ВАЗОНАТ®

Зображення завантаження мобільного додатку Ліки Контроль
Всі інструкції в кишені.
Завантажуйте Ліки Контроль
безкоштовно

Перегляньте наш каталог ліків, в якому 100% зареєстрованих лікарських засобів в Україні!

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВАЗОНАТ®

(VAZONAT®)

Склад:

діюча речовина:мельдонію дигідрат (meldonium);

1 капсула містить мельдонію дигідрату 500 мг;

допоміжні речовини:крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат; капсула: титану діоксид (Е 171), желатин.

Лікарська формаКапсули.

Основні фізико-хімічні властивості:тверді білі/білі желатинові капсули № 00, що містять порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Препарати, що впливають на серцево-судинну систему, кардіологічні препарати. Код АТС  С01Е В22.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина лікарського засобу Вазонат® - мельдоній - є структурним аналогом гамма-бутиробетаїну - попередника карнітину, у складі якого один із атомів водню замінений атомом азоту.

Мельдоній, інгібуючи активність гамма-бутиробетаїнгідроксилази, знижує біосинтез карнітину і пов’язане з ним транспортування довголанцюгових жирних кислот через мембрани клітин, перешкоджає накопиченню у клітинах активованих форм недоокиснених жирних кислот ацилкарнітину і ацилкоензиму-А, запобігаючи таким чином їхній несприятливій дії.

В умовах ішемії мельдоній відновлює рівновагу між постачанням та потребою в кисні у клітинах, усуває порушення транспортування АТФ, одночасно активуючи альтернативний механізм енергопостачання - гліколіз, який відбувається без додаткового споживання кисню, що сприяє відновленню енергетичного балансу клітини.

Через інтенсивні витрати енергії в умовах підвищеного навантаження у клітинах навіть здорового організму тимчасово знижується концентрація жирних кислот. Це, у свою чергу, активує процеси метаболізму жирних кислот - в основному біосинтез карнітину. Мельдоній, інгібуючи перетворення гамма-бутиробетаїну у карнітин, знижує рівень карнітину у плазмі крові, посилює синтез попередника карнітину - гамма-бутиробетаїну, що проявляє судинорозширювальні властивості і сприяє зв’язуванню вільних радикалів. При зниженій концентрації мельдонію біосинтез знову посилюється, у клітинах поступово відновлюється вміст жирних кислот, підвищується стійкість клітин до підвищених навантажень.

Таким чином, препарат проявляє антиішемічний і цитопротекторний ефекти.

Терапевтична дія мельдонію зумовлена різноманітністю його фармакологічних ефектів. Мельдоній слід застосовувати для підвищення фізичної та розумової працездатності, у терапії різних хронічних серцево-судинних захворювань та порушень мозкового кровообігу. При серцевій недостатності мельдоній посилює скорочуваність міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. Препарат має виражену кардіопротекторну дію. У разі гострих та хронічних ішемічних порушень мозкового кровообігу мельдоній покращує циркуляцію крові у вогнищі ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки.

Мельдоній у додаванні до базової терапії неалкогольного стеатогепатиту і токсичного гепатиту сприяє зниженню рівня гамма-глутамілтранспептидази більш ніж у 1,5 раза. Мельдоній зменшує активність запального процесу у печінці, а також вираженість цитолітичного і холестатичного синдромів. Виявляє репаративні властивості, що проявляється зменшенням розмірів печінки у короткий термін. Крім того, мельдоній проявляє метаболічний ефект, що призводить до нормалізації глікемії натще.

Фармакокінетика

Після застосування внутрішньо препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Біодоступність - приблизно 78 %. Після одноразової пероральної дози максимальна концентрація діючої речовини у плазмі крові досягається протягом 1-2 годин.

Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, екскреція яких відбувається нирками. Період напіввиведення становить 3-6 годин.

Клінічні характеристики

Показання.

У комплексній терапії у таких випадках:

-захворювання серця та судинної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA, І-ІІІ функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця та судинної системи;

- гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;

- у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту;

- у складі комплексної терапії неалкогольного стеатогепатиту і токсичного гепатиту;

- знижена працездатність, фізичне та психоемоційне перевантаження.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до мельдонію або до допоміжних речовин препарату.

Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність.

Період вагітності та годування груддю.

Дитячий вік (до 18 років).

Підвищення внутрішньочерепного тиску при порушенні венозного відтоку, при внутрішньочерепних пухлинах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять мельдоній (ризик розвитку побічних дій).

