ОФЛОКСАЦИН

Зображення завантаження мобільного додатку Ліки Контроль
Всі інструкції в кишені.
Завантажуйте Ліки Контроль
безкоштовно

Перегляньте наш каталог ліків, в якому 100% зареєстрованих лікарських засобів в Україні!

Tavanic Art. 30 - CHMP Opinion

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

офлоКсацин

(ofloxacin)

Склад:

діюча речовина: офлоксацин;

100 мл розчину містить офлоксацину (у перерахуванні на суху 100 % речовину) 0,2 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська формаРозчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора рідина світло-жовто-зеленого або світло-жовтого кольору. Теоретична осмолярність – близько 300 мосмоль/л.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС  J01M A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії. У концентраціях, ідентичних з мінімальною пригнічувальною концентрацією (МПК) або в трохи вищих, він чинить бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази – ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК).

Відповідно до результатів мікробіологічних досліджень, чутливими до офлоксацину можна вважати такі збудники:Staphylococcus aureus(у тому числі стафілококи, резистентні до метициліну),Staphylococcus epidermidis , Neisseria spp ., Escherichia coli , Citrobacter spp., Klebsiella spp ., Enterobacter spp ., Hafnia spp ., Proteus spp . (індолнегативні та індолпозитивні штами),Salmonella spp ., Shigella spp ., Acinetobacter spp ., Yersinia enterocolitica , Campylobacter jejuni , Aeromonas spp ., Plesiomonas spp ., Vibrio cholerae , Vibrio parahaemolyticus , Haemophilus influenzae , Chlamydia spp ., Legionella spp ., Gardnerella spp .

Змінну чутливість демонструють стрептококи,Serratia marcescens , Pseudomonas aeruginosa , Clostridium spp .та мікоплазми.

Анаеробні бактерії (наприклад,Fusobacterium spp ., Bacteroides spp ., Eubacterium spp .,пептококи, пептострептококи) зазвичай є резистентними до офлоксацину.

Офлоксацин неактивний відносноTreponema pallidum

Фармакокінетика

Максимальні концентрації у плазмі крові спостерігаються через 5 хвилин після завершення інфузії. Офлоксацин проникає у тканини. Він також добре розповсюджується у рідинах організму, в тому числі у цереброспінальній. Відносно високі концентрації його у жовчі. Об’єм розподілу становить 1,5-2,5 л/кг. Зв’язок з плазматичними протеїнами становить 25 %.

Офлоксацин в обмеженій кількості перетворюється у дезметил-офлоксацин і офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин має слабку протимікробну активність.

Плазматичний період напіввиведення офлоксацину становить приблизно 5-8 годин, при нирковій недостатності він подовжується залежно від ступеня недостатності до 15-60 годин. Офлоксацин виводиться головним чином нирками, тубулярною секрецією та гломерулярною фільтрацією. 75-80 % введеної дози виводиться у незміненому стані із сечею протягом 24-48 годин, менше 5 % виводиться у формі метаболітів, 4-8 % – з калом. Виведення офлоксацину може бути уповільнено у хворих із тяжким ушкодженням печінки (наприклад цирозом). Незалежно від дози ниркове виділення офлоксацину становить 173 мл/хв, загальне виділення – до 214 мл/хв. Тільки незначний об’єм можна видалити шляхом гемодіалізу (15-25 %), біологічний період напіввиведення протягом гемодіалізу становить приблизно 8-12 годин. При перитонеальному діалізі біологічний період напіввиведення становить 22 години.

Офлоксацин чинить постантибіотичну дію. Офлоксацин проходить крізь плацентарний бар’єр, проникає у грудне молоко.

Клінічні характеристики

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:

- гострі та хронічні інфекції бронхолегеневої системи;

- гострі та хронічні інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;

- інфекції шкіри та м’яких тканин;

- сепсис.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до офлоксацину та інших компонентів препарату або до інших препаратів групи фторхінолонів;

- епілепсія;

- ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок);

- тендиніти в анамнезі;

- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби .Не виявили фармакокінетичної взаємодії з теофіліном, проте можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванні з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг.

Пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат.Пробенецид знижує загальний кліренс офлоксацину на 24 % та збільшує AUC на 16 %. Слід з обережністю ставитися до одночасного застосування офлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT.Офлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю  пацієнтам, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби).

Антагоністи вітаміну К.При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином) повідомляли про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотечі, які можуть бути вираженими. З огляду на це пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідний контроль показників коагуляції.

Глібенкламід. При одночасному застосуванні офлоксацин може спричиняти невелике підвищення сироваткових концентрацій глібенкламіду; слід здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнтів, які отримують цю комбінацію.

Прокаїнамід.Одночасне введення офлоксацину з прокаїнамідом може призвести до підвищення рівня прокаїнаміду, тому у хворих потрібно проводити ретельний моніторинг рівня прокаїнаміду у плазмі крові, ЕКГ та, у разі потреби, підібрати його дозування.

Антигіпертензивні засоби, барбітурати. При одночасному застосуванні офлоксацину з антигіпертензивними засобами або анестетичними барбітуратами може в окремих випадках спостерігатися раптове зниження артеріального тиску.

Особливості застосування

У пацієнтів, які мали в анамнезі важкі небажані реакції (наприклад тендиніти, важкі неврологічні реакції) на інші хінолони, існує підвищений ризик розвитку подібних реакцій на офлоксацин.

З обережністю призначати препарат пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи (ЦНС) (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), при порушеній функції нирок.

Хворі повинні вживати достатню кількість води, щоб уникнути кристалурії.

Необхідно коригувати дозу та час введення препарату хворим із нирковою недостатністю і пацієнтам літнього віку, враховуючи уповільнене виведення.

Офлоксацин не є препаратом першого вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.

Метицилін-стійкийStaphylococcus aureus дуже імовірно, володіє резистентністю до фторхінолонів, у тому числі офлоксацину. Тому офлоксацин не рекомендується для лікування відомих або підозрюваних інфекцій MRSA, за винятком випадків, коли лабораторні результати підтвердили чутливість мікроорганізму до офлоксацину (і загальноприйняті антибактеріальні препарати для лікування інфекцій MRSA вважаються недоцільними).

Інфекція Escherichia coli

Стійкість до фторхінолонів E. сoli, найпоширенішого збудника, що спричиняє інфекції сечовивідних шляхів, відрізняється у всіх країнах Європейського Союзу. При застосуванні рекомендується враховувати місцеву поширеність резистентності E. coli до фторхінолонів.

Серйозні бульозні реакції

Повідомляли про випадки серйозних бульозних шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. Пацієнтам слід порадити зв'язатися з лікарем безпосередньо перед продовженням лікування, якщо виникають реакції з боку шкіри та/або слизових оболонок.

Гіперчутливість та алергічні реакції

Повідомляли про виникнення алергічних реакцій і реакцій гіперчутливості після прийому початкової дози фторхінолонів. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після прийому початкової дози. У таких випадках слід негайно відмінити офлоксацин і розпочати належне лікування (наприклад лікування шоку).

Захворювання, спричинені Clostridium difficile

Діарея під час або після лікування офлоксацином, особливо тяжка, тривала та/або з кровотечею, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Якщо виникає підозра на псевдомембранозний коліт, офлоксацин потрібно негайно відмінити. Слід одразу ж розпочати належну специфічну антибіотикотерапію (наприклад ванкоміцином для перорального прийому, тейкопланіном для перорального прийому або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Пацієнти зі схильністю до судом

Якщо виникають напади судом, офлоксацин потрібно відмінити. Препарат протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Офлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до судомних нападів внаслідок попереднього ураження ЦНС або у випадку одночасного лікування препаратами, які знижують поріг судомної готовності (наприклад нестероїдні протизапальні засоби, теофілін).

