.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється її антиагрегантна активність.

Існує великий ризик розвитку артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами ФДЕ 5, такими як силденафіл, варденафіл, тадалафіл. Сумісне застосування препарату Сиднофарм з інгібіторами ФДЕ 5 протипоказано.

Сиднофарм можна одночасно застосовувати з іншими антиангінальними препаратами (наприклад, добавляти до двох- або трьохкомпонентної терапії - нітратами, БПКК та блокаторами β-адренорецепторів.

Слід уникати вживання алкоголю під час лікування препаратом Сиднофарм.

Особливості застосування.

Не застосовувати для лікування гострих нападів стенокардії!

З обережністю призначати при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті, зниженні тиску у шлуночках серця, при стенозі аорти або мітральному стенозі. При вираженому порушенні функції печінки (збільшення бромсульфалеїнової проби на 20-50%) збільшується концентрація молсидоміну в плазмі крові та збільшується період напіввиведення, що потребує коригування дози препарату.

При нирковій недостатності концентрація молсидоміну в плазмі крові не змінюється.

Особливої уваги при лікуванні препаратом потребують пацієнти після геморагічного інсульту, при порушенні мозкового кровообігу та підвищенні внутрішньочерепного тиску; пацієнти з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, хворі на глаукому та зі схильністю до гіпотензивних реакцій або при наявності артеріальної гіпотензії.

Пацієнтам літнього віку з функціональною недостатністю печінки або нирок препарат призначати у менших дозах.

Препарат містить 0,06 г лактози моногідрату. Пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати лікарський засіб.

Крохмаль пшеничний може містити глютен, але у незначній кількості, і тому вважається безпечним для осіб із целіакією.

Барвник Е 110 може спричинити алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у І триместрі вагітності протипоказано.

Можливість застосування лікарського засобу після І триместру потребує ретельної оцінки співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода.

Не рекомендується застосування лікарського засобу у період годування груддю.

У разі необхідності лікування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи побічні реакції препарату (запаморочення) і можливий негативний вплив на концентрацію уваги осіб, які керують автомобілем або працюють з іншими механізмами, препарат призначати з обережністю після ретельної оцінки можливого ризику.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати внутрішньо під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для профілактики нападів стенокардії призначати у перший і другий день терапії по 1-2мг
(½-1 таблетка) 4-6 разів на добу, після чого дозу підвищувати до 2-4 мг 2-3 рази на добу за необхідності.

Режим дозування - індивідуальний і залежить від виду та стадії захворювання, вираженості клінічної симптоматики. Зазвичай добова доза становить 2-4 мг (1-2 таблетки), розподілені на 2 рівномірних прийоми. Інколи дозу можна підвищувати до 6-8 мг
(3-4таблетки), які слід розподіляти на 3-4прийоми.

Максимальна добова доза - 12 мг.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання і визначається лікарем.

Діти.

Застосування препарату протипоказано дітям.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, слабкість, сонливість, сильний головний біль, запаморочення та артеріальна гіпотензія, тахікардія, що супроводжуються нудотою і блюванням; у тяжких випадках - колапс.

Лікування:вживаються заходи, спрямовані на швидке виведення препарату з організму (промивання шлунка, форсований діурез), симптоматична терапія.

Немає даних про ефективність діалізу при передозуванні.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль (зазвичай незначний, зникає у процесі подальшого лікування), запаморочення, підвищена втомлюваність, сповільнена швидкість психомоторних та рухових реакцій (у більшості випадків на початку лікування), слабкість.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, втрата апетиту, діарея, блювання.

З боку серцево-судинної системи: тромбоцитопенія, недостатність кровообігу, шок з підвищеним артеріальним тиском, виражене зниження артеріального тиску, рідко - до розвитку колапсу, тахікардія, почервоніння шкіри обличчя.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи алергічні реакції, свербіж, висипи, бронхоспазм, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірних тканин: кропив’янка.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістерах із ПВХ плівки і алюмінієвої фольги. По 3 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробники.

Дозвіл на випуск серії:

АТ «Софарма».

ПАТ «Вітаміни».

Місцезнаходження виробників та їх адреси місць провадження діяльності.

АТ «Софарма»

вул. Ілієнське шосе, 16, Софія, 1220, Болгарія.