Препарат можна комбінувати із нітратами та іншими антиангінальними засобами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами, серцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками та іншими препаратами.

Препарат може посилювати дію препаратів, які містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, бета-адреноблокатори та інші антигіпертензивні засоби та периферичні вазодилататори.

В результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень, спричинених ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, спричинені азидотимідином (АЗТ), та опосередковано впливає на реакції окислювального стресу, спричинені АЗТ, які приводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію в комбінації з азидотимідином або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту (СНІД).

У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненої етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, спричинених пентилентетразолом, встановлена виражена протисудомна дія мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдонієм альфа2-адреноблокатора йохімбіну в дозі 2 мг/кг та інгібітора синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.

Дефіцит карнітину, що утворюється при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом.

Мельдоній чинить захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої індинавіром, і нейротоксичності, викликаної ефавірензом.

Особливості застосування.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки та/або нирок в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функції печінки та/або нирок).

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії в кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Через можливий розвиток збуджувального ефекту препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічні дослідження щодо безпеки застосування препарату у період вагітності не проводилися. В дослідженнях на тваринах не виявлено прямої або непрямої тератогенної та ембріотоксичної дії. Щоб уникнути небажаного впливу на організм матері і плода, у період вагітності препарат не призначати.

Не виявлено, чи проникає препарат у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату жінці на період лікування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або з іншими механізмами.

Дані щодо негативного впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або з іншими механізмами відсутні.

Спосіб застосування та дози.

Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи водою.

Дорослим доза становить 500-1000 мг на день. Добову дозу 500 мг приймають в першій половині дня (бажано ранком). У зв’язку з можливим збуджувальним ефектом добову дозу 1000 мг рекомендується розділити на два прийоми та застосовувати в першій половині дня. При захворюваннях серця та судинної системи, гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу тривалість лікування становить 4-6 тижнів.

При зниженій працездатності, фізичному і психоемоційному перевантаженні тривалість лікування становить 10-14 днів.

Курс лікування можна повторити 2-3 рази на рік.

Для лікування неалкогольного стеатогепатиту і токсичного гепатиту - 500 мг на добу.

Курс лікування становить 30 днів.

Відсутні дані про необхідність зниження дози пацієнтам із захворюваннями печінки і/або нирок в анамнезі, проте щодо групи пацієнтів слід дотримуватись обережності.

Якщо Ви забули прийняти чергову дозу, необхідно прийняти препарат відразу, як тільки згадаєте.

Ніколи не приймайте подвійну дозу лікарського засобу для заміщення пропущеної дози.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям відсутній, тому застосування дітям (віком до 18 років) протипоказано.

Передозування.

Випадки передозування невідомі. Препарат малотоксичний та не викликає тяжких побічних ефектів.

При зниженому артеріальному тиску можливі головні болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Терапія симптоматична.

У разі передозування необхідно контролювати функції нирок та печінки.

Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні препарату у зв’язку з вираженим зв’язуванням з білками крові.

Побічні реакції.

Побічні ефекти класифіковано за системами органів та частотою виникнення MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку імунної системи

Часто

Р ідко

Алергічні реакції *

Підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції до шоку

З боку психіки

Р ідко

Збудження, почуття страху, нав'язливі думки, порушення сну

З боку нервової системи

Часто

Р ідко

Головні болі *
Парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, вертиго, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність

З боку серця

Р ідко

Зміна ритму серця, серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях/болі у грудях

З боку кровоносної системи

Р ідко

Підвищення /зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння

Часто

Р ідко

Інфекції дихальних шляхів

Запалення у горлі, кашель, диспное, апное

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто

Р ідко

Диспепсія *

Дисгевзія (металевий смак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в животі, сухість у роті або гіперсалівація

З боку шкіри та підшкірної тканини

Р ідко

Висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж

З боку скелетно-м'язової та супутньої системи

Р ідко

Болі у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми

З боку нирок та сечовивідної системи

Р ідко

Полакіурія

Загальні порушення і реакції у місці введення

Р ідко

Загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт

Дослідження

Часто

Р ідко

Дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка

Відхилення в електрокардіограмі (ЕКГ), прискорення роботи серця, еозинофілія *

* Побічні ефекти, які спостерігалися у раніше проведених неконтрольованих клінічних випробуваннях.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 6 капсул у блістері.

По 5 або по 10 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник

АТ «Олайнфарм»/JSC «Olainfarm».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.