ЗАМЕКСЕН

Зображення завантаження мобільного додатку Ліки Контроль
Всі інструкції в кишені.
Завантажуйте Ліки Контроль
безкоштовно

Перегляньте наш каталог ліків, в якому 100% зареєстрованих лікарських засобів в Україні!

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЗАМЕКСЕН

(ZAMEXEN)

Склад:

діюча речовина:ethylmethylhydroxypyridine succinate;

1мл розчину містить етилметилгідроксипіридину сукцинату 50мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е223), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувата прозора рідина.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на нервову систему.

Код АТС N07XX.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Замексен є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, справляє антигіпоксичну, стресопротекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних шкідливих факторів, кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).

Замексен покращує мозковий метаболізм i кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Справляє гіполіпідемічну дію,зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ). Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Механізм дії препарату зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Biн інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення «ліпід-білок»,зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), ацетилхолінового), що збільшує їхню здатність зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Замексен підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту аденозинтрифосфату (АТФ) і креатинфосфату, активацію енергосинтезувальних функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Замексен нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік в зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Замексен сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, збільшує гостроту зору.

Фармакокінетика

При внутрішньом’язовому введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45-0,5години. Максимальна концентрація при дозах 400-500мг – 3,5-4,0мкг/мл. Замексен швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях – незміненому вигляді.

Клінічні характеристики

Показання.

Гострі порушення мозкового кровообігу;

черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;

дисциркуляторна енцефалопатія;

нейроциркуляторна дистонія;

легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;

тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах;

гострий інфаркт міокарда (з першої доби) у складі комплексної терапії;

первинна відкритокутова глаукома різних стадій у складі комплексної терапії;

купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;

гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії.

Протипоказання.

Гостра печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату, дитячий вік, вагітність, період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Замексен посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Зменшує токсичний ефект етилового спирту.

Особливості застосування. В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів з бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості.

Застосування у період вагітності або годування груддю.Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату в період вагітності та годування груддю не проводилося, тому Замексен не застосовують у цей період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.У період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.

Спосіб застосування та дози.

Замексен призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струминно, краплинно). Дози підбирають індивідуально. При інфузійному способі введення препарат слід розводити у фізіологічному розчині натрію хлориду (200мл). Починають лікування дорослих з дози 50-100мг 1-3рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Замексен вводять повільно протягом 5-7хвилин, краплинно – зішвидкістю 40-60крапель за 1хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу Замексен призначають дорослим в комплексній терапії в перші 2-4дні внутрішньовенно струминно або краплинно по
200-300мг 1раз на добу, потім внутрішньом’язово по 100мг 3рази на добу. Термін лікування становить 10-14діб.

При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм Замексен застосовують протягом 10-15днів шляхом внутрішньовенного краплинного введення по 200-500мг
2-4рази на добу.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Замексен слід застосовувати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 100мг 2-3рази на добу протягом 14днів. Потім препарат вводять внутрішньом’язово по 100мг на добу протягом наступних 2тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат дорослим вводять внутрішньом’язово по 100мг 2рази на добу протягом 10-14днів.

При легких когнітивних порушеннях у хворих літнього віку та при тривожних станах препарат застосовують внутрішньом’язово в дозі 100-300мг на добу протягом 14-30днів.

При гострому інфаркті міокарда Замексен вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово протягом 14діб на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5діб, для досягнення максимального ефекту, бажане внутрішньовенне введення Замексену, в наступні 9діб можливе внутрішньом’язове введення Замексену. Внутрішньовенне введення Замексену проводять шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), з 0,9% розчином хлориду натрію або 5% розчином декстрози (глюкози) в об’ємі 100-150мл протягом 30-90хв. За необхідності, можливе повільне струминне введення Замексену протягом не менше 5хвилин.

Введення Замексену (внутрішньовенне або внутрішньом’язове) здійснюють 3рази на добу, через кожні 8годин. Добова терапевтична доза становить 6-9мг на кожен кілограм маси тіла на день, разова доза – 2-3мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800мг, разова – 250мг.

При відкритокутовій глаукомі різних стадій Замексен застосовують у складі комплексної терапії внутрішньом’язово по 100-300мг на добу, 1-3рази на добу, протягом 14днів.