Тендиніт

Тендиніт спостерігається рідко, проте він може призводити до розриву сухожиль, особливо ахіллового сухожилля. Ризик виникнення тендиніту та розриву сухожилля підвищується у пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів, які одночасно з цим засобом приймають кортикостероїди. При підозрі на тендиніт необхідно негайно припинити застосування офлоксацину та вжити належні терапевтичні заходи щодо ураженого сухожилля (наприклад іммобілізація).

Пацієнти з порушенням функції нирок

Оскільки офлоксацин в основному виділяється нирками, дозу офлоксацину слід переглянути у пацієнтів із порушенням функції нирок.

Пацієнти із психотичними розладами в анамнезі

Повідомляли про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, в тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового введення препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам із психічними захворюваннями.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам з порушенням функції печінки через можливе ушкодження печінки внаслідок прийому препарату. Повідомляли про випадки блискавичного гепатиту, який потенційно призводив до випадків печінкової недостатності (у тому числі летальних), на тлі лікування фторхінолонами. Пацієнтам слід припинити лікування та вжити необхідних заходів, якщо виникнуть такі симптоми та ознаки захворювання печінки як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К

Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/ міжнародного нормалізованого відношення) та/або кровотечу у пацієнтів, які отримують фторхінолони, в тому числі офлоксацин, у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином), у випадку одночасного застосування цих двох груп лікарських засобів слід здійснювати моніторинг результатів коагуляційних проб.

Міастенія

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є міастенія. Фторхінолони, в тому числі офлоксацин, мають нервово-блокуючу активність і можуть посилювати мʼязову слабкість у пацієнтів з міастенією. Офлоксацин не рекомендують для пацієнтів з наявністю в анамнезі міастенії.

Попередження фотосенсибілізації

Пацієнти, які приймають офлоксацин, повинні уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії) під час лікування та протягом 48 годин після припинення лікування, щоб запобігти фотосенсибілізації.

Суперінфекція

Прийом антибіотиків, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого росту резистентної мікрофлори, тому під час лікування потрібно періодично перевіряти стан пацієнта. Якщо виникне вторинна інфекція, слід вжити належних заходів.

Подовження інтервалу QT.

У дуже рідкісних випадках повідомляли про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Фторхінолони, у тому числі офлоксацин, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких, зокрема, належать:

- вроджений синдром подовженого інтервалу QT;

- супутнє застосування лікарських засобів з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічних препаратів класів ІА та ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотиків);

- невідкориговане порушення електролітного балансу (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);

- набуте подовження інтервалу QT;

- захворювання серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія);

- пацієнти літного віку та жінки можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують QT-інтервал. Тому слід застосовувати обережно фторхінолони, у тому числі офлоксацин у цих популяцій.

Гіпоглікемія

При застосуванні офлоксацину, як і всіх інших хінолонів, повідомляли про випадки гіпоглікемії, зазвичай у хворих на цукровий діабет, які отримували супутнє лікування пероральним цукрознижувальним препаратом (наприклад глібенкламідом) або інсуліном. У таких хворих на діабет рекомендовано здійснювати ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Периферична нейропатія

Повідомляли про виникнення периферичної сенсорної або сенсомоторної нейропатії у пацієнтів, які отримували фторхінолони, у тому числі офлоксацин. Якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, офлоксацин слід відмінити, щоб запобігти розвитку необоротного стану.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Таким чином, призначати офлоксацин цим пацієнтам потрібно з обережністю.

Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями як непереносимість галактози, лактозна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Порушення зору

Якщо при прийомі офлоксацину виникають будь-які порушення зору або побічні реакції з боку органів зору, слід негайно звернутися до лікаря.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Під час лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибно-позитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може з’явитися необхідність у підтвердженні позитивних результатів тестів на опіати або порфірини за допомогою більш специфічних методів.

Під час лікування не рекомендується вживання алкогольних напоїв.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування фторхінолонів вагітним жінкам обмежені. Дослідження тварин показали пошкодження суглобового хряща у незрілих тварин, але тератогенного ефекту не було. Тому офлоксацин не слід застосовувати у період вагітності.