ПАТ «Вітаміни»

Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Ленінської Іскри, 31.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

СИДНОФАРМ

( SYDNOPHARM®)

Состав:

действующее вещество:молсидомин;

1 таблетка содержит молсидомина 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маннит (Е 421), крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, масло мяты перечной, желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства:круглые, двояковыпуклые таблетки диаметром 8мм с делительной риской с одной стороны, бледно-розового цвета с мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, используемые при лечении заболеваний сердца. Молсидомин.

Код АТX С01D X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Молсидомин оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, аналгезирующее и длительное антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донор NO. Накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большeй степени - вен). Снижение преднагрузки даже без влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением. Расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации, крупные эпикардиальные коронарные артерии, улучшает периферическое кровообращение.

Повышает толерантность к физической нагрузке, уменьшает проявления ангиоспазма. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает синтез и выделение серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.

Уменьшает предназгрузку на миокард у больных с хронической сердечной недостаточностью, снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем сердца. Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0,5-1 час и сохраняется в течении 6 часов. В отличие от нитратов развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.

Фармакокинетика.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 60-70 %. Максимальная концентрация (4,4 мкг/мл) достигается через 1 час. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается (максимальная концентрация в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1
(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1a
(N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90 % (в виде метаболитов), 9 % - через кишечник. Период полувыведения составляет от 1 до 3,5 часа. Не кумулируется (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью).

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы от 20% до 50 %) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (особенно у пожилых пациентов и при индивидуальной непереносимости нитратов).

В составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному или к любому из вспомогательных веществ, острый ангинозный приступ, острый инфаркт миокарда, острая недостаточность кровообращения, включая шок (в т.ч. кардиогенный), сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5) (силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсический отек легких, понижение центрального венозного давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ 5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил. Совместное применение препарата Сиднофарм с ингибиторами ФДЭ 5 противопоказано.

Сиднофарм можно применять одновременно с другими антиангинальными препаратами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентной терапии - нитратами, БМКК и блокаторами β-адренорецепторов).

Следует избегать употребление алкоголя во время лечения препаратом Сиднофарм.

Особенности применения.

Не применять для лечения острых приступов стенокардии!

С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе.

При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20-50%) возрастает концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения, что требует корректировки дозы препарата.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не меняется.

Особого внимания при лечении препаратом требуют пациенты после геморрагического инсульта, при нарушении мозгового кровообращения и повышении внутричерепного давления; пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, с глаукомой и склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии артериальной гипотензии.

Пожилым пациентам с функциональной недостаточностью печени или почек препарат назначать в меньших дозах.

Препарат содержит 0,06 г лактозы моногидрата. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственное средство.

Крахмал пшеничный может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Краситель Е 110 может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в І триместре беременности противопоказано.

Возможность применения лекарственного средства после І триместра требует тщательной оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода.

Не рекомендуется употребление лекарственного средства в период кормления грудью.

При необходимости лечения следует прекратить грудное кормление.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания лицам, которые управляют автотранспортом или работают с другими механизмами, препарат назначать осторожно после тщательной оценки возможного риска.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии назначать в первый и второй день терапии по
1-2мг (½-1 таблетка) 4-6 раз в сутки, после чего дозу повышать до 2-4 мг 2-3 раза в сутки при необходимости.

Режим дозирования - индивидуальный и зависит от вида, стадии заболевания, выраженности клинической симптоматики. Суточная доза обычно составляет 2-4 мг (1-2таблетки), распределенные на 2 равномерных приема. Иногда дозу можно повышать до 6-8 мг
(3-4 таблетки), которые следует распределять на 3-4 приема.

Максимальная суточная доза - 12 мг.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.

Дети.

Применение препарата противопоказано детям.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, слабость, сонливость, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, тахикардия, сопровождающиеся тошнотой и рвотой; в тяжелых случаях - коллапс.

Лечение:принимаются меры, направленные на быстрое выведение препарата из организма (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.

Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения), слабость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, недостаточность кровообращения, шок с повышенным артериальным давлением, выраженное снижение артериального давления, редко - до развития коллапса, тахикардия, покраснение кожи лица.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, высыпания, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производители.

Разрешение на выпуск серии:

АО «Софарма».

ПАО «Витамины».

Местонахождение производителей и их адреса мест осуществления деятельности.

АО «Софарма»

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

ПАО «Витамины»

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.