При абстинентному алкогольному синдромі Замексен вводять у дозі 100-200мг внутрішньом’язово 2-3рази на добу або внутрішньовенно краплинно 1-2рази на добу протягом 5-7днів.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами дорослим препарат вводять внутрішньовенно в дозі 50-300мг на добу протягом 7-14днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають у першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, клінічного перебігу. Відміна препарату повинна проводитись поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту. При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Замексен призначають дорослим по 100мг 3рази на добу внутрішньовенно краплинно (з ізотонічним розчином натрію хлориду) та внутрішньом’язово. Середній ступінь тяжкості: дорослим – по 200мг 3рази на добу внутрішньовенно краплинно (з ізотонічним розчином натрію хлориду). Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800мг у першу добу при дворазовому введенні; далі – по 300мг 2рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі 800мг на добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану – по 300-400мг 2рази на добу внутрішньовенно краплинно (з ізотонічним розчином натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.

Діти. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату дітям не проводилося, тому Замексен не застосовують цій категорії пацієнтів.

Передозування.

При передозуванні можлива сонливість. Лікування – дезінтоксикаційна терапія.

Побічні реакції.

Рідко – нудота, сухість слизової оболонки рота, алергічні реакції, сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривоги, емоційна реактивність, дистальний гіпергідроз, головні болі, порушення координації, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску.

Термін придатності.2роки.

Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки розчинники, вказані в інструкції.

Упаковка. В ампулах по 2мл, по 10ампул у пачці або по 5ампул у блістері, по 2блістери у пачці; в ампулах по 5мл, по 5ампул в пачці або по 5ампул в блістері, по 1блістеру у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/заявник. Приватне акціонерне товариство«Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЗАМЕКСЕН

(ZAMEXEN)

Состав:

действующее вещество: ethylmethylhydroxypyridine succinate;

1мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТС N07XX.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.Замексен является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, проявляет антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Замексен улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует пероксидное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Замексен повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Замексен нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Замексен способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.

Фармакокинетика .При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500мг –
3,5-4,0мкг/мл. Замексен быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

нейроциркуляторная дистония;

легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Замексен усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Замексен не применяется в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Замексен назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50-100мг 1-3раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Замексен вводят медленно в течение 5-7минут, капельно – со скоростью 40-60капель в 1минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Замексен назначают взрослым в комплексной терапии в первые 2-4дня внутривенно капельно по 200-300мг 1раз в сутки, затем внутримышечно по 100мг 3раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Замексен применяют в течение 10-15дней путем внутривенного капельного введения по 200-500мг 2-4раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Замексен следует применять внутривенно струйно или капельно в дозе 100мг 2-3раза в сутки в течение 14дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100мг в сутки в течение 2недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100мг 2раза в сутки в течение 10-14дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат применяют внутримышечно в дозе 100-300мг в сутки в течение
14-30дней.

При остром инфаркте миокарда Замексен вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, которая включает нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5суток, для достижения максимального эффекта, желательно внутривенное введение Замексена, в следующие 9суток возможно внутримышечное введение Замексена. Внутривенное введение Замексена проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), с 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150мл в течение
30-90мин. При необходимости, возможно медленное струйное введение Замексена в течение не менее 5минут.

Введение Замексена (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3раза в сутки, через каждые 8часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9мг на каждый килограмм массы тела в день, разовая доза – 2-3мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800мг, разовая – 250мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий Замексен применяют в составе комплексной терапии внутримышечно по 100-300мг в сутки, 1-3раза в сутки в течение 14дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Замексен вводят в дозе 100-200мг внутримышечно 2-3раза в сутки или внутривенно капельно 1-2раза в сутки в течение
5-7дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300мг в сутки в течение 7-14дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического протекания. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Замексен назначают по 100мг 3раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым – по 200мг 3раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800мг в первые сутки при двухразовом введении; далее – по 300мг 2раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800мг в сутки до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300-400мг 2раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому Замексен не применяется этой категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке возможна сонливость. Лечение – дезинтоксикационная терапия.

Побочные реакции.

Редко – тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головные боли, нарушение координации, повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Срок годности. 2года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. В ампулах по 2мл, по 10ампул в пачке либо по 5ампул в блистере, по 2блистера в пачке; в ампулах по 5мл, по 5ампул в пачке, либо по 5ампул в блистере, по 1блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. Частное акционерное общество«Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.