Годування груддю

Офлоксацин проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. Через можливість артропатії та інших серйозних токсичних ефектів у дитини, грудне вигодовування слід припинити під час лікування офлоксацином.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Деякі небажані реакції (наприклад запаморочення/вертиго, сонливість, порушення зору) можуть погіршувати здатність пацієнта до концентрації уваги та зменшувати швидкість реакції і таким чином становити ризик у ситуаціях, коли ці здатності є особливо важливими (наприклад керування транспортними засобами, обслуговування машин та механізмів, робота на висоті).

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати дорослим. Вводити внутрішньовенно краплинно.

Дозу Офлоксацину встановлює лікар індивідуально, залежно від чутливості мікроорганізмів, виду і тяжкості інфекційного процесу.

Інфекції бронхолегеневої системи: по 200 мг двічі на добу.

Інфекції сечовивідних шляхів: 200 мг 1 раз на добу.

Сепсис: по 200 мг двічі на добу.

При тяжких або ускладнених інфекціях можна вводити в дозі 400 мг двічі на добу.

Інфекції шкіри та м’яких тканин: по 400 мг двічі на добу.

Введення необхідно здійснювати з рівними інтервалами. Дозу 200 мг слід вводити протягом не менше 30 хвилин.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирокЯкщо кліренс креатиніну становить 50-20 мл/хв, дозу потрібно зменшувати до 100-200 мг кожні 24 години. При кліренсі креатиніну <20 мл/хв, у т.ч. для хворих, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, доза повинна становити 100 мг кожні 24 години.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та у більшості випадків становить 7-10 днів. Після нормалізації температури тіла та покращення загального стану пацієнта введення препарату слід продовжувати ще протягом 3 днів.

При покращенні стану пацієнта рекомендовано продовжувати лікування пероральною формою препарату. Загальна тривалість лікування офлоксацином у парентеральній та пероральній формах не повинна перевищувати 2 місяців.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям (віком до 18 років).

Передозування.

Ознаками гострого передозування можуть бути порушення:

з боку ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості, напади судом, загальмованість;

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок.

Лікування симптоматичне та допоміжне; необхідно зосередити увагу на забезпеченні життєво важливих функцій. Виведення офлоксацину можна прискорити шляхом форсованого об’ємного діурезу. Офлоксацин в обмеженій кількості можна видалити з організму шляхом гемодіалізу (в середньому 15-25 %).

Потрібно здійснювати моніторинг показників ЕКГ через можливе подовження інтервалу QT.

Побічні реакції.

Інфекційні та паразитарні захворювання.Мікоз, резистентність патогенних організмів.

З боку крові та лімфатичної системи.Анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, порушення функції кісткового мозку.

З боку імунної системи.Анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості (зазвичай зі шкірними проявами), анафілактичний шок, анафілактоїдний шок.

Метаболічні та аліментарні розлади.Анорексія, підвищення рівня глюкози в крові, підвищення сироваткового рівня холестерину, підвищення сироваткових рівнів тригліцеридів, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які приймають цукрознижувальні препарати, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома.

З боку психіки.Психомоторне збудження, розлади сну, безсоння, психотичні розлади (наприклад галюцинації), неспокій, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства, нервозність.

З боку нервової системи.Запаморочення, головний біль, сонливість, парестезія, дисгевзія, паросмія, периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсомоторна нейропатія, судоми, екстрапірамідальні симптоми або інші порушення м’язової координації, тремор, дискінезія, агевзія, втрата свідомості.

З боку органів зору .Подразнення слизової оболонки очей, розлади зору (наприклад двоїння в очах, дальтонізм), увеїт.

З боку органів слуху та рівноваги.Вертиго, шум у вухах, втрата слуху, погіршення слуху.

З боку серця.Тахікардія, шлуночкові аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомляли переважно у пацієнтів з фактором ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на ЕКГ.

З боку судин.Флебіт, артеріальна гіпотензія, під час інфузій офлоксацину може виникнути тахікардія та артеріальна гіпотензія. У дуже рідкісних випадках таке зниження артеріального тиску може бути тяжким.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння.Кашель, назофарингіт, задишка, бронхоспазм, алергічний пневмоніт, тяжка задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту.Біль у животі, діарея, нудота, блювання, ентероколіт, іноді геморагічний, псевдомембранозний коліт, диспепсія, метеоризм, запор, панкреатит, стоматит.

Гепатобіліарні розлади.Підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ та/або лужної фосфатази), підвищення рівня білірубіну в крові, холестатична жовтяниця, гепатит, який іноді може бути тяжким.

З боку шкіри і підшкірної клітковини.Свербіж, висипання, кропив’янка, припливи, посилене потовиділення, пустульозне висипання, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості, медикаментозний дерматит, судинна пурпура, васкуліт, який у виняткових випадках може призвести до некрозу шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, медикаментозне висипання, ексфоліативний дерматит.

З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини.Тендиніт, артралгія, міалгія, розриви сухожиль (зокрема ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування, рабдоміоліз і/або міопатія, м’язова слабкість, надриви м’язів, розриви м’язів, розриви зв'язок, артрит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Підвищення сироваткового рівня креатиніну, гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит.

Вроджені та сімейні/генетичні розлади.Напади порфірії у хворих на порфірію.

Загальні розлади та реакції у місці введення.Реакції у місці інфузії (біль, почервоніння), слабкість, гарячка, біль (включаючи біль у спині, грудях, кінцівках).

Термін придатності.4 роки.

Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Офлоксацин несумісний з гепарином і манітолом.

У флакон з препаратом Офлоксацин не слід додавати інші розчини та лікарські засоби.

УпаковкаПо 100 мл або 200 мл у пляшці, по 1 пляшці у пачці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.Приватне акціонерне товариство «Інфузія».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 21034, м. Вінниця, вул. Волошкова, б 55

або Україна, 23219, Вінницька обл., Вінницький р-н, с. Вінницькі Хутори, вул. Немирівське шосе, б. 84А.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОФЛОКСАЦИН

(OFLOXACIN)

Состав:

действующее вещество:офлоксацин;

100 мл раствора содержит офлоксацина (в пересчете на сухое 100 % вещество) 0,2 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желто-зеленого или светло-желтого цвета. Теоретическая осмолярность – около 300 мосмоль/л.

Фармакотерапевтическая группа.Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС  J01M A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин – синтетическое противомикробное средство фторированного хинолона широкого спектра действия.

В концентрациях, идентичных минимальной подавляющей концентрации (МПК) или немного выше, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы – фермента, необходимого для дублирования и транскрипции бактериальной ДНК).

Согласно результатам микробиологических исследований, чувствительными к офлоксацину можно считать следующих возбудителей: Staphylococcus aureus (в том числе стафилококки, резистентные к метициллину),Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (индолотрицательные и индолположительные штаммы),Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Gardnerella spp.

Изменяющуюся чувствительность демонстрируют стрептококки,Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium spp.и микоплазмы.

Анаэробные бактерии (например,Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp.,пептококки, пептострептококки) обычно являются резистентными к офлоксацину

Офлоксацин неактивен относительноTreponema pallidum .

Фармакокинетика.

Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 5 минут после завершения инфузии. Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях организма, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л/кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25 %. Офлоксацин в ограниченном количестве превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин–N-оксид. Дезметил-офлоксацин имеет слабую противомикробную активность.

Плазматический период полувыведения офлоксацина составляет около 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов.

Офлоксацин выводится главным образом почками, тубулярной секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75-80 % введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24-48 часов, менее 5 % выводится в форме метаболитов, 4-8 % – с калом. Выведение офлоксацина может замедляться у больных с тяжелыми поражениями печени (например цирозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение – 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15-25 %), биологический период полувыведения в течение гемодиализа составляет около 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический период полувыведения составляет 22 часа.

Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие. Офлоксацин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

- острые и хронические инфекции бронхолегочной системы;

- острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- сепсис.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к офлоксацину и к другим компонентам препарата или к другим препаратам группы фторхинолонов;

- эпилепсия;

- поражение центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);

- тендиниты в анамнезе;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС). Не выявили фармакокинетического взаимодействия с теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат. Пробенецид снижает клиренс офлоксацина на 24 % и увеличивает AUC на 16 %. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению офлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Офлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщали о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходим контроль показателей коагуляции.

Глибенкламид. При одновременном применении офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.

Прокаинамид. Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида, поэтому у больных нужно проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме крови, ЭКГ и, при необходимости, подобрать его дозировку.

Антигипертензивные средства, барбитураты. При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетическими барбитуратами может в отдельных случаях наблюдаться резкое снижение артериального давления.

Особенности применения.

У пациентов, имеющих в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (например тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС) (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушении функции почек.

Больные должны употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста, учитывая замедленное выведение.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Метициллин-устойчивый S taphylococcus aureus очень вероятно, обладает резистентностью к фторхинолонам, в том числе к офлоксацину. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения известных или подозреваемых инфекций MRSA, за исключением случаев, когда лабораторные результаты подтвердили чувствительность микроорганизма к офлоксацину (и общепринятые антибактериальные препараты для лечения инфекций MRSA считаются нецелесообразными).

Инфекция Escherichia coli

Устойчивость к фторхинолонам E. сoli, самого распространенного возбудителя, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, отличается во всех странах Европейского Союза. При применении рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Серьезные буллезные реакции

Сообщали о случаях серьезных буллезный кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациентам следует посоветовать связаться с врачом непосредственно перед началом лечения, если возникают реакции со стороны кожи и/или слизистых оболочек.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

Сообщали о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать необходимое лечение (например лечения шока).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или с кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникает подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин необходимо немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например ванкомицином для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к судорогам

Если возникают приступы судорог, офлоксацин необходимо отменить. Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Офлоксацин следует осторожно применять пациентам, склонным к судорожным приступам вследствие предыдущего поражения ЦНС или в случае одновременного лечения препаратами, снижающими порог судорожной готовности (например нестероидные противовоспалительные средства, теофиллин).

Тендинит

Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов, а также у пациентов, которые одновременно с этим средством принимают кортикостероиды. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение офлоксацина и принять надлежащие терапевтические меры относительно пораженного сухожилия (например иммобилизация).

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку офлоксацин в основном выводится почками, дозу офлоксацина следует пересмотреть у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

Сообщали о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебные меры. Необходимо с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушением функции печени

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушением функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщали о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует прекратить лечение и принять необходимые меры, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например варфарин), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб.

Миастения

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, имеют нервно-блокирующую активность и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с миастенией. Офлоксацин не рекомендовать для  пациентов с наличием в анамнезе миастении.

Предупреждение фотосенсибилизации

Пациенты, принимающие офлоксацин, должны избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения, чтобы предотвратить фотосенсибилизацию.

Суперинфекция

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях сообщали об удлинении интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

- врожденный синдром удлиненного интервала QT;

- одновременное применение лекарственных средств с известной способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики);

- неоткорректированное нарушение электролитного баланса (например гипокалиемия, гипомагниемия);

- приобретенное удлинение интервала QT;

- заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

- пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим QT-интервал. Поэтому следует применять осторожно фторхинолоны, в том числе офлоксацин у этих популяций.

Гипогликемия

При применении офлоксацина, как и всех других хинолонов, сообщали о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающим препаратом (например глибенкламидом) или инсулином. У таких больных диабетом рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

Сообщали о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Нарушение зрения

Если при приеме офлоксацина возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Во время лечения офлоксацином могут наблюдаться ложно-положительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению фторхинолонов беременным женщинам ограничены. Исследования животных показали повреждения суставного хряща у незрелых животных, но тератогенного эффекта не было. Поэтому офлоксацин не следует применять в период беременности.

Кормление грудью

Офлоксацин проникает в грудное молоко в небольших количествах. Из-за возможности артропатии и других серьезных токсических эффектов у ребенка грудное вскармливание следует прекратить при лечении офлоксацином.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые нежелательные реакции (например головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут ухудшать способность пациента к концентрации внимания и уменьшать скорость реакции, таким образом составлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте).

Способ применения и дозы.

Препарат применять взрослым. Вводить внутривенно капельно.

Дозу Офлоксацина устанавливает врач индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в сутки.

Инфекции мочевыводящих путей: 200 мг 1 раз в сутки.

Сепсис: по 200 мг дважды в сутки.

При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг дважды в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в сутки.

Введение необходимо проводить с равными интервалами. Дозу 200 мг следует вводить в течение не менее 30 минут.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.Если клиренс креатинина составляет 50-20 мл/мин, дозу необходимо уменьшать до 100-200 мг каждые 24 часа. При клиренсе креатинина <20 мл/мин, в т.ч. для больных, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать еще в течение 3 дней.

При улучшении состояния пациента рекомендуется продолжать лечение пероральной формой препарата. Общая продолжительность лечения офлоксацином в парентеральной и пероральной формах не должна превышать 2 месяцев.

Дети.

Препарат противопоказан детям (до 18 лет).

Передозировка.

Признаками острой передозировки могут быть нарушения:

со стороны ЦНС:головокружение, спутанность сознания, приступы судорог, заторможенность;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, эрозивное повреждение слизистых оболочек.

Лечение симптоматическое и вспомогательное; необходимо сосредоточить внимание на обеспечении жизненно важных функций. Выведение офлоксацина можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Офлоксацин в ограниченном количестве можно удалить из организма путем гемодиализа (в среднем 15-25 %). Необходимо осуществлять мониторинг показателей ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT.

Побочные реакции.

Инфекционные и паразитарные заболевания.Микоз, резистентность патогенных организмов.

Со стороны крови и лимфатической системы.Анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы.Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями), анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Метаболические и алиментарные расстройства.Анорексия, повышение уровня глюкозы в крови, повышение сывороточного уровня холестерина, повышение сывороточных уровней триглицеридов, гипогликемия у больных сахарным диабетом, которые принимают сахароснижающие препараты, гипергликемия, гипогликемическая кома.

Со стороны психики.Психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница, психотические расстройства (например галлюцинации), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства, нервозность.

Со стороны нервной системы.Головокружение, головная боль, сонливость, парестезия, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации, тремор, дискинезия, агевзия, потеря сознания.

Со стороны органов зрения.Раздражение слизистой оболочки глаз, нарушения зрения (например двоение в глазах, дальтонизм), увеит.

Со стороны органов слуха и равновесия.Вертиго, шум в ушах, потеря слуха, ухудшение слуха.

Со стороны сердца.Тахикардия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пирует» (о возникновении этих побочных реакций сообщали преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны сосудов. Флебит, артериальная гипотензия, во время инфузий офлоксацина может возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение артериального давления может быть тяжелым.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.Кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Боль в животе, диарея, тошнота, рвота, энтероколит, иногда геморрагический, псевдомембранозный колит, диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит, стоматит.

Гепатобилиарные расстройства.Повышение уровней печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови, холестатическая желтуха, гепатит, который иногда может быть тяжелым.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.Зуд, высыпания, крапивница, приливы крови, усиленное потовыделение, пустулезное высыпание, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпание, эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.Тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в частности ахиллового сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения, рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, разрывы мышц, разрывы связок, артрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.Повышение сывороточного уровня креатинина, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и семейные/генетические расстройства. Приступы порфирии у больных порфирией.

Общие расстройства и реакции в месте введения.Реакции в месте введения (боль, покраснение), слабость, лихорадка, боль (включая боль в спине, груди, конечностях).

Срок годности.4 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Офлоксацин несовместим с гепарином и маннитолом.

Во флакон с препаратом Офлоксацин не следует добавлять другие растворы и лекарственные средства.

Упаковка.По 100 мл или 200 мл в бутылке, по 1 бутылке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Инфузия».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 21034, г. Винница, ул. Волошкова, д. 55

или Украина, 23219, Винницкая обл., Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, д. 84А.